Комитет по здравоохранению Мингорисполкома

УО Минский государственный медицинский колледж

Учебно-методический комплекс

для учащихся

Специальность «Лечебное дело»

Тема: «Лекарственные средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему»

Содержание.

1. Лекционный материал по темам:

• Сердечные гликозиды.

• Противоаритмические средства.

• Антиангинальные средства.

• Гипотензивные средства.

• ЛС при нарушении мозгового кровообращения.

2. Контрольные вопросы.

3. Тест для самоконтроля.

4. Эталон ответов к тестовому заданию.

Тема «Сердечные гликозиды»

(занятие № 27)

СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ (СГ) – это вещества растительного происхождения, которые обладают способностью повышать работоспособность миокарда и используются в основном при лечении сердечной недостаточности.

СГ состоят из несахаристой части – агликона и сахаров – гликона.

В медицинской практике наиболее широко применяют препараты СГ, получаемые из следующих растений:

-наперстянки пурпуровой (Digitalis purpurea) - дигитоксин.

-наперстянки шерстистой (Digitalis lanata) - дигоксин, целанид.

-строфанта комбе (Strophanthus kombe) - строфантин К.

-ландыша (Convallaria) - коргликон, настойка.

-горицвета (Adonis vernalis) - адонизид, настой травы горицвета.

В основе кардиотонического действия СГ лежат сложные биохимические изменения в сердечной мышце, направленные на нормализацию нарушенного энергетического и электролитного обмена. Они способствуют накоплению гликогена в миокарде, усвоению веществ, которые являются главными источниками энергии мышечных сокращений. Кроме того, СГ способствуют уменьшению содержания ионов калия и увеличению ионов кальция в мышечных клетках сердца, что приводит к усилению сокращения миокарда. Характерное влияние СГ на сердце связано с наличием в молекуле агликона. Сахаристая часть молекулы (гликон) влияет на растворимость, способность связываться с белками.

Действие СГ проявляется в изменении всех основных функций сердца.

Под их влиянием наблюдаются:

а) усиление сокращений миокарда и, как следствие, увеличение ударного и минутного объема сердца без существенного увеличения потребности миокарда в кислороде.

б) урежение ритма сердца и удлинение диастолы, что увеличивает интервалы отдыха и эффективного питания больного сердца (замедление ритма обусловлено возбуждением блуждающего нерва).

в) замедление скорости проведения возбуждения в миокарде, атриовентикулярном узле и волокнах Пуркинье.

г) повышение возбудимости миокарда, что способствует возникновению аритмий.

д) увеличение диуреза.

Под влиянием СГ в организме больного происходит перераспределение крови: расширяются сосуды почек, скелетных мышц, кожи, снижается давление в малом круге кровообращения, уменьшаются застойные явления в брюшной полости, печени, возрастает диурез. С увеличением сердечного выброса улучшается и коронарный кровоток.

По физико-химическим свойствам сердечные гликозиды подразделяют на 2 группы: полярные и неполярные.

Полярные (гидрофильные) гликозиды, основные представители – строфантин и коргликон. Мало растворимы в липидах и плохо всасываются из ЖКТ. Применяют только парентерально.

Неполярные (липофильные) гликозиды, основной представитель – дигитоксин (снят с производства). Легко растворимы в липидах и хорошо всасываются из ЖКТ. Достаточно эффективны при приеме внутрь. При невозможности введения гликозидов в желудок, их вводят иногда ректально (в виде свечей).

Некоторые гликозиды занимают промежуточное положение между полярными и неполярными гликозидами. Так, дигоксин, целанид хорошо всасываются из ЖКТ и оказывают быстрый эффект при внутривенном введении.

В зависимости от быстроты наступления эффекта и скорости выведения из организма СГ подразделяются на:

1. Быстродействующие – коргликон, строфантин (вводят в/в медленно по 0,5-1мл на

изотоническом растворе глюкозы или натрия хлорида)

2. Средней продолжительности – дигоксин, целанид (внутрь в табл. и в/в медленно по 1мл на изотоническом растворе глюкозы или натрия хлорида)

3. Длительно действующие – кордигит (внутрь в табл. или ректально в свечах)

Препараты горицвета близки к гликозидам наперстянки, но менее активны, не кумулируются, оказывают седативное и слабое диуретическое действие, применяются при легких формах ХСН.

Продолжительность действия сг (дни)

Длительная	Средняя	Короткая
Дигитоксин 14-21	Целанид, дигоксин 5-8	Строфантин, коргликон 2-3
Хорошо всасывается из Ж.К.Т., кумулируются.		Плохо всасываются; не кумулируются.

Выбор препарата и способа введения зависит от показаний.

При острой сердечной недостаточности и внезапно возникшей декомпенсации, когда необходимо немедленная помощь, прибегают к внутривенному введению препаратов, оказывающих быстрое, сильное, хотя и относительно непродолжительное действие (строфантин, коргликон).

При хронической сердечной недостаточности на почве длительного заболевания и для поддерживающей терапии после устранения недостаточности обычно применяют сердечные гликозиды, оказывающие полный эффект при пероральном введении (кордигит, дигоксин, целанид и др.).

