- •Саратов 2014
- •Введение
- •Раздел 1 Лекция 1. Краткий очерк истории технологии лекарственных форм
- •1.1.Медицина и фармация древних цивилизаций
- •1.2. Медицина и фармация Ближнего Востока и Западной Европы в средневековье
- •1.3 Развитие фармации в России
- •1. 4. Изготовление лекарственных препаратов в новое время
- •Вопросы для самоконтроля
- •Список литературы
- •Лекция 2. Фармацевтическая технология как научная дисциплина. Цели и задачи. Основные понятия и термины. Классификация лекарственных форм
- •2.1.Цели изучения дисциплины.
- •2.2.Основные термины и понятия
- •2.3. Классификация лекарственных форм
- •Вопросы для самоконтроля
- •Список литературы
- •Лекция 3. Биофармация, как теоретическая основа технологии лекарственных форм.
- •3.1. Введение в биофармацию
- •3.2. Фармацевтические факторы и их влияние на бд лекарственных веществ в различных лекарственных формах.
- •Вопросы для самоконтроля:
- •Список литературы
- •Лекция 4. Лекарственные средства и вспомогательные вещества.
- •4.1. Лекарственные средства.
- •4.2. Вспомогательные средства
- •4.3. Средства для упаковки, укупорки и оформления лекарственных препаратов
- •Вопросы для самоконтроля
- •Список литературы
- •Лекция 5. Классификация лекарственных форм
- •5.1.Общая характеристика и особенности ветеринарной рецептуры
- •5.2. Технология ветеринарных лекарственных форм
- •5.3. Хранение ветеринарных лекарственных средств
- •Вопросы для самоконтроля
- •Список литературы
- •Лекция 6. Стерилизация. Методы и аппаратура
- •6.1. Понятие «стерилизация»
- •6.2. Термические методы стерилизации
- •6.3.Химические методы стерилизации
- •6.4.Стерилизация фильтрованием
- •6.5.Радиационный метод стерилизации
- •Вопросы для самоконтроля
- •Список литературы
- •Лекция 7. Фармацевтическая несовместимость
- •7.1. Понятие о фармацевтических несовместимостях. Классификация несовместимостей
- •7.2. Физико-химические несовместимости, характеристика
- •7.3. Химические несовместимости
- •7.4.Пути преодоления несовместимостей
- •Вопросы для самоконтроля.
- •Список литературы
- •Лекция 8. Гомеопатические лекарственные формы
- •8.1. Возникновение и развитие гомеопатии
- •8.2.Основные принципы гомеопатии
- •8.3. Особенности гомеопатических препаратов. Исходные и вспомогательные вещества
- •8.4.Основные понятия и термины
- •8.5.Технология изготовления
- •Раздел 1 5
- •Раздел 2 64
- •Тема 1. Технология твердых лекарственных форм (порошки, таблетки, сборы) 64
- •Тема 2. Технология твердых лекарственных форм (драже, капсулы, глазные пленки) 76
- •Тема 3. Рецептура твердых лекарственных форм 84
- •Тема 4. Технология мягких лекарственных форм (мази, линименты). 87
- •Тема 5. Технология мягких лекарственных форм (пластыри, суппозитории). 99
- •8.6.Контроль качества
- •8.7.Упаковка, маркировка, хранение
- •Вопросы для самоконтроля
- •Список литературы
- •Библиографический список
- •Раздел 2 методические указания по выполнению лабораторных работ Тема 1. Технология твердых лекарственных форм (порошки, таблетки, сборы)
- •Порошки
- •Технологическая схема изготовления в условиях аптеки
- •Правила изготовления сложных порошков.
- •Порошки с ядовитыми, сильнодействующими веществами, списков а и б
- •Порошки с легкопылящими веществами
- •Порошки с красящими веществами
- •Порошки с трудноизмельчаемыми ингредиентами
- •Порошки с экстрактами
- •Порошки с жидкими препаратами (эфирными маслами, настойками, жидкими экстрактами)
- •Дозирование порошков
- •Упаковка и оформление порошков
- •Технологическая схема производства порошков в промышленных условиях.
- •Номенклатура сложных порошков промышленного производства.
- •Основные требования к таблеткам
- •Основные группы вспомогательных веществ для таблетирования
- •Покрытие таблеток оболочками
- •Тритурационные таблетки
- •К физическим показателям качества таблеток относят:
- •К химическим показателям качества таблеток относят:
- •К бактериологическим показателям качества таблеток относят:
- •Общая статья гф хi нормирует:
- •Контрольные вопросы
- •Список литературы
- •Тема 2. Технология твердых лекарственных форм (драже, капсулы, глазные пленки)
- •Формирование капсул
- •Оценка качества капсул
- •Упаковка и хранение капсул
- •Глазные лекарственные пленки (глп)
- •Стадии технологического процесса производства глп
- •Основные направления совершенствования технологии и качества глазных лекарственных форм
- •Контрольные вопросы.
