Рациональная фармакотерапия сердечно-сосудистых заболеваний

Пациентам с хронической почечной недоста точностью и пациентам старше 65 лет начальная доза составляет 2,5 мг/сут.

Противопоказания

nХроническая сердечная недостаточность (не контролируемая лекарственными средствами).

nКардиогенный шок.

nСиндром слабости синусового узла.

nБрадикардия (ЧСС менее 50/мин).

nСиноатриальная блокада.

nАтриовентрикулярная блокада II и III ст.

nАртериальная гипотензия.

nФеохромоцитома.

nБронхиальная астма.

nОблитерирующие заболевания перифериче ских сосудов.

nМетаболический ацидоз.

nТяжелые нарушения функции печени.

nГиперчувствительность к небивололу.

nБеременность.

nКормление грудью.

nДетский возраст.

Предостережения, контроль терапии

nУ больных, принимающих небиволол, необхо димо проводить наблюдение за ЧСС и АД (в на чале приема — ежедневно, затем 1 раз в 3— 4 мес), содержанием глюкозы крови у больных диабетом (1 раз в 4—5 мес).

nНе допускать внезапного прекращения приема небиволола (при резком прекращении лечения возможно развитие синдрома «отмены»), по возможности лечение следует прекращать по степенно, сокращая дозу в течение 10 дней.

nВ период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятель ности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

nМожет усилить проявления нарушений пери ферического артериального кровообращения.

nПри сахарном диабете может маскировать ги погликемию.

nПри гиперфункции щитовидной железы ниве лирует тахикардию.

nВозможно усиление реакции на пыльцу и др. аллергены при склонности к аллергии.

nБольные, пользующиеся контактными линза

ми, должны учитывать, что на фоне лечения β адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

nНеобходимо отменять не менее чем за 24 ч до про ведения оперативного вмешательства. При этом следует избегать применения средств для нарко за, угнетающих сократимость миокарда (цикло пропан, эфир диэтиловый и трихлорэтилен).

С осторожностью назначать:

nпри почечной и/или печеночной недостаточности;

nв пожилом возрасте (старше 75 лет);

nпри сахарном диабете;

nпри псориазе;

nпри гиперфункции щитовидной железы;

nпри аллергических заболеваниях.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно#сосудистой системы:

nбрадикардия;

nартериальная гипотензия;

nсердечная недостаточность;

nатриовентрикулярная блокада;

nобострение «перемежающейся хромоты».

Со стороны пищеварительной системы:

nтошнота;

nрвота;

nсухость во рту;

nдиарея;

nзапор;

nметеоризм.

Со стороны нервной системы:

nголовокружение;

nголовная боль;

nслабость;

nпарестезии;

nночные кошмары;

nдепрессия.

Аллергические реакции:

nкожная сыпь.

Со стороны дыхательной системы:

nбронхоспазм (в т.ч. при отсутствии ранее обст руктивных заболеваний легких).

Передозировка

Симптомы: снижение АД, синусовая брадикардия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм.

Лечение: промывание желудка, прием активиро ванного угля; в случае тяжелой гипотензии, бра дикардии и сердечной недостаточности следует с интервалом в 2—5 мин вводить в/в β адрености муляторы до достижения желаемого эффекта.

При отсутствии β адреностимуляторов следует ввести в/в 0,5—2 мг атропина сульфата. При от сутствииположительногоэффектацелесообразно введение дофамина, добутамина или норэпинеф рина. В качестве последующих мер возможно на значение 1—10 мг глюкагона, постановка трансве нозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме следует ввести в/в стимулято ры β2 адренорецепторов. При желудочковой экс трасистолии — лидокаин (препараты I A класса не применяются). При судорогах — в/в введение диазепама.

