49. Классификация сердечных гликозидов по длительности действия.

а) быстрого и кратковременного действия (строфантин)

б) средней продолжительности действия  (дигоксин)

в) длительного действия (дигитоксин)

50. Основные структурные детерминанты фармакологической активности сг.

Все используемые сердечные гликозиды (карденолиды) состоят из:

1) агликона - стероидного ядра с ненасыщенным пятичленным лактонным кольцов в семнадцатом положении

2) гликона - сахаров, связанных с агликоном через углерод в третьем положении.

Для проявления активности в равной мере необходимы лактонное кольцо и стероидное ядро. Другие заместители, особенно сахара в третьем положении, влияют на фармакокинетические показатели (всасывание, период полувыведения, метаболизм).

51. Механизм положительного инотропного действия сердечных гликозидов.

Ингибирование SH-групп Na⁺/K⁺-АТФазы мембраны кардиомиоцитов → снижение уровня ионов калия внутри кардиомиоцита → увеличение внутриклеточного уровня натрия → повышение в клетке кальция из внешней среды за счет Na⁺/Ca²⁺-обмена → освобождение дополнительных ионов кальция из саркоплазматического ретикулума → взаимодействие кальция с тропонининовым комплексом и устранение тормозящего влияния тропонинового комплекса на сократительные белки миокарда → взаимодействие актина с миозином → быстрое и сильное сокращение миокарда.

52. Перечислить кардиальные эффекты сердечных гликозидов.

1) положительный инотропный эффект (усиление сокращений сердца)

2) укорочение систолы

3) удлинение диастолы

4) размеры сердца приближаются к норме (т.е. уменьшаются)

5) ударный объем (УО) и минутный обьем (МОК) увеличивается

6) отрицательный хронотропный эффект (уменьшение ЧСС).

7) отрицательный дромотропный эффект (замедление проведения импульсов по проводящей системе).

8) положительный батмотропный эффект (увеличение возбудимости миокарда).

9) повышение автоматизма сердца

10) противоаритмический эффект (увеличение рефрактерности АВ узла препятствует возникновению re-entry аритмий)

11) улучшают кровоснабжение сердца (увеличивая МОК без влияния на коронарные сосуды)

12) снижение преднагрузки на сердца (вследствие снижения ЦВД)

13) энергетический обмен миокарда нормализуется (повышение уровня гликогена и снижение уровня молочной кислоты, понижение потребления глюкозы, повышение мобилизации жирных кислот, обмен макроэргов дозозависимо сначала повышается, затем снижается)

14) понижает потребление кислорода, повышает содержание нуклеиновых кислот

53. Перечислить экстракардиальные эффекты сердечных гликозидов.

1) изменение кровообращения:

а) ЦВД снижается т.к. улучшается функция сердца как насоса (т.е. снижается преднагрузка на сердца)

б) артериальное давление приближается к норме у больных (у здоровых снижается)

в) кровоснабжение сердца приближается к норме (т.е. улучшается)

г) объем циркулирующей крови снижается (за счет увеличения диуреза)

д) повышение тонуса сосудодвигательного центра

е) дозозависимое снижение свертывания крови

2) изменения функции органов и тканей, связанные с состоянием кровообращения:

а) исчезновение отеков за счет ухода экстрацеллюлярной жидкости из тканей

б) мочеотделение приближается к норме (повышается за счет повышения фильтрации в почках)

в) функции ряда других органов (ЖКТ, печень и др.) приближается к норме.

г) понижение активности ренина

д) седативный эффект (за счет центрального действия)