Андрогени

Андрогени - препарати чоловічих статевих гормонів.

Андрогени (тестостерон) виробляються в чоловічих статевих залозах інтерстиціальними клітинами Лейдига (насінників), а також можуть вироб­лятися корою надниркових залоз і яєчниками. Вироблення і секреція андро­генів проходить під впливом гонадотропних гормонів гіпофіза.

Фармакомаркетинг

* І

Препарати

Механізм дії

Значна частина тестостерону перетворюється в багатьох органах (наприклад, в передміхуровій залозі) в 5-альфа-дигідротестостерон, який володіє найбільшим афінітетом до андрогенних рецепторів, що ло­калізуються в насінниках, в передміхуровій залозі та в інших органах. Після

, 7 2-шз - 193 -

і

зв'язування з лігандами андрогенних рецепторів змінюється конформація рецептора, він надходить в ядро клітин, де стимулюється синтез нової РНК.

Фармакодинаміка

Андрогени сприяють формуванню статевих органів чоловіків і роз­витку вторинних статевих ознак. Після статевого дозрівання організму вони регулюють сперматогенез, визначають потенцію у чоловіків, а також мають анаболічну та антиестрогенну дію. У великих дозах пригнічують секрецію гонадотропінів гіпофіза. Крім того, збільшують реабсорбцію в канальцях нирок води, Na⁺, Са ⁺, СГ, сприяють фіксації кальцію у кістковій тканині, підвищують активність ферментів, соматотропіну, активізують процеси тканинного дихання, окисного фосфорилування.

Показання до застосування та взаємозамінність

Інфантилізм, імпотенція, безплідність, євнухоїдизм; пухлини молоч­ної залози та яєчників; клімактеричний синдром (усі препарати).

Функціональні маточні кровотечі (тестостерону пропіонат, метилте­стостерон).

Побічна дія

У жінок можуть розвиватися симптоми маскулінізації, у чоловіків можливе порушення сперматогенезу, набряки, іноді підвищення темпера­тури тіла, гепатотоксична дія, атрофія яєчок.

Протипоказання

Андрогенні препарати не застосовуються у разі раку передміхурової зало­зи, первинних пухлинах печінки в анамнезі, гіперкальціємії, вагітності та лактації.

Фармакобезпека

Андрогенні препарати треба застосовувати з обережністю у разі серцевої, ниркової і печінкової недостатності, ішемічної хвороби серця, пацієнтами похилого віку, при епілепсії, мігрені, кісткових метастазах, хлопчиками препубертатного віку.

Порівняльна характеристика

Тестостерону пропіонат має властивості природного гормону, викликає збільшення маси скелетних м'язів. Застосовують його тільки па­рентерально, через 1-2 доби.

Метилтестостерон - синтетичний аналог тестостерону. За андро-генною активністю у 3-4 рази поступається тестостерону. Стійкий до дії ферментів травлення, застосовується внутрішньо та сублінгвально протягом тривалого періоду.

Тестенат - комбінований препарат пролонгованої дії. Андрогенний ефект зберігається протягом 3-4 тижнів.

Тетрастерон - комбінований препарат, має швидкий та тривалий ефект.

Тестобромлецит, окрім андрогенної і невеликої анаболічної дії, во­лодіє седативним ефектом. Його застосовують при вегетосудинних розла­дах, пов'язаних з гіпогонадизмом у чоловіків.

- 194-

Перелік препаратів