Взаимодействие

Синонимы

Небилет (Германия)

Небилет® (Nebilet®)

Берлин#Хеми (Германия)

Небиволол (Nebivolol) Селективные β1 адреноблокаторы

Форма выпуска

Табл. 5 мг

Механизм действия

Конкурентно и избирательно блокирует синапти ческие и внесинаптические β1 адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, моде

лирует высвобождение эндотелиального вазодила тирующего фактора (NO). Уменьшает активность ренин ангиотензивной системы (прямо не коррели рует с изменением активности ренина в плазме крови). В первые дни лечения увеличивает общее периферическое сосудистое сопротивление (при длительном применении нормализуется или сни жается). Гипотензивный эффект наступает через 2—5 дней, стабильное действие отмечается через 1—2 мес. Снижает потребность миокарда в кисло роде (урежение ЧСС и снижение преднагрузки и постнагрузки). Подавляет патологический автома тизм сердца (в.ч. в патологическом очаге) и замед ляет атриовентрикулярную проводимость.

Основные эффекты

nГипотензивное действие.

nАнтиангинальное действие.

nАнтиаритмическое действие.

Фармакокинетика

Абсорбция из ЖКТ быстрая, вне зависимости от приема пищи. Биодоступность — 12% (при «быст ром» метаболизме) и почти полная (при «медлен ном»). Связь с белками плазмы крови для D неби волола — 98,1%, для L небиволола — 97,9%. Мета# болизируется с образованием активных метабо литов путем ациклического и ароматического гид роксилирования и частичного N деаликилирова ния, образующиеся гидрокси и аминопроизвод ные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и вы# водятся в виде О и N глюкуронов. T1/2 гидрокси метаболитов — 24 ч, энантиомеров небиволола — 10 ч (у лиц с «быстрым» метаболизмом), гидрокси метаболитов — 48 ч, энантиомеров небиволола — 30—50 ч (у лиц с «медленным» метаболизмом). На 38% выводится почками, на 48% — кишечником.

Показания

nАртериальная гипертензия.

nИшемическая болезнь сердца.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая до статочным количеством жидкости, желательно в одно и то же время. Средняя суточная доза — 2,5—5 мг 1 р/сут. Эффект проявляется через 1— 2 нед (реже — через 4 нед). Небилет можно при менять в сочетании с др. средствами, снижающи ми кровяное давление. У больных с почечной не достаточностью, а также у пациентов старше 65 лет начальная доза 2,5 мг/сут, при необходи мости суточную дозу можно увеличивать до 10 мг.

Противопоказания

nГиперчувствительность.

nБронхиальная астма.

nСердечная недостаточность (в стадии деком пенсации).

nТяжелые нарушения функции печени.

nАртериальная гипотензиия.

nВыраженная брадикардия.

nКардиогенный шок.

nСиндром слабости синусового узла.

nАтриовентрикулярная блокада II и III ст.

nФеохромоцитом.

nСтенокардия Принцметала.

nДепрессия.

nОблитерирующие заболевания перифериче ских сосудов («перемежающаяся» хромота).

nМиастения, мышечная слабость.

nДетский возраст (до 18 лет).

Предостережения, контроль терапии

Лечение следует прекращать постепенно, со кращая дозу в течение 10 дней (при стенокар дии — 1—2 нед).

Во время беременности и кормления гру# дью — только по строгим показаниям. Лечение необходимо прерывать за 48—72 ч до родов; в тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорож денными в течение 48—72 ч.

С осторожностью назначать:

nпри почечной недостаточности;

nпри лечении пациентов старше 65 лет (необхо димо следить за функцией почек раз в 4—5 мес);

nпри сахарном диабете (могут маскироваться признаки гипогликемии);

nпри гиперфункции щитовидной железы;

nпри аллергических заболеваниях;

nпри псориазе.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы:

nголовная боль;

nголовокружение;

nусталость;

nпарестезии;

nдепрессия;

nснижение внимания;

nсонливость;

nбессонница;

n«кошмарные» сновидения;

nгаллюцинации.

Со стороны пищеварительной системы:

nтошнота;

nсухость во рту;

nпонос;

nзапор.

Со стороны сердечно#сосудистой системы:

nбрадикардия;

nортостатическая гипотензия;

nсердечная недостаточность;

nотеки;

nнарушения ритма сердца;

nсиндром Рейно;

nатриовентрикулярная блокада;

nкардиалгия.

