Местные анестетики
.pdf
Наступление действия зависит от величины
рКa соответствующего анестетика:
«препарат - рКa – время наступления эффекта»:
|
|
Время |
Препарат |
рКа |
наступления |
|
|
эффекта, мин |
|
|
|
Прилокаин |
7,7 |
2-4 |
|
|
|
Бупивакаин |
8,1 |
5-8 |
|
|
|
Прокаин |
8,9 |
14-18 |
|
|
|
52
ПРОКАИН
Присоединение бутиловой группы к ароматическому звену молекулы
ТЕТРАКАИН
Повышается липофильность и связывание с протеинами. Это сопровождается усилением обезболивающего действия препарата и удлинением продолжительности его действия.
53
МЕПИВАКАИН
Присоединение бутиловой группы к аминному концу молекулы
БУПИВАКАИН
Повышение липофильности, прочное связывание с протеинами. Обладает более мощным и продолжительным действием.
55
56
ЛИДОКАИН
Введение пропила вместо этиловой группы на аминном конце и этиловой группы к углероду промежуточной цепи
ЭТИДОКАИН
Лучше растворим в липидах, прочнее связывается с белками, обладает более выраженным и стойким местным анестезирующим действием.
57
59
Большое практическое значение имеет
метаболизм МА, поскольку их токсичность
определяется главным образом равновесием между их всасыванием и элиминацией.
Скорость метаболизма МА существенно
различается и во многом определяет
безопасность их применения.
Поскольку токсичность зависит от концентрации свободного препарата в крови,
связывание его с белками плазмы и тканей
уменьшает токсичность.
60