Местные анестетики

Эфиросодержащие МА

•Гидролизируются эстеразами плазмы (псевдохолинэстеразой)

Аминосодержащие МА

•Разрушение микросомальными ферментами печени (N-деалкилирование и

последующий гидролиз)

61

При интратекальном введении:

Поскольку в СМЖ эстераз почти нет, анестезия сохраняется до тех пор, пока препарат не всосѐтся в кровь.

62

Препараты амидной группы:

С осторожность назначаются при патологии печени.

Активно (на 55-95%) связываются с белками

плазмы (г.о. – α1-гликопротеидом).

63

Возрастной

аспект

У новорожденных относительно мало бел-

ков, с которыми связываются МА, поэтому

выше вероятность развития побочных эффектов.

65

МА блокируют проведение по нервам, а также

действуют на все возбудимые органы и ткани:

ЦНС

Вегетативные ганглии

Нервно-мышечные синапсы

Мышцы

Опасность такого воздействия прямо пропорциональна количеству МА, попавшего

в кровь.

67

Возбуждающее действие на ЦНС:

беспокойство, тремор, клонические судороги. Чем активнее препарат, тем выше риск развития судорог.