Аллергические реакции:

nфотодерматоз;

nгипергидроз.

Регистрационное удостоверение: П № 011417/01#1999 от 04.10.1999

Никардипин

(Nicardipine)

Блокаторы кальциевых каналов II типа (дигидропиридины)

Форма выпуска

Драже 20 мг Табл. 20 мг; 30 мг

Фармакокинетика

Абсорбция быстрая — 90%, биодоступность —

35% (эффект «первого прохождения» через пе чень), связь с белками плазмы — 95%, время на ступления Cmax (30—60 нг/мл) при пероральном

приеме — 1—2 ч. T1/2 — 2—4 ч (быстрая фаза), 8,6 ч (медленная фаза).

Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов, выво дится почками (60% — в виде метаболитов, 1% — в неизмененном виде), с желчью (35% в виде ме таболитов), через ГЭБ не проникает, проходит через плацентарный барьер.

Показания

nПрофилактика приступов стенокардии (в т.ч. вариантной).

nАртериальная гипертензия.

nСостояния после нарушения мозгового крово обращения по ишемическому или геморрагиче скому типу (вне острого периода).

Способ применения и дозы

Внутрь.

При стенокардии напряжения рекомендуется начинать терапию с 20 мг 3 р/сут с постепенным увеличением дозы на 10 мг через 4—5 дней. Мак симальная суточная доза — 120 мг.

При вазоспастической стенокардии эффек тивен в средней дозе 90 мг/сут. При артериаль ной гипертензии начальная доза — 20 мг 3 р/сут, с повышением дозы до 40 мг 3 р/сут (может на значаться 2 р/сут).

При ишемическом или геморрагическом ин# сульте — по 20 мг 3 р/сут.

У пожилых пациентов терапия начинается с половины обычной дозы.

Противопоказания

nСосудистый и кардиогенный шок.

nОстрый инфаркт миокарда (первая неделя).

n Хроническая сердечная недостаточность (II Б — III ст.).

nИзолированный стеноз устья аорты.

nГеморрагический инсульт.

nПовышение внутричерепного давления.

nАртериальная гипотензия.

nТахикардия.

nКоллапс.

nПеченочная и/или почечная недостаточность.

nГиперчувствительность к производным дигид ропиридина.

nБеременность.

nПериод лактации.

nДетский возраст.

Предостережения, контроль терапии

nВо время лечения следует воздержаться от употребления алкоголя и от занятий потен циально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных ре акций.

nПри отмене лечения дозу следует уменьшать постепенно.

С осторожностью назначать:

nпациентам с глаукомой;

nпри нарушениях функции печени, почек.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно#сосудистой системы:

nтахикардия;

nартериальная гипотензия;

nпериферические отеки;

nгиперемия лица;

nв отдельных случаях — загрудинные боли в течение первых 30 мин после приема никар дипина.

Со стороны нервной системы:

nголовная боль;

nголовокружение.

Со стороны пищеварительной системы:

nснижение аппетита;

nтошнота;

nрвота;

nзапор или диарея;

nабдоминальные боли;

nсухость во рту;

nпри длительном приеме в высоких дозах воз можно повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови.

Аллергические реакции:

nкожная сыпь.

Другие эффекты:

nжажда.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, тахикар дия, покраснение лица, головокружение.

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие

Синонимы

Нердипин (Кипр), Пердипин (Япония)

Никотиновая кислота (Nicotinic acid)

Никотинаты (гиполипидемические средства)

Форма выпуска

Табл. 50 мг; 100 мг Р р д/ин. 1%

Механизм действия

Никотиновая кислота тесно связана с кофермен тами кодегидразы I и кодегидразы II (НАД и НАДФ), переносящими водород. Участвует в об мене веществ, тканевом дыхании, синтетиче ских процессах. Восполняет дефицит витамина РР, является специфическим противопеллагри ческим средством. Нормализирует содержание липопротеинов крови (в больших дозах — 3—4 г/сут).