В настоящее время для лечения сердечной недостаточности применяют ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприли др.), диуретики (гидрохлортиазид, фуросемид и др.).

Токсические явления СГ связаны с передозировкой СГ. Чаще всего это наблюдается при использовании препаратов наперстянки с выраженной способностью к кумуляции.

Основные проявления:

-Кардиальный синдром (нарастание СН, аритмия, брадикардия, боли в области сердца).

-Диспепсический синдром (тошнота, рвота, потеря аппетита, боли в животе).

-Нейротоксический синдром (головная боль, слабость, бессонница, психоз, двоение в глазах, видение предметов в желтом цвете, микро- или макропсия).

ПОМОЩЬ: отмена препаратов;

активированный уголь,

препараты калия – «Аспаркам», «Панангин», калия хлорид;

унитиол внутримышечно;

натрия цитрат внутривенно капельно, трилон Б внутривенно капельно; противоаритмические – дифенин, лидокаин;

антагонисты ионов кальция.

СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ (сводная таблица свойств)

Сердечная недостаточность – состояние, при котором сердце не способно обеспечить кровоснабжение органов и тканей. При этом развивается застой крови в тканях, появляются отеки, нарушается функция органов и тканей. Сердечная мышца начинает потреблять больше кислорода и глюкозы. Различают острую и хроническую сердечную недостаточность. Симптомы СН – тахикардия, одышка, отеки.

В комплексное лечение сердечной недостаточности включаются сердечные гликозиды.

Сердечные гликозиды – это лекарственные вещества растительного происхождения, содержащие сахара и избирательно влияющие на сердечную мышцу. Они состоят из агликона и сахарного остатка. Их еще называют кардиотоническими средствами.

Классификация и свойства

	Классификация:	Препараты быстрого действия (полярные)	Препараты среднего действия (промежуточные)	Препараты длительного действия (неполярные)
1	Препараты и источник получения	Строфант-строфантин К; Ландыш-коргликон	Наперстянка – дигоксин, целанид горицвет весенний – адонизид	Наперстянка – дигитоксин, кордигит
2	Механизм действия	Увеличивают накопление ионов кальция и уменьшают количество калия в клетках сердечной мышцы, что приводит к повышению ее тонуса.
3	Фармакологические эффекты: -в сердце -вне сердца	1)увеличение силы сердечных сокращений 2)урежение сердечного ритма 3)укорочение систолы и удлинение диастолы 4)повышение автоматизма сердца 5)замедление проведения импульсов от предсердий к желудочкам 1)увеличение диуреза (уменьшение отеков) 2)седативное действие на ЦНС 3)повышение систолического и понижение диастолического давления Под влиянием СГ в организме больного происходит перераспределение крови: расширяются сосуды почек, скелетных мышц, кожи, снижается давление в малом круге кровообращения, уменьшаются застойные явления в брюшной полости, печени, возрастает диурез. С увеличением сердечного выброса улучшается и коронарный кровоток.
4.Свойства препаратов:
	1)Растворимость в воде	Хорошая	Средняя	Плохая
	2)Растворимость в липидах и всасывание в ЖКТ	Плохая	Средняя	Хорошая
	3)Способность связываться с белками крови (кумулятивные свойства)	Слабая	Средняя	Хорошая
5	Пути введения	Внутривенно, медленно, на глюкозе или физрастворе, в малых дозах (0,5 -1мл)	Внутривенно, медленно, на глюкозе или физрастворе, в малых дозах (0,5 –1мл) -через рот	-через рот -в прямую кишку
6	Скорость наступления эффекта	Быстро (через 5 – 10 минут)	Зависит от путей введения: -через 5-10мин. (в\в) -через 30-40 мин.(через рот)	Медленно (через 90 минут)
7	Длительность действия препаратов	12 – 24 часа	3 – 6 дней	До 2 недель
8	Кратность введения препаратов в организм	1 – 2 раза в сутки	Первые дни насыщающая доза (до 4 раз в сутки ), затем поддерживающая доза (1-2раза в день)	Первые дни насыщающая доза (до 4 раз в сутки ), затем поддерживающая доза
9	Показания к назначению	ОСН	ОСН (в\в), ХСН (внутрь)	ХСН
10. Симптомы интоксикации		1)общие симптомы: одышка, нарастание отеков, слабость 2)ЖКТ: тошнота, рвота, потеря аппетита, диарея, боли в эпигастрии. 3)сердце (кордиальный синдром): брадикардия, экстросистолия, атриовентрикулярные блокады (нарушение проводимости), аритмии, боли в сердце. 4)ЦНС (нейротоксический синдром): возбуждение, бред, галлюцинации, нарушение сна, судороги, двоение в глазах
11.Помощь и антагонисты (при передозировке)		Отмена препарата, уголь активированный, Препараты: калия хлорид, панангин, унитиол, блокаторы кальциевых каналов, лидокаин, дифенин,
12.Список хранения		Список А – препараты наперстянки и строфанта, список Б – препараты ландыша и горицвета весеннего