Классификация основ для суппозиториев

1. Липофильные основы (жиры и жироподобные основы).

Плотность жировой основы 0,95 г/см³.

1. Растительные жиры.

1. масло какао (Oleum Cacao) – растительный жир, получаемый из семян шоколадного дерева. При комнатной температуре масло какао представляет собой куски светло-жёлтого цвета со слабым запахом какао и приятным вкусом. Температура плавления масла какао составляет 30-34 °С. Масло какао используется для изготовления суппозиториев наиболее часто в аптечной практике, однако оно имеет ряд недостатков:

• при хранении прогоркает;

• практически не поглощает воду и водные растворы лекарственных веществ;

• не подходит для изготовления суппозиториев методом выливания ввиду склонности к полиморфизму, то есть к образованию

5

нестабильных модификаций с различными физическими свойствами

(после расплавления масла какао его температура застывания

значительно понижается);

2. жир коричника японского – твёрдый растительный жир из ядра плодов коричника японского, является аналогом масла какао. Жир твёрдой консистенции при комнатной температуре, желтовато-белого цвета со слабым ароматным запахом. Температура плавления 34-35 °С;

3. масло лавра черешчатого – получают из зрелых плодов черешчатого лавра. Масло лавра черешчатого сходно с маслом какао, температура плавления его 33 °С;

4. масло кориандра – плотная часть жирного кориандрового масла, состоящая из триглицеридов петрозелиновой кислоты может быть использована в качестве суппозиторной основы вместо масла какао. Температура плавления масла кориандра 30-31 °С;

5. твёрдые фракции жирного масла аниса;

6. твёрдые фракции жирного масла тмина.

2. Полусинтетические продукты.

1. гидрогенизированные жиры – наиболее перспективная группа веществ, позволяющая создать суппозиторные основы, отвечающие всем предъявляемым к ним требованиям. Чаще гидрогенизированные жиры используются в смеси с другими веществами – парафином (бутирол), воском, эмульгатором Т-2, поверхностно-активными веществами, маслом какао и так далее. Гидрогенизированные жиры приняты в качестве суппозиторных основ многими фармакопеями мира: Швейцарской фармакопеей принято гидрированное арахисовое масло, Британской – гидрированное подсолнечное масло и т.д. Нижегородский химфармзавод использует в качестве суппозиторной основы сплав гидрогенизированных жиров 50-55%, масла какао – 30%, парафина – 15-20%;

2. продукты термического фракционирования жиров и гидрогенизатов – в основе производства этих продуктов лежит выделение (по температурному признаку) из природных или гидрогенизированных жиров узких фракций, близких по свойствам к маслу какао. К основам данной группы относится себувинол – фракция бычьего жира с температурой плавления 36-37 °С;

3. ацетонорастворимые фракции гидрогенизированных жиров; в основе способа их получение лежит обработка гидрогенизированных жиров ацетоном с последующей отгонкой растворителя. После удаления ацетона получается твёрдая при комнатной температуре масса, близкая по свойствам к маслу какао;

6

4. сплавы продуктов этерификации высокомолекулярных спиртов с жирными и другими кислотами. К этой группе относится ланолевая основа, лазупол, имхаузен.

3. Синтетические продукты.

За рубежом в качестве суппозиторной основы используется эфир пропиленгликоля и стеариновой кислоты, известный в США под названием монолен, а во Франции – эстан. Данная основа представляет

собой воскоподобную, несколько просвечивающую, жирную на ощупь массу с приятным запахом, напоминающим запах кокосового ореха. Температура плавления 33-34 °С. Монолен растворим в спирте, не смешивается с глицерином. Пригоден для изготовления суппозиториев методом выливания. Вылитые суппозитории легко удаляются из форм, не требуя охлаждения и смазывания форм. Монолен меньше, чем масло какао, подвергается порче при хранении и действии тепла. При температуре тела монолен плавится и сразу же эмульгируется жидкостями организма. Поглощая жидкость, сильно разбухает и вскоре превращается в

мягкую кремоподобную жирную массу, обеспечивающую требуемый контакт со слизистыми оболочками.

2. Гидрофильные основы.

1. Желатиноглицериновая основа.