- •Список литературы
- •Тема 3. Рецептура твердых лекарственных форм
- •Порошки
- •Таблетки
- •Контрольные вопросы.
- •Мазевые основы. Требования
- •Характеристика мазей как дисперсных систем
- •Технология мазей. Изготовление мазей в аптеках
- •Оценка качества и стандартизация мазей
- •Фасовка и упаковка
- •Стабильность мазей и хранение
- •Понятие о реологических свойствах мазей
- •Высвобождение лекарственных веществ из мазей
- •Пути совершенствования мазей
- •Линименты
- •Стандартизация
- •Контрольные вопросы
- •Список литературы
- •Тема 5. Технология мягких лекарственных форм (пластыри, суппозитории).
- •Пластыри
- •Классификация
- •Технологическая схема производства
- •Стандартизация
- •Технология пластырей Пластырь свинцовый простой
- •Пластырь свинцовый сложный
- •Пластыри смоляно-восковые
- •Пластыри каучуковые
- •Кожные клеи или жидкие пластыри
- •Горчичники
- •Перспективы развития
- •Суппозитории
- •Обучающие задачи
- •Палочки № 10, длина 4 см, диаметр 3 мм
- •Технология суппозиториев методом выкатывания
- •Номенклатура суппозиториев промышленного производства:
- •Контрольные вопросы
- •Список литературы
- •Тема 6. Рецептура мягких лекарственных форм.
- •Линименты
- •Пластыри
- •Контрольные вопросы:
- •Список литературы
- •Тема 7. Технология жидких лекарственных форм (растворы, настои, отвары, слизи)
- •Растворы
- •Настои, отвары, слизи
- •Контрольные вопросы.
- •Список литературы
- •Тема 8. Технология жидких лекарственных форм (суспензии, эмульсии)
- •Суспензии
- •Свойства суспензий
- •Изготовление суспензий в условиях аптеки
- •Классификация лекарственных веществ, образующих суспензии
- •Стабилизаторы суспензий гидрофобных веществ
- •Задания
- •Эмульсии
- •Кислоты бензойной 0,15
- •Приложения
- •Соотношение количества эмульгатора и масляной фазы.
- •Контрольные вопросы
- •Список литературы
- •Тема 9. Рецептура жидких лекарственных форм (растворы, микстуры, суспензии, настои, отвары, настойки, экстракты
- •Растворы
- •Растворы для инъекций
- •Настойки
- •Экстракты
- •Эмульсии
- •Суспензии
- •Микстуры
- •Контрольные вопросы.
- •Список литературы
- •Библиографический список
- •Раздел 3. Ситуационные задачи и тестовые вопросы ситуационные задачи
- •Тестовые вопросы
- •Список сокращений
- •Оглавление
- •Раздел 1 5
- •Раздел 2 64
- •Тема 1. Технология твердых лекарственных форм (порошки, таблетки, сборы) 64
- •Тема 2. Технология твердых лекарственных форм (драже, капсулы, глазные пленки) 76
- •Тема 3. Рецептура твердых лекарственных форм 84
- •Тема 4. Технология мягких лекарственных форм (мази, линименты). 87
- •Тема 5. Технология мягких лекарственных форм (пластыри, суппозитории). 99
Контрольные вопросы.
Что такое рецепт?
Назовите составные части рецепта.
Какие сокращения допускаются в рецептах.
Список литературы.
1.Бабиян, Л.К. Справочные материалы по фармацевтической технологии/ Л.К. Бабиян, Е.В. Вихарева, Н.И. Шрамм .- Пермь, 2004.- 123 с.
2.Краснюк, И. И. Фармацевтическая технология. Технология лекарственных форм : учебник / И. И. Краснюк, Г. В. Михайлова, Т. В. Денисова, В. И. Скляренко - М. : ГЭОТАР-Медиа, 2011. - 656 с. ISBN: 5970418056
Тема 4. Технология мягких лекарственных форм (мази, линименты).
Цель занятия: Освоить технологию изготовления мазей, линиментов.
Задачи: ознакомить студентов с классификацией мазей, мазевых основ; характеристикой мазей; технологией приготовления; технологией производства линиментов.
