Изготовление суппозиториев методом выливания
2. Возьми: Папаверина гидрохлорида 0,15
Бутирола сколько требуется, чтобы получился
cуппозиторий ректальный
Дай таких доз числом 20.
Обозначь. По 1 суппозиторию в прямую кишку на ночь
Recipe: Papaverini hydrochloridi 0,15
Buthyroli quantum satis
16
ut fiant suppositorium rectale
Da tales doses № 20
Signa. По 1 суппозиторию в прямую кишку на ночь
Теоретическое обоснование технологии
Выписана моделированная твёрдая (на ощупь) при комнатной температуре и расплавляющаяся при температуре тела лекарственная форма – ректальные суппозитории. В состав суппозиториев входит сильнодействующее вещество папаверина гидрохлорид, следовательно, требуется проверка дозы.
Высшая разовая доза по ГФ Х для папаверина гидрохлорида 0,2 г, высшая суточная доза - 0,6 г. Сравнивая дозы, указанные в фармакопее с дозами по рецепту, делаем заключение, что дозы не завышены, следовательно, лекарственную форму можно готовить.
В качестве основы в рецепте выписан бутирол, следовательно суппозитории будем готовить методом выливания.
Папаверина гидрохлорид практически нерастворим в жирах и очень мало растворим в воде, поэтому будем вводить папаверина гидрохлорид в суппозиторную массу в виде суспензии.
При
расчёте количества основы необходимо
знать объём, занимаемый лекарственным
веществом. Для этого используется
заместительный коэффициент Еж,
который показывает, какому количеству
лекарственного вещества по объёму
соответствует 1 г жировой основы с
плотностью 0,95. На практике также
пользуются обратным коэффициентом
замещения
,
который показывает, какое количество
жировой основы с плотностью 0,95
соответствует по объёму 1 г лекарственного
вещества.
Существуют суппозиторные формы с различным объёмом каждого гнезда. В данном случае, поскольку масса 1 суппозитория не указана, мы будем пользоваться формой, гнездо которой вмещает 3,0 г жировой основы.
Делаем соответствующие расчёты (на обратной стороне паспорта письменного контроля):
Папаверина гидрохлорид 0,15х20 = 3,0 г
Рассчитаем, какой объём в гнезде формы будет занимать папаверина гидрохлорид:
с использованием заместительного коэффициента:
Еж для папаверина гидрохлорида = 1,59;
Составляем пропорцию из расчёта: 1,59 г папаверина гидрохлорида занимают в гнезде такой же объём как 1,0 г жировой основы, а 3,0 г папаверина гидрохлорида – Х.
17
1,59 г папаверина гидрохлорида – 1,0 г основы
3,0 г папаверина гидрохлорида - Х г основы.
Х = 1, 88 г основы
Следовательно, количество бутирола, необходимое для изготовления суппозиториев по данному рецепту, будет составлять:
3,0х20 – 1,88 = 58,12 г.
с использованием обратного заместительного коэффициента:
для папаверина гидрохлорида = 0,63. Это значит, что 1,0 г папаверина гидрохлорида занимает в гнезде формы такой же объём, как и 0,63 г жировой основы. Составляем пропорцию:
1,0 г папаверина гидрохлорида – 0,63 г основы
3,0 г папаверина гидрохлорида – Х г основы.
Х = 1,89 г.
Следовательно, количество бутирола, необходимое для изготовления суппозиториев по данному рецепту, будет составлять:
(3,0х20) – 1,89 = 58,11 г.
Изготовление лекарственной формы
Рассчитанное количество бутирола расплавляем в фарфоровой чашке. Папаверина гидрохлорид вводим в основу в виде мельчайшего порошка, предварительно растирая с несколькими каплями расплавленной основы. Массу постоянно перемешиваем, не допуская оседания частиц порошка, и быстро выливаем в предварительно смазанные мыльным спиртом (для предотвращения прилипания массы к стенкам формы) гнёзда суппозиторной формы для выливания. Форму помещаем для застывания суппозиториев в холодильник. После застывания суппозитории вынимаются и каждый по отдельности заворачивается в вощаную «косыночку». Далее суппозитории помещаются в бумажный пакет или картонную коробочку и оформляются к отпуску основной этикеткой «Наружное», дополнительной – «Хранить в прохладном месте».
Допустимые отклонения от средней массы для суппозиториев не должны превышать ±5% (приказ № 305 от 1997г.), что составляет в данном случае [2,85 г. – 3,15 г.].
