Местные анестетики

Ропивакаин (наропин) аналог бупивакаина, но

обладает меньшим побочным воздействием

на сердечно-сосудистую систему.

Применяется в виде 0,2%-1% растворов при

инфильтрационной, проводниковой блокаде

сплетений, эпидуральной анестезии.

Продолжительность действия как у

бупивакаина.

131

Дифференцированный

сенсо-моторный блок

Ропивакаин в низких концентрациях вызывает быструю и глубокую блокаду А-дельта и С-волокон, проявляя более мощное действие, чем бупивакаин в аналогичной концентрации, при этом С-волокна он блокирует быстрее, чем А-волокна.

В более высоких концентрациях бупивакаин и ропивакаин проявляют сходное действие. Известно, что высокая жирорастворимость МА определяет преимущественную блокаду А-волокон по сравнению с С-волокнами и наоборот. Низкая по сравнению с бупивакаином жирорастворимость ропивакаина замедляет проникновение препарата через миелиновые оболочки. Способность ропивакаина вызывать дифференцированный блок определила его клиническое преимущество над бупивакаином.

132

Анестетик длительного действия из группы

амидов.

Используется с 1972 года.

Этидокаин вызывает быстро наступающую глубокую анестезию и продолжительную сенсорную и моторную блокаду.

Обезболивающее действие развивается

быстрее, чем бупивакаина.

Используют при операциях, требующих

релаксации мышц.

134

Не применяется для анестезии во время

родов.

Побочное действие – кардиотоксичность

(как у бупивакаина).

135

Артикаин (альфакаин, брилокаин, септонест, ультракаин) хорошая диффузионная способность, но липофильность ниже, чем у других амидных МА, в связи с чем, хуже

всасывается в кровь.

Хорошо (до 95%) связывается с белками плазмы крови, что уменьшает возможность

проникновения его через стенку капилляра в

ткани.

Плохо проникает через плацентарный барьер,

практически не выделяется с грудным

молоком.

139

По сравнению с другими амидными анестетиками имеет самый большой плазматический клиренс и самый короткий период полувыведения.

Особенности фармакокинетики (низкая жирорастворимость и высокий процент связывания с белками плазмы крови) снижают риск системной токсичности артикаина по сравнению с другими МА.

Имеет низкую рКа (7,8), поэтому действует быстро (через 1- 4 минуты).

Препарат в 3-5 раз активнее и в 1,5 раза токсичнее новокаина.

Имеет оптимальное соотношение показателей активности и токсичности, самую большую широту терапевтического действия. Является одним из наиболее активных и наименее токсичных МА.

Кардиодепрессивный эффект у артикаина выражен слабее, чем у других амидных МА.

140