Допамин (Дофамин)

Являясь предшественником норадреналина, оказывает непрямое адреномиметическое действие за счет высвобождения норадреналина из пресинаптических депо, а в больших дозах – и за счет своего превращения в организме в норадреналин. Оказывает специфическое действие на дофаминовые рецепторы сосудов почек и кишечника

Вводят в/в капельно, т.к. период его полувыведения очень короткий – не более 9 минут. Эффект зависит от дозы:

В минимальной дозе – 0,5-2 мкг/кг/мин он активирует D₁-рецепторы ДА, расположенные в гладких мышцах сосудов почек, брыжейки, кишечника, коронарных сосудах сердца, мозга

Тем самым вызывает расширение почечных, мезентеральных, мозговых, коронарных сосудов

Следовательно улучшается клубочковая фильтрация, увеличивается почечный кровоток и увеличивается диурез

В средней дозе 2-3 мкг/кг/мин – вызывает активацию в основном β₁-АР сердца, что ведёт к увеличению силы сердечных сокращений. Увеличивается сердечный выброс и ликвидируется сердечная недостаточность (если она была).

Кислородный запрос миокарда изменяется мало, так как компенсируется увеличением коронарного кровотока, в результате чего увеличивается доставка кислорода

В большой дозе 5-10 (8) мкг/кг/мин – активируются в основном пресинаптические β₂-АР, что сопровождается увеличением выброса КА из синаптических окончаний, что в свою очередь ведёт к повышению ЧСС и возникновению тахиаритмий

В ещё более высоких дозах (>8 мкг/кг/мин) – активирует преимущественно α₁-АР сосудов

Повышается ОПСС, а соответственно и АД (но менее выражено, чем у НА). Артериальное давление повышается, вызывая у многих врачей иллюзию гемодинамического благополучия.

Увеличивается постнагрузка на левый желудочек

Уменьшается почечный и мезентериальный кровоток. Препарат часто применяют в сочетании с вазодилататорами (нитроглицерином, нитропруссидом натрия).

Наиболее частыми показаниями для применения дофамина служат острая сердечная недостаточность и ранние стадии почечной недостаточности.

α- и β₁-адреномиметики

Норэпинефрин (Норадреналина гидротартрат)

1. Энтерально – разрушается, п/к и в/м – плохо всасывается и может наблюдаться некроз тканей, т.к. обладает выраженным сосудосуживающим действием, а, следовательно, применяется только в/в.

Применение

1. В основном при остром снижении АД (травмы, хирургические вмешательства, отравления, сопровождающиеся угнетением сосудодвигательных центров)

α_1,2-адреномиметики

Ксилометазолин (Галазолин), Нафазолин (Нафтизин, Санорин)

1. Более продолжительный сосудосуживающий эффект, чем у НА, противовоспалительное действие

Применение

1. Острые риниты

2. Гаймориты

3. Аллергические заболевания полости рта и горла

α₁-адреномиметики

Фенилэфрин (Мезатон), Этилэфрин (Фетанол)

1. Все способы введения

Применение

1. Как и НА

α₂-адреномиметики

Клонидин (Клофелин), Гуанфацин (Эстулик), Метилдопа (Допегит)

Эффекты

1. Периферический и центральные эффекты.

2. Клофелин местно суживает сосуды и может применять при ринитах

3. Клофелин при резорбтивном действии снижает АД за счет стимуляции α₂-АР в центрах барорецепторного рефлекса

Применение

1. Гипертоническая болезнь

2. Купирование гипертонических кризов

3. Первичная открытоугольная глаукома