Основные эффекты

nСнижает содержание общего холестерина, ЛПНП, триглицеридов, уменьшает отношение холестерин/фосфолипиды, повышает содер жание ЛПВП, обладающих антиатерогенным эффектом.

nОказывает вазодилатирующее действие на уровне мелких сосудов (в т.ч. головного мозга), улучшает микроциркуляцию.

nОказывает слабое антикоагулянтное действие (повышает фибринолитическую активность крови).

nОбладает дезинтоксикационными свойствами.

Показания

nПеллагра (авитаминоз PP).

nИшемические нарушения мозгового кровооб ращения.

nОблитерирующие заболевания сосудов конеч ностей (облитерирующий эндартериит, бо лезнь Рейно).

nСпазм сосудов почек.

nОсложнения сахарного диабета (диабетиче ская полинейропатия, микроангиопатия).

nОсложнения атеросклероза.

nЗаболевания печени (острые и хронические ге патиты).

nНеврит лицевого нерва.

nИнтоксикации различного генеза (в т.ч. про фессиональные, медикаментозные, алко гольные).

nГипоацидный гастрит.

nЭнтероколит.

nКолит.

nДлительно незаживающие раны и трофиче ские язвы.

nГиперлипидемия II типа.

Способ применения и дозы

Внутрь, п/к, в/м, в/в.

Внутрь (после еды), для профилактики взрос лым назначают 15—25 мг, детям — 5—20 мг/сут. При пеллагре взрослым — по 100 мг 2—4 р/сут в течение 15—20 дней, детям — 12,5—50 мг 2—3 р/сут. При атеросклерозе — по 2—3 г/сут. По др. показаниям: взрослым — 20—50 мг (до 100 мг), детям — 5—30 мг 2—3 р/сут.

П/к, в/м, в/в (медленно) — 10 мг (1% раствор по 1 мл) 1—2 р/сут в течение 10—15 дней.

Противопоказания

nГиперчувствительность.

nАртериальная гипертензия (тяжелые формы).

nАтеросклероз (для в/в введения).

nЯзвенная болезнь желудка и двенадцатипер стной кишки (в стадии обострения).

nПодагра.

nГиперурикемия.

nУратный нефролитиаз.

nЦирроз печени.

nДекомпенсированный сахарный диабет.

nБеременность.

nПериод лактации.

Предостережения, контроль терапии

nВ процессе лечения необходимо контролиро вать функцию печени.

nНецелесообразно использовать для коррек ции дислипидемий у больных сахарным диа бетом.

nДля предупреждения осложнений со стороны печени рекомендуется включать в диету про дукты, богатые метионином (творог) или ис пользовать метионин, липоевую кислоту и др. липотропные средства.

С осторожностью назначать:

nпри гиперацидном гастрите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (вне стадии обострения);

nпри комбинировании с гипотензивными сред ствами, антикоагулянтами и ацетилсалицило вой кислотой.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:

nжировая дистрофия печени;

nповышение содержания в крови АСТ, ЛДГ, ЩФ.

Со стороны сердечно#сосудистой системы:

nснижение АД;

nортостатическая гипотензия;

nколлапс;

n«приливы» крови к лицу.

Аллергические реакции:

nгиперемия кожи лица и верхней половины ту ловища с ощущением покалывания и жжения.

Со стороны нервной системы:

nпарестезии;

nголовокружение.

Со стороны обмена веществ: n гиперурикемия.

Со стороны эндокринной системы:

nснижение толерантности к глюкозе.

Другие эффекты:

nболезненность в местах п/к и в/м введения.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, го ловокружение, чувство прилива крови к го лове.

Лечение: дезинтоксикационная терапия. Специ фического антидота не существует.

