Местные анестетики

Кокаин в чистом виде высокоэффективный наркотик.

Листья коки содержат незначительное количество наркотического вещества.

В 1884 г. кокаин был рекомендован во врачебной практике в качестве местного обезболивающего средства в хирургии глаза, уха, горла и носа.

Кокаин был первым из препаратов, примененных в клинике для местной анестезии.

Относительно высокая его токсичность и опасность привыкания стали причиной отказа от его использования при обезболивании.

Однако кокаин остается единственным МА, вызывающим сужение сосудов при обычной клинической дозировке (повышает чувствительность к эндогенным катехоламинам).

83

Механизм действия

Действие на чувствительные нервные окончания.

Выраженное влияние на ЦНС через

взаимодействие с нейромедиаторами

дофамином, норадреналином и серо-

тонином. Кокаин блокирует обратный нейрональный захват этих нейромедиаторов пресинаптической мембраной.

86

В результате повышенной активности нейро-

нов и блокировки обратного поглощения

нейромедиаторов длительный или частый прием кокаина ведет к истощению запасов и

воспроизводства катехоламинов, что вызывает

депрессию.

Виды кокаинсодержащих веществ:

1)Листья коки (содержат 0,5-1% кокаина),

2)Кока-паста - полуфабрикат листьев коки

(содержит от 40 до 90 % кокаина; ее обычно

трут, смешивают с табаком или гашишем, она действует при курении почти мгновенно),

3)Кокаин гидрохлорид (содержит до 98 %

кокаина),

4)Крэк - карбонат кокаина, который курят.

88