110. Укажите основные цели антигипертензивной терапии.

1. Снизить АД < 140/90 мм. рт. ст.

2. Предотвратить поражение органов-мишеней (сердце, печень, мозг).

3. снизить риск развития сердечнососудистых осложнений и увеличить продолжительность жизни.

111. Перечислите основные группы антигипертензивных средств.

1. Диуретики.

а) тиазидные и тиазидоподобные;

б) петлевые диуретики;

в) калийсберегающие;

2. Ингибиторы РАС.

а) ингибиторы АПФ;

б) антагонисты АТII;

3. Симпатоплегические средства

а) центрального действия;

б) -АБ;

в) -АБ;

г) смешанные адреноблокаторы.

д) блокаторы адренэргических нейронов;

е) ганглиоблокаторы;

4. БКК.

5. Вазодилататоры

а) артериолярные;

б) артериолярные и венозные.

112. Назовите симпатоплегические средства.

Симпатоплегические средства

а) центрального действия (клонидин, метидопа, моксонидил);

б) -АБ (пропранолол, бетаксолол, атенолол, метопролол, ацебуталол, бисопролол, небиволол);

в) -АБ (доксазозин, празозин, ницерголин, фентоламин);

г) смешанные адреноблокаторы (лабеталол, карведилол, проксодолол);

д) блокаторы адренэргических нейронов (резерпин, гуанетидин);

е) ганглиоблокаторы (триметафан, гексаметоний, азаметоний);

113. Перечислите средства, применяемые для купирования гипертензивных кризов.

Бендазол, диазоксид, клонидин, магния сульфат, нифедипин, дроперидол, фуросемид, азаметоний, натрия нитропруссид.

114. Назовите критерии выбора средств для индивидуальной терапии артериальных гипертензий.

1. Степень и форма артериальной гипертензии (осложненная, неосложненная).

2. Индивидуальная чувствительность и переносимость лекарств.

3. Сопутствующие заболевания (диабет, бронхиальная астма).

4. Взаимодействие с другими препаратами.

5. Отдаленный прогноз терапии.

6. Качество жизни.

7. Приемлемая стоимость терапии.

115. Перечислите наиболее употребительные диуретики для антигипертензивной терапии.

Диуретики.

а) тиазидные и тиазидоподобные (гидрохлортиазид, индапамид, хлорталидон);

б) петлевые диуретики (фуросемид, торасемид);

в) калийсберегающие (спиронолактон, триамтерен, амилорид);

116. Механизм антигипертензивного действия диуретиков. Укажите наиболее важный компонент в их антигипертензивной эффекте.

• Первичное действие:

• уменьшение запасов Na в организме;

• уменьшение объема крови;

• уменьшение сердечного выброса.

• Отсроченное действие – через 6-8 недель:

• уменьшение сосудистой резистентности за счет уменьшения уровня внутриклеточного кальция;

• уменьшение прессорных реакций сосудов на сократительные стимулы (Адр и др.).

117. Почему индапамид считают «идеальным» средством при лечении гипертензий.

Обладает вазодиляторным действием, вызывает меньше побочных эффектов, не повышает липиды крови (!).

118. Перечислить ингибиторы ренин-ангиотензиновой системы.

Ингибиторы РАС.

а) ингибиторы АПФ

• действующие 6-12 часов - каптоприл;

• действующие 24 часа – эналаприл, лизиноприл, рамиприл, беназеприл, пириндоприл.

б) антагонисты АТII (лозартан, ирбесартан, вальсартан);

119. Назовите ИАПФ, которые можно назначить пациентам с тяжелой патологией печени.

Каптоприл, лизиноприл.

120. Назовите три основных показания для назначения ИАПФ.

• Гипертоническая болезнь.

• Хроническая сердечная недостаточность.

• Для снижения протеинурии и почечной недостаточности при диабете.

121. Механизм антигипертензивного действия ИАПФ.

1. Блокируют транформацию АТI в АТII.

2. Предотвращают эффекты активации ренина – ангиоспастический, освобождение альдостерона.

3. Понижение образования других вазоконстрикторных средств.

4. Повышение образования вазодилататоров (кининов, NO, Pg).

122. Перечислите основные фармакологические эффекты ИАПФ.

• Снижение АД.

• Улучшение кровообращение в малом круге и функции дыхания.

• Улучшает кровообращение почек.

• Уменьшают протеинурию и стабилизируют функцию почек

• Предотвращает гипертрофию миокарда

• Антиишемический, антиатерогенный.

123. Назовите гемодинамические механизмы антигипертензивного эффекта ИАПФ.

• Понижение общего переферического сопротивления сосудов.

• Расширение переферических сосудов

• Уменьшение пред- и постнагрузки

• Снижение сопротивления почечных сосудов

• Сердечный выброс и ЧСС существенно не изменяются

124. Основные побочные эффекты ИАПФ.

• сухой кашель

• ортостатическая гипотензия

• усиление почечной недостаточности и повышение К⁺ при поражении почечной артерии

• сыпь, эозинофилия

• извращение, потеря вкуса

• ангионевротичекий отек

125. Основные противопоказания к применению ИАПФ.