Плотность желатино-глицериновой основы 1,15.

В состав этих основ входят желатин, глицерин и вода в различных соотношениях.

Табл.1

Фармакопея	Состав основы в весовых частях			Содержание желатина в основе, в %
	Желатина	Воды	Глицерина
Британская, 1953 г	1	1,13	5	14
Французская	1	3	6	10
Швейцарская	1	2	5	12,5
Венгерская	1	2,5	1,5	20
Румынская	1	2	5	12,5
Государственная фармакопея СССР, VIII издания	1	2	5	12,5

7

Массы с большим содержанием желатина обладают большей прочностью и упругостью. С уменьшением количества желатина увеличивается мягкость и более быстрое плавление массы. Увеличение количества глицерина способствует предупреждению высыхания массы. Желатино-глицериновые основы применятся главным образом для изготовления вагинальных суппозиториев. Большим преимуществом этих основ является лёгкая всасываемость из них лекарственных веществ.

Согласно указанию Государственной фармакопеи IХ издания, если врачом не указаны составные части желатино-глицериновой основы, то её следует готовить по следующей прописи: желатина 1 г, воды 2 мл и глицерина 5 г.

Недостатком желатиноглицериновых основ является их несовместимость с электролитами, кислотами, щелочами, с веществами, реагирующими с белками. Активность бактерицидных средств в присутствии желатина снижается. Кроме того, эти основы быстро подвергаются микробной порче, так как являются хорошей питательной средой для микроорганизмов.

2. Мыльно-глицериновая основа.

Плотность мыльно-глицериновой основы 1,2.

Мыльно-глицериновые основы находят применение при изготовлении суппозиториев, назначаемых в качестве слабительных средств. Прописи

этих масс также разнообразны.

Табл.2

Фармакопея	Состав основы в весовых частях
	Стеарино-вая кислота	Мыло медицин-ское	Карбо-нат натрия	Глице-рин	Вода
США, ХIV издание	-	8	-	92	До 100
Австрийская	9	-	5	100	-
Польская, II издание	9	-	5	100	-
Венгерская	-	10		90	10
Голландская	-	6	-	30	До 36
Государственная фармакопея СССР, VIII издания	5	-	3	60	-

Мыльно-глицериновая основа изготавливается следующим образом: в 60 г глицерина растворяют 3 г кристаллического карбоната натрия при нагрева-

8

нии на водяной бане, после чего постепенно добавляют 5 г стеариновой кислоты. После выделения углекислого газа и исчезновения пены масса разливается в формы. При изготовлении основы непосредственно из мыла его смешивают с глицерином. Поскольку медицинское мыло состоит в основном из стеарата и пальмитата натрия, с глицерином получаются достаточно плотные глицерогели.

3. Полиэтиленоксидные основы.

Полиэтиленоксидные основы получают сплавлением твёрдых и жидких полиэтиленгликолей. Полиэтиленгликоли, или полиэтиленоксиды (ПЭГ = ПЭО), - синтетические вещества, получаемые путём полимеризации этиленгликоля или окиси этилена в присутствии воды. Консистенция полиэтиленгликолей зависит от степени полимеризации. Чем выше степень полимеризации, тем более плотную консистенцию имеют полимеры. Эти основы отличаются высокой химической и фармакологической индифферентностью. Они растворимы в воде и спирте, устойчивы при хранении. Для изготовления суппозиториев была предложена смесь полиэтиленоксида-1500 и полиэтиленоксида-400. Однако, данные основы несовместимы с рядом лекарственных веществ (фенолом, резорцином, танином, йодидами, салицилатами, солями ртути, висмута, серебра). Кроме того, они оказывают обезвоживающее и прижигающее действие на слизистую оболочку прямой кишки. В связи с этим данные основы для ректальных суппозиториев используются редко, в то же время для изготовления вагинальных суппозиториев, а также для свечей, предназначенных для использования в условиях тропического климата, они находят широкое применение.

Ряд зарубежных фирм выпускают достаточно большое количество различных основ, полученных на основе полиэтиленгликолей: «Карбовакс» (США), «Скурол» (Франция), «Постонал», «Суппофарм» (ФРГ).