Материальное обеспечение: набор лекарственных веществ в форме мазей, линиментов,
мультимедийная установка, кинофильм, методическое пособие, ФСП, ГФХ1.
Ход занятия: ознакомить студентов с технологической схемой изготовления мазей, линиментов, демонстрация фильма. Показать набор лекарственных веществ в форме мази линимента. Проработав материал, студенты должны отвечать на контрольные вопросы.
МАЗИ
Мази - одна из древнейших лекарственных форм, широко применяемая в дерматологической, глазной, хирургической, косметической практике. Мазями называют мягкую лекарственную форму, предназначенную для нанесения на кожу, раны или слизистые оболочки.
Мази состоят из основы и лекарственных веществ, равномерно в ней распределенных. Кроме того, в состав мази могут входить и другие вспомогательные вещества: стабилизаторы, антиоксиданты, консерванты, ПАВ, активаторы всасывания и др.
В форме мазей в настоящее время применяют лекарственные вещества, относящиеся практически ко всем фармакологическим группам.
Классификация мазей
Классифицируют мази по различным признакам:
В зависимости от цели и места применения мази подразделяют на: 1) мази дерматологические (derma - кожа): лечебные, защитные, косметические;
2) мази, наносимые на слизистые оболочки: носа, глаз, прямой кишки, ротовой полости, влагалища (соответственно – назальные, офтальмологические, ректальные, стоматологические, вагинальные мази);
3) мази для лечения ран – хирургических и ожоговых.
По характеру действия мази могут оказывать местное и резорбтивное действие, т.е. проникать глубоко под кожу или слизистые оболочки, достигать кровяного русла и оказывать общее действие на организм.
По типу дисперсной системы мази подразделяют на гомогенные, т.е. однородные, не имеющие поверхности раздела между лекарственными веществами и основой, и гетерогенные, являющиеся двух- или многофазными системами.
По консистенции мази подразделяют на пасты, собственно мази, кремы, гели, линименты.
Мазевые основы. Требования
На терапевтическую эффективность лекарственных веществ в мазях значительное влияние оказывает природа и свойства основы.
Мазевая основа обеспечивает требуемую концентрацию лекарственных веществ, необходимые консистентные свойства мази и влияет на высвобождение лекарственных веществ из мази.
Выбор мазевых основ зависит от цели, места и характера действия мази, а также от физико-химических свойств лекарственных веществ.
Мазевая основа не должна менять рН кожи (рН кожи = 3-4), препятствовать кожному дыханию, должна хорошо воспринимать лекарственные вещества различного агрегатного состояния (твердые, жидкие, вязкие), быть химически индифферентной, стабильной в процессе хранения, устойчивой к воздействию микроорганизмов, иметь соответствующую консистенцию, легко удаляться с кожи и белья.
Классификация мазевых основ
Классифицируют мазевые основы по различным признакам. Общепринятой является классификация, в основу которой положена способность основ взаимодействовать с водой. Согласно этому принципу основы подразделяют: 1) гидрофобные /липофильные/; 2) гидрофильные; 3) гидрофильно-липофильные /дифильные/.
Липофильные (гидрофобные основы). К ним относятся жиры и жироподобные вещества, воски, углеводородные и силиконовые основы.
Жировые основы. С глубокой древности в области изготовления мазей использовались жиры (свиной, гусиный, говяжий и др.). Они хорошо всасываются кожей, по свойствам близки к жировым выделениям кожи, не препятствуют тепло- и газообмену в тканях, легко отдают лекарственные вещества, но являются дорогостоящими и ценными пищевыми продуктами, при хранении легко окисляются, практически не смешиваются с водой, в связи с этим применение их в фармацевтической технологии ограничено.
Растительные масла (подсолнечное, оливковое, соевое, кукурузное, кокосовое и др.) обеспечивают хорошую всасываемость лекарственных веществ из мазей, однако вследствие жидкой консистенции они входят в основном в состав сложных мазевых композиций, а в качестве основы используются при изготовлении линиментов. В настоящее время находят применение гидрогенизированные жиры, получаемые из растительных масел путем насыщения их водородом в присутствии катализаторов. В производстве мазей чаще находят применение гидрогенизаты касторового масла, реже - арахисового, хлопкового, подсолнечного, которые отличаются повышенной устойчивостью к окислению, по сравнению с обычными животными жирами, но труднее всасываются кожей, поэтому входят в состав эмульсионных основ.
Воски. К ним относятся воск пчелиный желтый и белый, спермацет – сложный эфир цетилового спирта и жирных кислот (пальмитиновой, стеариновой). Используется как уплотнитель в смеси с жирами и углеводородами в виде сплавов.