• при стенозе почечной артерии

• гиперкалиемия

• беременность

• в детском возрасте

126. Преимущества использования ИАПФ в качестве антигипертензивных средств.

В отличие от прямых вазодилататоров ИАПФ не вызывают рефлекторной симпатической активации и могут безопасно переноситься у людей с ИБС. Отсутствие рефлекторной тахикардии может быть связано с перерегулировкой барорецепторов или с повышенной парасимпатической активностью.

127. Молекулярный и гемодинамические механизмы антигипертензивного действия лозартана, альдостерона, брадикинина.

• Лозартан: блокатор рецепторов АТII, проявляет высокое сродство и избирательность к рецепторам подтипа АТI. Гемодинамические механизмы см. отв. 123.

• Альдостерон: вызывает повышение АД (?).

• Брадикинин: способствует высвобождению простациклина, простагландина Е₂ и других веществ обладающих сосудорасширяющим действием.

128. Перечислите -блокаторы, применяемые для лечения артериальных гипертензий.

Пропранолол, бетаксолол, атенолол, метопролол, ацетобутамол, бисопролол, небиволол.

129. Механизм антигипертензивного действия -блокаторов.

• Блок -адренорецепторов юкстагломерулярного аппарата почек  уменьшение секреции ренина  снижение тонуса переферических сосудов  понижение давления.

• Блок пресинаптических -адренорецепторов сосудов  снижение тонуса переферических сосудов  понижение давления.

• Угнетение центральных звеньев симпатической системы.

130. Назовите критерии выбора -блокаторов.

см. отв 114.

131. Перечислите фармакологические эффекты -адреноблокаторов: связанные с блокадой ₁-рецепторов, ₂-рецепторов и другими механизмами.

• ₁-АБ: вызывают брадикардию, уменьшение силы сердечных сокращений, снижение сердечного выброса, угнетение атриовентрикулярной проводимости, снижение автоматизма миокарда, снижение АД (обусловлено снижением ренина).

• ₂-АБ: сужение бронхов, снижение секреции ренина почками, расширение сосудов сердца, снижение секреции инсулина.

• Другие механизмы:

132. Кому из больных с артериальной гипертензией рекомендуется назначение -блокаторов в первую очередь.

Больным с:

• тахиаритмией, стенокардией, инфекционным шоком, при ИБС (снижают риск смертности).

• Возбуждение, мигрень.

• Глаукома.

133. Перечислите наиболее частые побочные эффекты -блокаторов.

• бронхоспазм

• пониженнная толерантность к глюкозе

• отрицательный инотропный эффект

• Rebound гипертензия после отмены.

• тошнота, диарея, запор

• галлюцинация, кошмары, депрессия

• импотенция

134. Основные фармакологические свойства лабетолола.

• Является неизбирательным -адреноблокатором, оказывающим одновременное избирательное ₁-адреноблокирующее, ₂-адреномиметическое и прямое сосудорасширяющее действие.

• бронхоспазма обычно не вызывает.

• быстрый антигипертензивный эффект

135. Особенности гемодинамического действия лабеталола.

Оказывает прямое сосудорасширяющее действие.

136. Назовите наиболее частые побочные эффекты лабеталола.

Головокружение (как проявление ортостатической гипотензии), головная боль, тошнота, запор или понос, чувство усталости, кожный зуд.

137. Фармакологическое действие и побочные эффекты доксазозина.

Фарм. действие: является избирательным блокатором постсинаптических ₁-адренорецепторов. По сравнению с празозином оказывает более пролонгированное действие.

Побочные эффекты: головокружение, головная боль, бессоница, слабость, утомляемость, тошнота, понос, запор, сухость во рту.

138. Механизмы антигипертензивного действия симпатолитиков.

Избирательно выключают адренэргическую иннервацию. Они блокируют эфферентные импульсы на уровне переферических адренэргических окончаний, истощая в них запасы медиатора норадреналина. Это ведет к снижению работы сердца и тонуса переферических сосудов.

139. Механизм антигипертензивного действия резерпина.

Под его влиянием ускоренно выделяются катехоламины из гранулярных депо пресинаптических нервных окончаний. Высвобожденные катехоламины подвергаются инактивирующему действию моноаминооксидазы, что ведет к ослаблению адренергических влияний на эффекторные системы переферических органов, в том числе адренорецепторы кровеносных сосудов.

140. Механизм антигипертензивного действия гуанетидина.

Симпатолитическое действие обусловлено тем, что он избирательно накапливается в гранулах симпатических нервных оканчаний и вытесняет из них адренэргический медиатор – норадреналин. Часть высвободившегося медиатора достигает постсинаптических -адренорецепторов и оказывает кратковременное прессорное действие, однако основная часть медиатора подвергается разрушению в синаптической щели под влиянием специфического для катехоламинов фермента – катехол-О-метилтрансферазы. В результате истощения запасов НА в адренергических окончаниях ослабляется или прекращается передача в них нервного возбуждения.