Местные анестетики
.pdf
Чем меньше молекула МА, тем быстрее она отсоединяется от рецептора.
11
Классификация
Химический класс |
Примеры |
|
|
Сложные эфиры бензойной |
Кокаин |
кислоты |
Бенкаин |
|
|
Сложные эфиры пара- |
Прокаин |
аминобензойной кислоты |
|
|
|
Сложные эфиры |
|
аминобензойной и бензойной |
Дикаин |
кислот |
|
|
|
Амиды гетероциклической и |
Совкаин |
ароматической кислот |
Новокаинамид |
|
|
Амиды ароматических |
Лидокаин |
аминов -анилиды |
Бупивакаин |
|
Мепивакаин |
|
|
Классификация
АМИНОЭФИРНЫЕ ПРЕПАРАТЫ |
АМИНОАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ |
(ЭФИРЫ) |
(АМИДЫ) |
|
|
С эфирным звеном, расположенным |
Содержат аминное звено между |
между ароматическим концом |
ароматическим концом и |
молекулы и промежуточной цепью |
промежуточной цепью |
|
|
|
Лидокаин |
Кокаин |
Мепивакаин |
Прокаин |
Ропивакаин |
Дикаин |
Прилокаин |
Хлоропрокаин |
Бупивакаин |
Тетракаин |
Этидокаин |
|
Артикаин |
|
|
Классификация
По анестезирующей активности
МА |
МА |
МА |
слабой |
промежуточной |
высокой |
обезболивающей |
обезболивающей |
обезболивающей |
активности |
активности |
активности |
|
|
|
Кратковременного |
Средней |
Длительного |
действия |
продолжительност |
действия |
|
и действия |
|
|
|
|
Прокаин |
Лидокаин |
Тетракаин |
Хлоропрокаин |
Мепивакаин |
Бупивакаин |
|
Прилокаин |
Этидокаин |
|
|
|
|
|
Классификация |
По срокам наступления эффекта |
||
|
|
Замедленного |
Быстрого |
Промежуточного |
наступления |
действия |
|
эффекта |
Хлоропрокаин |
|
|
Лидокаин |
|
Прокаин |
Мепивакаин |
Бупивакаин |
Тетракаин |
Прилокаин |
|
|
Этидокаин |
|
|
15
16
Блокада
возникновения
НИ
МА
Блокада
проведения
НИ
17
Механизм
действия
Особенность блокады натриевых каналов – рецептор для МА доступен только изнутри клетки.
Эффективность МА зависит от его способности проникать в нейрон.
Механизм
действия
В основе действия МА – уменьшение или полное подавление временного увеличения натриевой проницаемости, в норме вызываемого небольшой деполяризацией.
За счѐт прямого взаимодействия с быстрыми натриевыми каналами.
По мере действия МА на нерв порог возбудимости постепенно возрастает, скорость нарастания ПД уменьшается, проведение замедляется.
Это затрудняет распространение ПД и в конечном счѐте вызывает блокаду проведения.
19
Механизм
действия
МА могут взаимодействовать и с другими
мембранными белками – блокировать
калиевые каналы.
Этот эффект возникает при высоких концентрациях МА и не влияет на изменение потенциала покоя.
20