После изготовления лекарственной формы оформляем паспорт письменного контроля:
18
ППК
Дата № рецепта
Papaverini hydrochloridum 3,0
Buthyrolum 58,12
Мобщ = 61,12 г
М1 = 3,05 г
№ 20
Приготовил:
Проверил:
3. Возьми: Новокаина 0,2
Основы желатино-глицериновой сколько требуется,
чтобы получился суппозиторий ректальный
Дай таких доз числом 30
Обозначь. По 1 суппозиторию в прямую кишку 3 раза в день
Recipe: Novocaini 0,2
Basis gelatini cum glycerino quantum satis
Ut fiat suppositorium rectale
Da tales doses № 30
Signa. По 1 суппозиторию в прямую кишку 3 раза в день
Теоретическое обоснование технологии:
Выписана моделированная твёрдая (на ощупь) при комнатной температуре и расплавляющаяся при температуре тела лекарственная форма – ректальные суппозитории. В состав суппозиториев входит сильнодействующее вещество новокаин, следовательно, требуется проверка доз.
Высшая разовая доза по ГФ Х для новокаина 0,25 г, высшая суточная доза - 0,75 г. Сравнивая дозы по рецепту с дозами, указанными в фармакопее, делаем заключение, что дозы не завышены, следовательно, лекарственную форму можно готовить.
В качестве основы в рецепте выписана желатино-глицериновая основа, следовательно, суппозитории будем готовить методом выливания, так как методом выкатывания получить их невозможно.
Новокаин очень легко растворим в воде, поэтому будем вводить новокаин в суппозиторную массу в виде водного раствора.
При расчёте количества желатино-глицериновой основы необходимо знать, какой объём в форме для выливания суппозиториев будет занимать лекарственное вещество. Для этого используется заместительный коэффициент Еж, который показывает, какому количеству лекарственного вещества по объёму соответствует 1 г жировой основы с плотностью 0,95. На практике также пользуются обратным коэффициентом замещения
19
, который показывает, какое количество жировой основы с плотностью 0,95 соответствует по объёму 1 г лекарственного вещества.
Поскольку плотность желатино-глицериновой основы отличается от плотности жировой основы, то будем делать соответствующий пересчёт.
Масса 1 ректального суппозитория в соответствии с требованием ГФ ХI должна быть 3,0 грамма. Так как при одном и том же объёме масса с большей плотностью будет иметь больший вес, то для сохранения требуемой массы 1 суппозитория следует взять форму для выливания суппозиториев с массой 1 гнезда 2,5 г.
Делаем соответствующие расчёты (на обратной стороне паспорта письменного контроля):
Новокаин 0,2х30 = 6,0 г
Рассчитаем, какой объём в гнезде формы будет занимать новокаин:
с использованием заместительного коэффициента:
Еж для новокаина = 1,4;
Составляем пропорцию из расчёта: 1,4 г новокаина занимают в гнезде такой же объём как 1,0 г жировой основы, а 6,0 г новокаина – Х.
1,4 г новокаина – 1,0 г жировой основы
6,0 г новокаина - Х г жировой основы.
Х = 4,28 г основы
Следовательно, количество жировой основы с плотностью 0,95, которое было бы необходимо для изготовления суппозиториев по данному рецепту, составляет:
2,5х30 – 4,28 = 70,72 г.
Так как плотность желатино-глицериновой основы составляет 1,15, а плотность жировой основы 0,95, то составляем пропорцию:
Жировой основы с плотностью 0,95 надо 70,72 г
Желатино-глицериновой основы с плотностью 1,15 надо взять Х
0,95 – 70,72 г
1,15 – Х г
Х = 85,60 г
Рассчитаем требуемое количество составных частей желатино-глицериновой основы:
Желатина 1 часть
Воды очищенной 2 части
Глицерина 5 частей
Всего 8 частей
Вес всей основы делим на 8 частей и получаем вес 1 части.
85,60 г : 8 = 10,7 г - 1 часть
20
1 часть – 10,7 г – количество желатина;
2 части - 10,7 г х 2 = 21,4 г –– количество воды очищенной;
5 частей - 10,7 х 5 = 53,5 г –– количество глицерина.
с использованием обратного заместительного коэффициента:
для новокаина = 0,71. Это значит, что 1,0 г новокаина занимает в гнезде формы такой же объём, как и 0,63 г жировой основы. Составляем пропорцию:
1,0 г новокаина – 0,71 г жировой основы
6,0 г новокаина – Х г жировой основы.
Х = 4,26 г.
Следовательно, количество жировой основы, которое было бы необходимо для изготовления суппозиториев по данному рецепту, составляло бы:
(2,5х30) – 4,26 г = 70,74 г.
