Производные пиридина

Доксиламин (Донормил)

Общие положения

1. По химической структуре и действию близок к димедролу. У Н₁-гистаимноблокаторов снотворная активность рассматривается как побочный эффект.

2. У доксиламина седативно-снотворный эффект более выражен, чем у близких по структуре «обычных» противогистаминных средств и сопоставим с таковым у барбитуратов

3. Поэтому он специально используется как снотворный препарат (первого поколения)

4. Подобно другим Н₁-гистаимноблокаторам доксиламин обладает М-холинолитической активностью.

5. При приёме внутрь полностью и хорошо всасывается, биотрансформации подвергается в печени, выводится в основном почками

6. Применяют для облегчения засыпания, увеличивает продолжительность сна

Побочные эффекты

1. Сухость во рту

2. Паралич аккомодации

3. Запоры

4. Задержка мочеиспускания

Противопоказания

1. Глаукома

2. Аденома предстательной железы

3. Кормление грудью

Блокаторы н1-гистамина

Димедрол

Общие положения

1. Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса (вызывает онемение языка)

2. Легко растворим в воде и очень легко в спирте. Гигроскопичен

3. Является одним из первых противогистаминных препаратов (1-го поколения), нашедших применение в медицинской практике с 1950-х гг.

4. Несмотря на создание целого ряда новых противогистаминных препаратов своего значения до сих пор не потерял.

Фармакологические эффекты

1. Обладает противогистаминной активностью

2. Обладает местноанестезирующим действием

3. Расслабляет гладкую мускулатуру

4. В умеренной степени блокирует холинорецепторы вегетативных ганглиев и головного мозга

5. Соответственно, обладает противорвотной активностью

6. Оказывает седативное действие

7. Оказывает снотворный эффект

Фармакокинетика

1. При приёме внутрь быстро и хорошо всасывается

2. Т_1/2 составляет около 7 ч

3. Хорошо проникает через ГЭБ

4. Подвергается биотрансформации в печени

5. Выделяется почками

Показания к применению

1. В основном при лечении аллергических заболеваний

– крапивница

– сенная лихорадка

– сывороточная болезнь

– геморрагический васкулит (капилляротоксикоз)

– вазомоторный ринит

– ангионевротический отёк

– зудящий дерматит

– острый иридоциклит

– аллергический конъюктивит

– аллергия на приём лекарственных средств

– при переливании крови и кровезамещающих жидкостей

– как и другие противогистаминные препараты, димедрол часто применяют в

комплексной терапии лучевой болезни

2. При бронхиальной астме мало эффективен, но возможно сочетание с теофиллином и другими препаратами

3. При хорее, морской и воздушной болезни, рвоте беременных, синдроме Меньера

4. Как успокаивающее средство

5. Как снотворное

6. В анестезиологической практике применяют как составную часть литических смесей (для искусственной гипотермии)

7. Для премедикации

Побочные эффекты

1. При приёме внутрь – кратковременное онемение слизистых полости рта

2. Сонливость

3. Общая слабость

4. Головокружение

5. Головная боль

6. Сухость во рту

7. Тошнота

Противопоказания

1. Нельзя назначать лицам, чья работа связана с быстрой психической и двигательной

реакцией, а также точной координацией

2. Закрытоугольная глаукома

3. Гипертрофия предстательной железы

4. Беременность и грудное вскармливание