Ланолин – жироподобное вещество, которое получают из промывных вод овечьей шерсти, по свойствам близок к кожному салу человека, устойчив при хранении, химически инертен, нейтрален, способен эмульгировать 180-200% воды с образованием эмульсии. В качестве основы самостоятельно не применяется, в виду неприятного запаха и высокой вязкости.
Углеводородные основы являются продуктами фракционирования нефти (вазелин, парафин твердый и жидкий, церезин, нафталанская нефть и др.). Они устойчивы при хранении, совместимы со многими лекарственными веществами, легко намазываются, но трудно удаляются с кожи и белья, препятствуют тепло- и газообмену кожи, медленно и в незначительных количествах передают тканям лекарственные вещества, т.е. обеспечивают их поверхностное действие. У больных с повышенной чувствительностью могут вызвать раздражение, аллергические реакции. Для улучшения свойств композиций, содержащих углеводородные основы, к ним добавляют поверхностно-активные вещества.
Силиконовые основы. Силиконы представляют собой кремнийорганические полимеры. Основу силиконов составляет силоксановый скелет - цепь чередующихся атомов кремния и кислорода, свободные валентности кремния заняты органическими радикалами. Наибольшее применение получили силиконовые жидкости (эсилон-4, эсилон-5) с различной степенью полимеризации. Силиконовые основы могут быть получены сплавлением полиорганосилоксанов с вазелином, парафином, растительными, животными жирами, а также загущением аэросилом (двуокись кремния) или другими наполнителями. К применению в практике предложена эсилон-аэросильная основа, состоящая из 84 частей эсилон-5 и 16 частей аэросила. Она химически стабильна, устойчива к микробной контаминации, не препятствует тепло и газообмену, не оказывает раздражающего и аллергизирующего действия. Эта основа обеспечивает местное поверхностное действие. Силиконы широко используют в составе защитных мазей.
Гидрофильные основы характеризуются водорастворимостью или набуханием в воде. Они дают возможность вводить в мази большие количества водных растворов, быстро высвобождают действующие вещества, обеспечивают их резорбтивное действие, легко наносятся на кожу и легко удаляются с нее. К гидрофильным основам относятся: гели белков, полисахаридов, полусинтетических и синтетических высокомолекулярных соединений, полиэтиленоксиды (ПЭО), гели неорганических полимеров и др.
Абсорбционные основы не содержат воды, но способны ее воспринимать и состоят, как правило, из двух компонентов: гидрофобной мазевой основы и ПАВ. Из группы абсорбционных гидрофобных основ применение находят: ланолин-вазелиновая основа в соотношении 1:9 и 4:6, ланолин безводный и др. Примером абсорбционной основы служит основа состава: спирты шерстного воска - 6%, вазелин - 10%, церезин - 24%, вазелиновое масло - 60%.
Эмульсионные основы отличаются от абсорбционных тем, что содержат в своем составе и воду. Наиболее простые по составу эмульсионные основы включают в себя как минимум три компонента: эмульгатор, гидрофобное вещество и воду. Эмульсионные основы могут быть двух типов: м/в и в/м.
Эмульсионные основы благодаря своеобразной структуре дают возможность вводить лекарственные вещества как в водную, так и масляную фазу. Мазь, приготовленная на эмульсионной основе, имеет малую вязкость, легко наносится на кожу, легко с нее удаляется, имеет привлекательный вид, обладает противовоспалительной активностью и охлаждающим эффектом, в большей мере, чем другие, способствуют проявлению терапевтического эффекта лекарственного препарата. Однако данные основы при хранении имеют тенденцию к потере воды за счет ее испарения, что в свою очередь приводит к изменению консистенции мазей. Примером основы типа м/в может служить композиция, содержащая эмульгатор N 1 (15%), глицерина (5%), коричного спирта (0,15%) и воды (77,85%) и консистентная основа, состоящая из вазелина (60%), воды (30%), эмульгатора Т-2 (10%). Эмульсионные композиции перспективная группа основ, имеющая тенденцию к расширению.
Приведенный перечень основ для мазей не исчерпывает всего их многообразия. Ассортимент основ постоянно меняется. Фармакопея ХI издания для приготовления мазей рекомендует использовать разрешенные к медицинскому применению основы из различных групп. Мази изготавливают на основе, указанной в частных статьях.
При экстемпоральном изготовлении мази, в случае отсутствия указания в рецепте, основу подбирают с учетом физико-химической совместимости компонентов и цели назначения.
Характеристика мазевых композиций и их компонентов подробно описаны в учебных руководствах по технологии лекарственных форм.