Анаболічні стероїди

Анаболічні стероїди - це синтетичні деривати чоловічих статевих го­рмонів, які на відміну від природних, мають значно нижчу андрогенну ак­тивність і виражену анаболічну дію.

Фармакомаркетинг

Препарати

Механізм дії

Анаболічні стероїди стимулюють синтез структурних і ферментних систем, що входять до складу цитохрому, сукцинатдегідрогенази, (3-глюкуронідази, а також гормонів поліпептидної структури. Зв'язуються з рецепторами клітин-мішеней, транспортуються в ядро клітини, активують синтез ДНК і РНК.

Фармакодинаміка

Для препаратів цієї групи характерний анаболічний ефект: виявля­ють позитивний вплив на азотний обмін, перешкоджають виведенню з ор­ганізму необхідних для синтезу білка калію, фосфору, сірки, стимулюють синтез білка, репарацію тканин, остеогенез. Анаболічні стероїди підвищують інтенсивність клітинного дихання та фосфорилування, масу тіла, вміст білків у плазмі. Крім того, препарати посилюють антитоксичну функцію печінки та еритропоез.

Показання до застосування та взаємозамінність

Кахексія, гіпотрофія різного походження, дистрофія, остеопороз, хронічні інфекції, травми, опіки (усі препарати).

Інфаркт міокарда (метандростенолон, нандролону фенілпропіонат, нандролону деканоат).

Виразкова хвороба шлунка (метандростенолон).

7* -195-

Прискорення заживления кісткових дефектів і віковий остеопороз (усі препарати).

При хронічній недостатності надниркових залоз, токсичному зобі (усі препарати)

Побічна дія

1. Вірилізація у жінок, при якій у них припиняється овуляція внаслідок гальмування звільнення гонадотропінів гіпофізом.

2. У чоловіків розвивається імпотенція.

3. Набряки внаслідок затримки натрію та води в організмі.

4. У дітей - передчасне закостеніння зон росту та статеве дозрівання.

5. Затримка росту та вірилізація плоду.

Протипоказання

Захворювання печінки, злоякісні пухлини передміхурової залози, ва­гітність, лактація.

Фармакобезпека

При тривалому вживанні анаболічних стероїдів проявляється андро-генна дія.

Нандролону деканоат обережно призначають з непрямими антикоа­гулянтами і пероральними протидіабетичними засобами.

Порівняльна характеристика препаратів

Метандростенолон за анаболічною дією подібний до тестостеро­ну, а за андрогенним ефектом значно поступається йому.

Нандролону фенЬїпропіонат характеризується високою анаболіч­ною активністю. Тривалість дії 7-15 діб.

Нандролону деканоат володіє більш пролонгованою дією, анаболі-чний ефект зберігається до трьох тижнів.

Силаболін. Анаболічна дія зберігається до 14 діб.

Метиландростендіол приймається сублінгвально, характери­зується меншою анаболічною активністю.

Перелік препаратів

ЗАСОБИ, ЩО ВПЛИВАЮТЬ НА МІОМЕТРІЙ

Маткові засоби - лікарські препарати, які впливають на тонус і ско­рочувальну активність матки. Ці засоби зупиняють маткові кровотечі, збіль­шують силу і частоту ритмічних скорочень під час пологів, сприяють збе­реженню вагітності, а також прискорюють інволюцію матки після пологів.

-196-

Фармакомаркетинг

Класифікація та препарати

Утеротоніки Механізм діїутеротоніків

Механізм дії окситоцину пов'язаний із збудженням окситоцино-вих рецепторів на плазматичній мембрані клітин непосмугованих м'язів ма­тки. Внаслідок цього стимулюється аденілатциклазна система, підвищуєть­ся внутрішньоклітинна концентрація рівня кальцію і натрію, посилюється збудження міометрія та скорочувальна активність. Вплив окситоцину на скорочувальну діяльність матки значною мірою залежить від рівня естроге­нів у крові, секреція яких збільшується у кінці вагітності.

Механізм дії простагландинів на матку полягає у збудженні спе­цифічних структур мембран клітин міометрія. Як антагоністи прогестерону простагландини розгальмовують моторну функцію непосмугованих м'язів матки. Вони викликають скорочення міометрія, яке потім посилюється ок-ситоцином.

Пахікарпін підвищує чутливість М-холінорецепторів матки до ен­догенного ацетилхоліну.

-197-

Алкалоїди маткових ріжків збуджують адренорецептори мюметрія. Скорочення м'язів матки, в тому числі і шийки матки, призводить до меха­нічного стискання кровоносних судин, що викликає припинення кровотечі.

Котарніну хлорид підвищує чутливість матки до її природних сти­муляторів - окситоцину і ацетилхоліну.

Естрогени підвищують чутливість матки наприкінці вагітності до ендогенних стимуляторів: окситоцину і простагландинів.

Фармакодинаміка

У залежності від доз препарати можуть посилювати ритмічні ско­рочення матки (пологоприскорююча дія) або викликати тетанічні скоро­чення (при маткових кровотечах).

Гормональні препарати гіпофіза, естрогенні препарати, простаглан­дини, котарніну хлорид, пахікарпіну гідрохлорид підвищують тонус і поси­люють скоротливість міометрія.

