A1,a2-адреномиметики
Нафазолин (Naphazoline, Naphtyzine)МД: Неизбирательно активирует постсинаптические1- и внесинаптические2-адренорецепторы сосудов, вызывая их сужение. Применяют в медицинской практике исключительно в расчете на местное действие, для сужения сосудов слизистой оболочки носа и устранения ее отека при патологии ЛОР-органов:
Л
ечение
ринитов, синуитов (гайморит, фронтит,
этмоидит – воспаления придаточных
пазух носа);Лечение отитов (воспаление среднего уха). При отитах нафазолин вызывает сужение сосудов носоглотки, в том числе в области выхода евстахиевых труб. Устранение отека улучшает дренажную функцию труб и давление в барабанной полости падает, при этом уменьшается боль.
Действие нафазолина сохраняется 4-5 часов, однако, при частом применении к его эффекту быстро развивается привыкание. Эффект санорина сохраняется в течение 6-7 часов после введения. У детей применяют 0,05% растворы, у взрослых – растворы 0,1% концентрации, закапывая в каждый носовой ход по 3-4 капли.
НЭ:
Привыкание, развитие синдрома отмены при прекращении введения (усиление отека), атрофический ринит (при длительном введении).
Длительное введение нафазолина (более 5 суток) может привести к извращению его эффекта и развитию синдрома «рикошета» - парадоксальному усилению отека слизистой, несмотря на введение лекарства. Это связывают с активацией пресинаптических 2-адренорецепторов и нарушением выделения норадреналина из окончаний симпатических нервов слизистой оболочки носа.
При попадании в системный кровоток (например, при заглатывании капель, если их вводят в большом количестве) нафазолин вызывает тяжелую гипертоническую реакцию, угнетение ЦНС, судорожный синдром. Поскольку у новорожденных и грудных детей слизистые оболочки высокопроницаемы, и может произойти абсорбция нафазолина в системный кровоток, это лекарство не используют у детей первого года жизни.
ФВ: раствор и масляная эмульсия (Sanorinum) 0,05 и 0,1% во флаконах по 10 мл;
К
силометазолин
(Xylomethazoline, Halazoline)По строению и действию близок к нафазолину.
Отличается от него меньшей токсичностью
и более продолжительным эффектом (8-10
часов). Ксилометазолин оказывает меньшее
повреждающее влияние на эпителий
слизистой носа, не оказывает на него
подсушивающего действия, поэтому, при
использовании ксилометазолина
толерантность и атрофический ринит
развиваются позже.
Применение в медицинской практике:
В ЛОР-практике ксилометазолин применяют для лечения ринитов, синуитов, отитов по 3-4 капли в каждую ноздрю 1-2 раза в день, курс лечения не более 7-10 дней.
В офтальмологии ксилометазолин назначают для уменьшения инъекции сосудов склер (расширенных сосудов белочной оболочки глаза) при конъюнктивитах, у лиц, чья работа сопровождается с длительным напряжением зрения.
НЭ:
В целом аналогичны эффектам нафазолина, однако, со стороны системного давления наблюдается двухфазная реакция – период повышенного АД (вследствие стимуляции внесинаптических 2-адренорецепторов) сменяется гипотензией (активация2-адренорецепторов нейронов одиночного ядра – тормозного центра дуги барорефлекса).
ФВ: раствор 0,05% и 0,1% во флаконах по 10 мл; гель назальный 0,05% и 0,1% по 5,0 и 10,0; спрей 0,1% во флаконах по 10 мл.
Противопоказания к использованию -адреномиметиков в ЛОР-практике.Нафазолин и ксилометазолин широко применяются как средства безрецептурного отпуска. Тем не менее, и пациенты, и провизоры, и врачи должны четко знать состояния, при которых введение этих средств недопустимо:
тяжелые формы гипертонической болезни, артериальная гипертензия при феохромоцитоме;
затрудненное мочеиспускание при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (за счет активации -адренорецепторов мышечных элементов предстательной железы возникает дополнительное сдавление уретры);
сведения в анамнезе о транссфеноидальных операциях на гипофизе, операциях на мозговых оболочках (у таких пациентов нарушена целостность ГЭБ и использование данных средств может вызвать центральные нейротропные эффекты);
одновременный прием антидепрессантов из группы ингибиторов моноаминооксидазы.