Трансдермальные терапевтические системы

К ним относятся

Трансдермальные терапевтические системы (ттс)

Трансдермальные терапевтические системы предназначены для непрерывной подачи содержащихся в них лекарственных"" веществ через неповрежденную кожу в системное кровообра­щение в течение длительного времени с заранее заданной скоростью. Лекарственная форма ТТС позволяет непрырывно по­падать ЛВ в кровь и создавать постоянную терапевтическую концентрцию ЛВ. Существующие в настоящее время ТТС можно раделить на два основных типа:

1. Резервуарные.

2. Матричные.

Резервуарные ТТС состоят из следующих составных частей: резервуара, содержащего в себе лекарственные вещества; по­кровной пленки, механически скрепляющей все устройство и препятствующей диффузии ЛВ в сторону, противоположную коже, а также при хранении ТТС до ее использования; мембра­ны, ограничивающей поток ЛВ из резервуара; биосовместимо­го адгезива, чувствительного к давлению, для прикрепления ТТС к коже, и, наконец, адгезионного покрытия для защиты липко­го слоя (обычно это силиконизированная пленка или бумага) и препятствия диффузии ЛВ из ТТС до ее аппликации на коже. При наложении аппликации ТТС покрытие удаляют, пластырь плотно прижимают к коже и оставляют на ней для подачи ЛВ в организм. Конструкция и материал резервуара или матрицы с ЛВ определяет характеристики ТТС. Резервуар обычно исполь­зуют в тех случаях, когда ЛВ растворено в жидкой фазе (раство­рителе) и диффундирует из нее через мембрану в слой адгезива, а затем на кожу. В ТТС используют непротонированные формы ЛВ, которые часто бывают жидкими или неустойчивыми в твер­дом состоянии. Резервуары заполняют минеральными или силиконовыми маслами, которые служат как растворители, иног­да в них вводят гели, содержащие ЛВ. Адгезивы в ТТС обеспе­чивают контакт ТТС с кожей. Адгезив должен быть биосовмес­тимым, т.е. не вызывать местно-раздражающего и аллергизиру-ющего действия. Наиболее подходящими адгезивами являются полисилоксановые полимеры, а также полиизобутиленовые и акриловые адгезивы. Каучуковые адгезивы обладают сильной когезией и при удалении ТТС с кожи оставляют на ней грязные следы.

Упрощением конструкции ТТС является переход к матрич­ным системам. В них ЛВ растворено и/или распределено в по­лимерной матрице, мембрана отсутствует, а адгезивный слой не­обходим только тогда, когда материал матрицы не адгезивен, чего обычно избегают. В тех случаях, когда адгезив одновремен­но служит матрицей, заключающей в себе ЛВ, такой тип мат­ричных ТТС называют "лекарство в адгезиве".

Таблица 2

Наиболее распространенные ттс

Название ТТС	Действующее начало	Терапевтическое действие	Тип ТТС
Скоподерм	Скополамип	Противоукачивающее	А
Нитродерм	Нитроглицерин	Антиангинальное	А
Эстрадерм	Эстрадиол	Гормональное	А
Пикотснель	Никотин	Антиникотиновое	А
Дураджезик	Фентанил	Наркотический анальгетик	А
Нитродур 2	Нитроглицерин	Антиангинальное	Б
Денонит	Нитроглицерин	Антиангинальное	Б
Нитродиск	Нитроглицерин	Антиангинальное	Б
Франдол-тейп	Изосорбид динитрат	Антиангинальное	Б
Катапресс	Клонидин	Гипотензивное	А
*А - ТТС мембранного типа, Б - ТТС матричного типа

Терапевтическими показаниями для использования ТТС яв­ляются хронические заболевания: гипертония, ишемическая бо­лезнь сердца, некоторые психические заболевания и др.; а так­же заместительная терапия, связанная с недостатком секреции биоактивных веществ, особенно гормонов. По кинетическим со­ображениям ТТС не могут служить препаратами скорой помо­щи, так как их действие проявляется не сразу после наложения аппликации, а через некоторое время (от 0,5 ч до суток ). По­этому ТТС применяют для длительного (иногда пожизненного) лечения хронических заболеваний, когда необходима непрерыв­ная подача ЛВ.

На основе гидрофильной матрицы была разработана группа ТТС — перкутены. В матрице равномерно растворено ЛВ, посе­редине нее может находиться слой текстильного материала, предназначенный для поглощения влаги.

Таблица 3