Викликають тривале тонічне скорочення матки без розслаблення (гормональні препарати гіпофіза, естрогенні препарати, простагландини (у великих дозах), препарати з маточних ріжків).

Рослинні препарати зміцнюють стінку маткових судин.

Ліки з переважною дією на тонус матки викликають сильне і трива­ле її скорочення, на фоні якого ритмічна діяльність вже не проявляється (маткові ріжки та їх препарати). Скорочений міометрій здавлює кровоносні судини, і кровотеча, якщо вона була, припиняється. Тонічна дія маткових препаратів також прискорює інволюцію органа, матка наближається до розмірів, які мала до вагітності.

Показання до застосування та взаємозамінність

1. Слабкість пологової діяльності (гормональні препарати гіпофіза, естро­ генні препарати, простагландини).

2. Гіпотонічні маткові кровотечі, інволюція матки в післяпологовому пері­оді, після абортів (гормональні препарати гіпофіза, препарати з маткових ріжків, синтетичні препарати, гангліоблокатори).

3. Зупинка функціональних кровотеч і кровотеч на фоні фіброміом (рос­линні препарати).

4. Загроза асфіксії плоду (сигетин).

5. Переривання вагітності за медичними показниками (простагландини).

6. Клімакс, безплідність, аменорея (естрогенні препарати).

Побічна дія

Пітуїтрин викликає підвищення артеріального тиску.

Простагландин F2a - нудоту, блювання, підвищення проникливос­ті судин, посилення моторики ШКТ, бронхоспазм, тахікардію.

Ерготизм (хронічне отруєння препаратами маткових ріжків) - по­шкодження ендотелію і спазм периферичних судин, порушення кровообігу в кінцівках (гангрена), судоми.

Протипоказання

Пітуїтрин протипоказаний при гіпертонічній хворобі, нефропатіях вагітних.

Препарати маткових ріжків - при вагітності, пологах.

Простагландини - при бронхоспазмі, захворюваннях серцево-судинної системи.

- 198-

Фармакобезпека

Окситоцин, метилергометрин слід обережно приймати в комбі­нації з симпатоміметиками.

Дезалііноокситоцин не приймають з іншими препаратами з влас­тивостями окситоцину.

Порівняльна характеристика препаратів

Окситоцин, дезаміноокситоцин, пітуїтрин (див. препарати зад­ньої долі гіпофіза).

Простагландини - гормоноподібні речовини, які володіють різно­манітною фармакологічною активністю. Найбільш характерною для них є дія на скорочувальну активність непосмугованих м'язів, у тому числі на мі-ометрій. Природні простагландини діють короткочасно. Широке застосу-I вання в акушерській практиці мають простагландини F2 (ензапрост-Ф) і Е2 І (динопростон). Вони використовуються для стимуляції пологової діяльно-\ сті і штучного переривання вагітності. З цією метою дані препарати засто­совуються, головним чином, у пізні періоди вагітності (з 13 до 25 тижнів), хоч їх стимулюючий ефект зберігається у будь-які періоди вагітності. Через побічну дію простагландини використовуються лише в спеціалізованих лікарнях.

Ензапрост-Ф поряд з утеротонічною дією володіє судинозвужую­чою, підвищує тонус бронхів, моторику кишечника, стимулює секрецію рідини в організмі.

Маткові ріжки паразитують на житі. На основі алкалоїдів ріжків (ерготамін, ерготоксин, ергометрин) добуті напівсинтетичні препарати (дегідровані похідні). Для останніх характерним є адреноблокуюча дія, тоді як негідровані алкалоїди ріжок мають пряму судинозвужуючу дію. Під дією малих доз препаратів розвиваються ритмічні скорочення матки, при при­йманні великих доз підвищується тонус міометрія. Особливо чутливі м'язи матки до цих утеротоніків під час вагітності і після пологів. Для посилення пологової діяльності препарати маткових ріжків не використовують. Небез­печно застосовувати їх безпосередньо після народження дитини, якщо ди­тяче місце знаходиться ще в порожнині матки, оскільки спазм м'язів може завадити виділенню посліду.

Ергометрину малеат виявляє сильну і швидку дію на міометрій.

Метилергометрину гідротартрат за дією подібний до ергомет­рину.

Ерготаміну гідротартрат. Фармакологічний ефект розвивається повільно, виявляє тривалу дію. Покращує мозковий кровообіг.

Пахікарпін відноситься до гангліоблокаторів. Препарат підвищує тонус і посилює скорочення міометрія. На відміну від пітуітрину не підви­щує AT.

Для стимуляції пологової діяльності використовують препарати ес­трогенних гормонів, які вводять для посилення активності окситоцину.

Крім перерахованих препаратів, для стимуляції пологової діяльності додатково використовують хінін, прозерін, рицинову олію. У поєднанні з основними засобами вони входять до складу різноманітних схем пологоприскорення і пологозбудження.

Для зупинки невеликих маткових кровотеч (запального характеру) використовують рослинні препарати з листя барбарису, трави грициків зви­чайних, екстракт чистецю буквіцецвітного, кропиви дводомної — так звані "малі маткові засоби''.

- 199-