Так как плотность желатино-глицериновой основы составляет 1,15, а плотность жировой основы 0,95, то составляем пропорцию:
Жировой основы с плотностью 0,95 надо 70,72 г
Желатино-глицериновой основы с плотностью 1,15 надо взять Х
0,95 – 70,74 г
1,15 – Х г
Х = 85,63 г
Рассчитаем на отдельные составные части желатино-глицериновой основы:
Желатина 1 часть
Воды очищенной 2 части
Глицерина 5 частей
Всего 8 частей
Вес всей основы делим на 8 частей и получаем вес 1 части:
85,60 г : 8 = 10,7 г - 1 часть
1 часть – 10,7 г – количество желатина;
2 части (10,7 г х 2) - 21,4 г – количество воды очищенной;
5 частей (10,7 х 5) - 53,5 г –– количество глицерина;
Изготовление лекарственной формы
Отвешиваем 10,7 г желатина, помещаем его в фарфоровую чашку, заливаем рассчитанным количеством воды очищенной для набухания на 30-40 минут (небольшой объём воды, приблизительно 5 мл от отмеренного оставляем для последующего растворения новокаина). Далее отвешиваем 53,5 г глицерина, добавляем к набухшему желатину, помещаем на
21
кипящую водяную баню и, при постоянном помешивании стеклянной палочкой во избежание подгорания массы, нагреваем до полного расплавления желатина. В оставленном объёме воды очищенной растворяем новокаин (растворимость новокаина 1:0,6), тщательно смешиваем с желатино-глицериновой массой. Формы для выливания суппозиториев смазываем вазелиновым маслом. Выливаем в гнёзда формы изготовленную суппозиторную массу, ставим в холодильник до полного застывания. Далее форму разбираем, вынимаем суппозитории и упаковываем.
Каждый суппозиторий по отдельности заворачивается в вощаную «косыночку» и все суппозитории помещаются в пакет. Оформляем к отпуску основной этикеткой «Наружное» и дополнительными «Хранить в прохладном месте», «Хранить в защищённом от света месте». Срок годности лекарственной формы 10 суток. Допустимые отклонения в массе отдельных суппозиториев согласно приказу № 305 от 1997 года ±5%, что в данном случае составляет 3,0± 0,15 г [2,85 г – 3,15 г].
После изготовления лекарственной формы оформляем паспорт письменного контроля:
ППК
Дата № рецепта
G
elatina
10,7
A
qua
purificata 21,4
Glycerinum 53,5 q. s.
N
ovocainum
6,0
Мобщ= 91,6
М1 = 3,05
№ 30
Приготовил:
Проверил:
Возьми: Хинина гидрохлорида 0,3
Основы желатино-глицериновой сколько требуется.
чтобы получился вагинальный суппозиторий
Дай таких доз числом 30
Обозначь. По 1 шарику на ночь во влагалище
Recipe: Chinini hydrochloridi 0,3
Basis gelatini cum glycerino quantum satis
Ut fiant suppositorium vaginale
Da tales doses № 30
Signa. По 1 шарику во влагалище
22
Теоретическое обоснование технологии:
Выписана моделированная твёрдая (на ощупь) при комнатной температуре и растворяющаяся при температуре тела лекарственная форма – суппозитории вагинальные (шарики). Проверку доз для вагинальных суппозиториев не производим.
В качестве основы в рецепте выписана желатино-глицериновая основа, следовательно, суппозитории будем готовить методом выливания.
Хинина гидрохлорид растворим в воде, однако для его полного растворения требуется нагревание, поэтому будем вводить хинина гидрохлорид в суппозиторную массу в виде раствора в воде при нагревании.
При расчёте количества желатино-глицериновой основы необходимо знать, какой объём в форме для выливания суппозиториев будет занимать лекарственное вещество. Для этого используется заместительный коэффициент Еж, который показывает, какому количеству лекарственного вещества по объёму соответствует 1 г жировой основы с плотностью 0,95. На практике также пользуются обратным коэффициентом замещения , который показывает, какое количество жировой основы с плотностью 0,95 соответствует по объёму 1 г лекарственного вещества.
Поскольку плотность желатино-глицериновой основы отличается от плотности жировой основы, то будем делать соответствующий пересчёт.
Согласно требованиям ГФ ХI масса 1 вагинального суппозитория должна быть не менее 4,0 грамм. Следовательно, можно взять форму для выливания шариков с объёмом 1 гнезда на 4,0 грамма жировой основы.
Делаем соответствующие расчёты (на обратной стороне паспорта письменного контроля):
Количество хинина гидрохлорида 0,3х30 = 9,0 г
Рассчитаем, какой объём гнезда формы будет занимать хинина гидрохлорид:
с использованием заместительного коэффициента:
Еж для хинина гидрохлорида = 1,2;
Составляем пропорцию: 1,2 г хинина гидрохлорида занимают в гнезде такой же объём как 1,0 г жировой основы, а 9,0 г хинина гидрохлорида – Х.
