Изготовление суспензий в условиях аптеки

Суспензии готовят в массо-объемной концентрации при содержании дисперсной фазы до 3% и по массе - при содержании 3% и более.

В аптечной практике наиболее часто в качестве дисперсионной среды при изготовлении суспензий используют воду. По отношению к воде лекарственные вещества делят на две группы: гидрофильные, поверхность которых хорошо смачивается водой и гидрофобные, плохо смачиваемые или не смачиваемые водой (см. схему 1).

Схема 1

Классификация лекарственных веществ, образующих суспензии

Лекарственные вещества, нерастворимые в воде
		
Гидрофильные		Гидрофобные
					
Висмута нитрат основной, цинка оксид, крахмал, тальк, алюминия гидроксид, глина белая, магния карбонат основной , кальция карбонат		с нерезко выраженными гидрофобными свойствами			с резко выраженными гидрофобными свойствами
					
		Терпингидрат, фенилсалицилат, стрептоцид, норсульфазол, сульфадимезин и другие сульфаниламидные препараты			Камфора, ментол, тимол, сера

Для приготовления суспензий из гидрофобных веществ необходимо использовать стабилизаторы, в качестве которых находят применение твин-80, производные МЦ, желатоза и др. Количество стабилизатора зависит от его природы (свойств) и степени гидрофобности лекарственных веществ (см. схему 2).

Схема 2

Стабилизаторы суспензий гидрофобных веществ

Стабилизатор	Количество стабилизатора (г) на 1,0 лекарственного вещества
	с резко выраженными гидрофобными свойствами	с нерезко выраженными гидрофобными свойствами
1. Желатоза	1,0	0,5
2. Твин-80	0,2	0,1
3. Крахмал	1,0 - 5% геля	0,5 - 5% геля
4. Метилцеллюлоза	1,0 - 5% геля

Для стабилизации суспензии серы нецелесообразно использовать желатозу, так как она уменьшает фармакологическую активность серы. В качестве стабилизатора суспензии серы для наружного применения рекомендуют мыло медицинское в количестве 0,1-0,2 г на 1,0 серы (применяют по указанию врача), а также 5% раствор МЦ, 5% раствор крахмального клейстера, эмульгатор Т-2.

Технологический процесс производства суспензий в условиях аптеки методом диспергирования складывается из следующих стадий:

1. Подготовительная.

2. Получение концентрированной суспензии (пульпы).

3. Разбавление концентрированной суспензии.

4. Упаковка и оформление.

5. Оценка качества.

I. На подготовительной стадии производят расчеты, отвешивание и измельчение лекарственных и вспомогательных веществ, отмеривание или отвешивание дисперсионной среды, при наличии водорастворимых лекарственных веществ их растворение и процеживание. Измельчение и смешивание лекарственных веществ осуществляют в ступке, гидрофильных - в сухом виде, а гидрофобных труднопорошкуемых - в присутствии вспомогательной жидкости, обеспечивающей расклинивающий эффект.

II. Получение концентрированной суспензии (пульпы) заключаются в смешивании измельченного твердого вещества с частью дисперсионной среды (40-60% от массы диспергируемого вещества по правилу Дерягина).

При таком способе измельчения наблюдается так называемый “эффект Ребиндера”, сущность которого состоит в снижении твердости измельчаемого вещества за счет расклинивающего действия жидкости, проникающей в микротрещины твердой фазы.

Концентрированную суспензию из гидрофильных веществ готовят путем смешивания измельченных лекарственных веществ с частью дисперсионной среды, а из гидрофобных веществ - путем смешивания лекарственного вещества, стабилизатора и воды, количество которой определяется как 1/2 от массы смеси (твердой фазы и стабилизатора).

III. Разбавление концентрированной суспензии. Полученную тонкую пульпу разбавляют в несколько приемов водой, переносят в отпускной флакон. Готовую суспензию не фильтруют и не процеживают.

IV. Упаковка и оформление осуществляется в зависимости от физико-химических свойств лекарственных веществ. Отпускают суспензии во флаконах, оформляют этикеткой “Микстура” или “Наружное” с обязательной предупредительной надписью “Перед употреблением взбалтывать”.

V. Оценка качества проводится по следующим показателям:

1. Органолептический контроль.

2. Отклонение в объеме (массе). Объем суспензий определяют при концентрации дисперсной фазы до 3%, отклонения в массе - при 3% и более.

3. Время седиментационной устойчивости или размер частиц. Данные показатели должны быть указаны в частных статьях.

4. Ресуспендируемость определяют по способности частиц равномерно распределяться во всем объеме суспензий при взбалтывании после определенного срока хранения.

5. Отклонения в содержании действующих веществ в 1 г (мл) суспензий не должно превышать 10%.

Конденсационный метод. Суспензии образуются при смене растворителя (при разбавлении водой спиртовых растворов, галеновых препаратов) в результате химической реакции между двумя растворимыми веществами. При использовании данного метода получают более тонкие суспензии, чем при механическом диспергировании (размер частиц 0,1-1 мкм).