Взаимодействие

Синонимы

Кислота никотиновая (Молдова), Кислота нико тиновая (Украина), Кислота никотиновая (Швейцария), Никотиновая кислота МС (Рос сия), Никотиновая кислота (Литва), Никотино вая кислота (Россия), Никоверин (Россия)

Нимодипин

(Nimodipine)

Блокаторы кальциевых каналов II типа (дигидропиридины)

Форма выпуска

Р р д/инф. 10 мг Табл., п.о., 30 мг

Механизм действия

Специфически связывается с расположенными на клеточных мембранах рецепторами, регули рующими функцию кальциевых каналов L типа. Тормозит медленный ток ионов кальция в фазу деполяризации, уменьшает содержание кальция в клетках, расслабляет гладкомышечные клетки резистивных сосудов (артерий и артериол) и рас ширяет их. Преимущественно влияет на сосуды головного мозга.

Основные эффекты

nПредотвращает или устраняет спазм сосудов, вызываемый различными сосудосуживающи ми биологически активными веществами.

nВызывает более выраженное увеличение пер фузии в участках головного мозга с недоста точным кровоснабжением (по сравнению с уча стками с нормальным кровоснабжением).

nУлучшает церебральное кровообращение при субарахноидальном кровоизлиянии.

nСтабилизирует функциональное состояние мозговых нейронов.

nУлучшает память и способность к концентра ции внимания.

nНе оказывает существенного влияния на АД.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается их ЖКТ. Биодоступность — 8—12% (эффект «первого прохождения» через печень). TCmax — 0,5—1 ч, Cmax составляет 31 нг/л. Связь с белками плаз мы — 95—98%. Т1/2 составляет 8—9 ч. Биотранс формируется в печени с образованием неактив ных метаболитов.

Выводится с фекалиями в виде метаболи тов (более 99%) и в неизмененном виде с мочой (менее 1%). Проникает через плаценту и в грудное молоко. После приема внутрь и в/в введения можно обнаружить в спинномозго вой жидкости в концентрациях, которые со ставляют около 0,5% от концентраций, най денных в плазме. После в/в болюсного введе ния концентрация в плазме снижается двух фазно, с периодами полураспада 5—10 мин и около 60 мин. Объем распределения при в/в введении составляет 0,9—1,6 л/кг. Общий (си стемный) клиренс составляет 0,6—1,9 л/кг/ч. T1/2 — 1,1—1,7 ч (доминантный); 5—10 ч (пре дельный).

Показания

nПрофилактика и лечение ишемических нару шений мозгового кровообращения.

nСубарахноидальное кровоизлияние (в т.ч. по сле оперативного лечения по поводу субарах ноидального кровоизлияния).

nОстаточные явления после нарушения мозго вого кровообращения.

Способ применения и дозы

Профилактика и лечение ишемических невро#

логических нарушений при церебральном ва# зоспазме вследствие субарахноидального кро# воизлияния: в первые сутки капельно 1 мг в течение 2 ч со скоростью 15 мкг/кг/ч (на 0,9% растворе NaCl), затем при хорошей переноси мости — 2 мг в течение 3 ч со скоростью 30 мкг/кг/ч. Инфузии повторяют 1 р/сут в те чение 5—7 сут. После 5—14 дневного курса па рентерального лечения рекомендуется в тече ние 10 дней пероральный прием (по 60 мг 4 р/сут).

Если во время лечебного или профилактиче ского применения источник кровоизлияния под вергается хирургическому вмешательству, ле чение в/в инфузионным введением раствора ни модипина следует продолжить после операции в течение не менее 5 сут.

Профилактику спазма мозговых артерий по сле субарахноидального кровоизлияния следует начинать не позднее чем через 4 сут после кро воизлияния и продолжать в течение 10—14 сут после кровоизлияния. При уже имеющихся ишемических неврологических расстройствах после субарахноидального кровоизлияния, обус ловленных спазмом кровеносных сосудов, лече ние следует начинать как можно раньше и про должать в течение не менее 5 и не более 14 сут. У пожилых больных, у пациентов с массой тела ниже 70 кг и/или лабильным АД рекомендуется начинать инфузию с половины обычной началь ной дозы.

После окончания инфузионной терапии реко мендуется прием внутрь в течение 7 последу ющих сут (6 р/сут по 60 мг, с интервалом в 4 ч).

Внутрь табл. следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости, не зависимо от приема пищи. Интервалы между приемами должны составлять не менее 4 ч. При отсутствии других назначений рекомендуется соблюдать следующий режим дозирования.

Субарахноидальное кровоизлияние после разрыва аневризмы. Рекомендуемая доза — 60 мг 6 р/сут в течение 7 сут (после 5—14 сут ин фузионной терапии раствором нимодипина).

Цереброваскулярная недостаточность у паци ентов пожилого возраста. Рекомендуемая до за — 30 мг 3 р/сут.

У больных с тяжелыми нарушениями функ ции печени может потребоваться снижение дозы или отмена лечения.

Противопоказания

nГенерализованный отек тканей головного моз га, значительное повышение внутричерепного давления.

nГиперчувствительность к нимодипину.

nВыраженные нарушения функции печени (для приема внутрь).

nБеременность.

nПериод лактации.

Предостережения, контроль терапии

nВ период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами де ятельности, требующими повышенной концен трации внимания и быстроты психомоторных реакций.

nПри нарушении функции печени, почек и па циентам пожилого возраста требуется коррек ция режима дозирования.

nЛечение не рекомендуется прерывать при про ведении анестезии, хирургических вмеша тельств и ангиографии.

nРастворы чувствительны к свету, рекоменду ется защищать инфузионные системы свето непроницаемыми обкладками. При рассеянном дневном свете или искусственном освещении инфузионный раствор можно использовать в течение 10 ч без защитных мероприятий (т.е. без стеклянных шприцев и соединительных трубок темного цвета). Для парентерального введения необходимо пользоваться только сис темами с полиэтиленовыми трубками, т.к. пре парат абсорбируется поливинилхлоридом.

С осторожностью назначать:

nпри выраженных нарушениях выделительной функции почек (КК менее 20 мл/мин);

nпри артериальной гипотензии (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.);

nпри заболеваниях печени;

nпри алкоголизме;

nпри эпилепсии;

nв детском возрасте.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно#сосудистой системы:

nартериальная гипотензия;

nтахикардия;

nпериферические отеки;

nгиперемия лица.

Со стороны пищеварительной системы:

nтошнота;

nдиспептические симптомы;

nтранзиторное повышение активности «пече ночных» трансаминаз.

Со стороны нервной системы:

nголовокружение;

nголовная боль;

nслабость;

nрасстройства сна;

nповышенная психомоторная активность;

nагрессивность;

nгиперкинезы;

nдепрессия.

Со стороны дыхательной системы: n одышка (редко).

Со стороны системы крови:

nтромбоцитопения;

nанемия.

Со стороны кожи и ее производных:

nповышение потоотделения.

Аллергические реакции:

nкожная сыпь (редко);

nзуд.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикар дия или брадикардия, тошнота, диарея.

Лечение: отмена нимодипина, промывание же лудка и прием активированного угля (при пе редозировке пероральных форм). В/в введение допамина или норадреналина, симптоматиче ская терапия.

Взаимодействие

Синонимы

Бреинал (Испания), Дилцерен (Словения), Немо тан (Кипр), Нимотоп (Германия)

Нитрендипин

(Nitrendipine)

Блокаторы кальциевых каналов II типа (дигидропиридины)

Форма выпуска

Табл. 10 мг; 20 мг

Механизм действия

Специфически связывается с мембранными ре цепторами, регулирующими функцию потенци алзависимых кальциевых каналов L типа, уменьшает поступление ионов кальция в клетку в период деполяризации мембраны. Преимуще ственно влияет на клетки гладкой мускулатуры сосудов (коронарных меньше, чем других).

Основные эффекты

nОбладает высокоселективным длительным со судорасширяющим действием. Вызывает сис темную вазодилятацию, уменьшение ОПСС и как следствие — артериальную гипотензию. Понижает АД пропорционально дозе, не вызы вает ортостатической гипотензии и развития толерантности.

nРасширяет сосуды почек, повышает содержа ние в крови предсердного натрийуретического пептида, увеличивает выведение натрия и воды.

nНе активирует симпатоадреналовую и ренин альдостероновую системы. Однако в начале те рапии может наблюдаться кратковременная рефлекторная тахикардия.

nНе влияет на синусовый и атриовентрикуляр ный узлы.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается. Биодоступность — 60—70%, связь с белками плазмы — 98%. TCmax в плазме — 1—

2 ч, Cmax — 9—42 нг/мл.

Метаболизируется в печени путем окисления. Имеет эффект «первого прохождения» через пе чень.

Выводится с мочой (30%) в виде 4 полярных метаболитов. T1/2 — 8—24 ч. Общий клиренс — 1,3 л/мин.

У пожилых пациентов и пациентов с циррозом печени увеличивается T1/2 (требуется уменьше ние суточной дозы).

Показания

nАртериальная гипертензия.

nПрофилактика приступов стенокардии.

nСиндром Рейно (симптоматическая терапия).

nДиабетическая нефропатия (при наличии про тивопоказаний или непереносимости ингиби торов АПФ).

Способ применения и дозы

Внутрь, по 10 мг 2 р/сут или 20 мг 1 р/сут. Да лее, в зависимости от эффекта, дозу повыша ют до 40 мг (2 р/сут) или снижают до 10 мг (1 р/сут).

У пожилых больных рекомендуется начинать подбор с половины начальной дозы. При пече ночной недостаточности дозу уменьшают. По чечная недостаточность не требует корректи ровки дозы.

Противопоказания

nАртериальная гипотензия.

nКоллапс.

nКардиогенный шок.

nТахикардия.

nСтеноз устья аорты.

nСиндром слабости синусового узла.

nВыраженная сердечная недостаточность.

nОстрый инфаркт миокарда (первая неделя).

nГиперчувствительность.

nБеременность.

nПериод лактации.

Предостережения, контроль терапии

nВо время лечения следует воздержаться от употребления этанола и от занятий потенци ально опасными видами деятельности, требу

ющими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

С осторожностью назначать:

n при хронических заболеваниях печени.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно#сосудистой системы:

nтахикардия;

nартериальная гипотензия;

nгиперемия лица;

nощущение жара;

nотеки.

Со стороны нервной системы:

nголовокружение;

nголовная боль;

nпарестезии;

nчувство усталости;

nсонливость;

nтремор;

nболи в конечностях.

Со стороны органа зрения: n нарушения зрения.

Со стороны пищеварительной системы:

nтошнота;

nрвота;

nзапор;

nдиарея;

nсимптомы холестаза (редко).

Со стороны системы крови:

nанемия;

nтромбоцитопения.

Аллергические реакции:

nкожная сыпь.

Со стороны опорно#двигательного аппарата: n миалгии.

Передозировка

Симптомы: головная боль, гиперемия кожи ли ца, артериальная гипотензия, тахикардия.

Лечение: проводят промывание желудка, назна чают активированный уголь. Показана симпто матическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Синонимы

Байпресс (Турция), Люсопресс (Италия), Нит рендипин (Испания), Нитрендипин (Польша), Нитрепин (Югославия), Октидипин (Россия), Унипрес (Словения)

Нитроглицерин

(Nitroglycerin)

Нитраты

Форма выпуска

Капли подъязычн. 1% Капс. 0,5 мг; 1,5 мг Конц. д/инф. 5 мг; 25 мг

Пленки для наклеивания на десну 1 мг; 2 мг Р р д/инф. 1 мг/мл Табл. 0,5 мг; 2,6 мг; 2,9 мг; 5,2 мг; 6,4 мг; 6,5 мг; 8 мг

Терапевтическая система трансдермальная 18,7 мг; 37,4 мг; 74,9 мг

Механизм действия

Нитраты способны высвобождать из своей молекулы активное вещество — оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором, который активи рует гуанилатциклазу и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к рас слаблению гладкомышечных клеток. Арте риолы и прекапиллярные сфинктеры рас