1,2 г хинина гидрохлорида – 1,0 г жировой основы
9,0 г хинина гидрохлорида - Х г жировой основы.
Х = 7,5 г основы
23
Следовательно, количество жировой основы с плотностью 0,95, которое было бы необходимо для изготовления суппозиториев по данному рецепту, составляет:
4,0х30 – 7,5 = 112,5 г.
Так как плотность желатино-глицериновой основы составляет 1,15, а плотность жировой основы 0,95, то составляем пропорцию:
Основы с плотностью 0,95 надо 112,5 г
Основы с плотностью 1,15 надо взять Х г
0,95 – 112,5 г
1,15 – Х г
Х = 136,18 г
Рассчитаем требуемые количества составных частей желатино-глицериновой основы:
Желатина 1 часть
Воды очищенной 2 части
Глицерина 5 частей
Всего 8 частей
Вес всей основы делим на 8 частей и получаем вес 1 части:
136,18 г : 8 = 17,02 г -1 часть
1 часть – 17,02 г – количество желатина
2 части – (17,02 г х 2) - 34,04 г –– количество воды очищенной
5 частей – (17,02 х 5) - 85,1 г –– количество глицерина
с использованием обратного заместительного коэффициента:
для хинина гидрохлорида = 0,0,83. Это значит, что 1,0 г хинина гидрохлорида занимает в гнезде формы такой же объём, как и 0,83 г жировой основы. Составляем пропорцию:
1,0 г хинина гидрохлорида – 0,83 г жировой основы
9,0 г хинина гидрохлорида – Х г жировой основы.
Х = 7,47 г.
Следовательно, количество жировой основы, которое было бы необходимо для изготовления суппозиториев по данному рецепту, составляло бы:
(4,0х30) – 7,47 г = 112,53 г.
Так как плотность желатино-глицериновой основы составляет 1,15, а плотность жировой основы 0,95, то составляем пропорцию:
Основы с плотностью 0,95 надо 112,53 г
Основы с плотностью 1,15 надо взять Х г
0,95 – 112,53 г
24
1,15 – Х г
Х = 136,22 г
Рассчитаем на отдельные составные части желатино-глицериновой основы:
Желатина 1 часть
Воды очищенной 2 части
Глицерина 5 частей
Всего 8 частей
Вес всей основы делим на 8 частей и получаем вес 1 части:
136,22 г : 8 = 17,02 г -1 часть
1 часть – 17,02 г – количество желатина
2 части – (17,02 г х 2) - 34,04 г –– количество воды очищенной
5 частей – (17,02 х 5) - 85,1 г –– количество глицерина
Таким образом, вес желатино-глицериновой основы, рассчитанный двумя способами, практически не различается.
Изготовление лекарственной формы
Отвешиваем 17,02 г желатина, помещаем его в фарфоровую чашку, отмериваем рассчитанное количество воды очищенной, приблизительно 10 мл воды от отмеренного оставляем для последующего растворения при нагревании хинина гидрохлорида (растворимость хинина гидрохлорида в кипящей воде требуется 1:1). Желатин в фарфоровой чашке заливаем водой очищенной, оставляем для набухания на 30-40 минут. Далее отвешиваем 85,1 г глицерина, добавляем к набухшему желатину. Смесь помещаем на кипящую водяную баню и, при постоянном помешивании стеклянной палочкой во избежание подгорания массы, нагреваем до полного расплавления желатина. В оставленном объёме воды очищенной растворяем при кипячении хинина гидрохлорид, тщательно смешиваем с желатино-глицериновой массой. Формы для выливания суппозиториев смазываем вазелиновым маслом. Выливаем в гнёзда формы изготовленную суппозиторную массу, ставим в холодильник до полного застывания. Далее форму разбираем, вынимаем суппозитории и упаковываем. Каждый суппозиторий по отдельности заворачивается в вощаную «косыночку» и все суппозитории помещаются в пакет. Оформляем к отпуску основной этикеткой «Наружное» и дополнительными «Хранить в прохладном месте», «Хранить в защищённом от света месте». Срок годности лекарственной формы 10 суток. Допустимые отклонения в массе отдельных суппозиториев (согласно приказу № 305 от 1997 года) ±5%, что в данном случае составляет 4,83±0,24 г [4,59 г – 5,07 г].
После изготовления лекарственной формы оформляем паспорт письменного контроля:
25
ППК
Дата № рецепта
G elatinum 17,02
A
qua
purificata 34,04
Glycerinum 85,1 q. s.
C
hinini
hydrochloridum 9,0
Мобщ= 145,16
М1 = 4,83
№ 30
Приготовил:
Проверил: