- •Частная ФАРМАКОЛОГИЯ лекция 8
- •АНТИАНГИНАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА
- ••КЛИНИЧЕСКИЕ ФОРМЫ СТЕНОКАРДИИ
- •Схематическое представление о клинико- патологических вариантах стенокардии
- •ПАТОГЕНЕЗ СТЕНОКАРДИИ
- •ПАТОГЕНЕЗ СТЕНОКАРДИИ
- •ПОДХОДЫ К КОРРЕКЦИИ СТЕНОКАРДИИ
- •ПОДХОДЫ К КОРРЕКЦИИ СТЕНОКАРДИИ
- ••Основные физиологические факторы, регулирующие коронарный кровоток:
- •1.Механические факторы
- •Механические факторы, влияющие на коронарный кровоток
- •2.Контроль метаболитами
- •3.Нервный и гуморальный контроль
- •ПОДХОДЫ К КОРРЕКЦИИ СТЕНОКАРДИИ
- ••ПРИНЦИПЫ АНТИАНГИНАЛЬНОЙ ТЕРАПИИ
- •ПРИНЦИПЫ АНТИАНГИНАЛЬНОЙ ТЕРАПИИ
- •ПРИНЦИПЫ АНТИАНГИНАЛЬНОЙ ТЕРАПИИ
- •ВЕХИ СОЗДАНИЯ АНТИАНГИНАЛЬНЫХ СРЕДСТВ
- ••ОСНОВНЫЕ ГРУППЫ АНТИАНГИНАЛЬНЫХ СРЕДСТВ
- •А.β-адреноблокаторы
- •А.β-адреноблокаторы
- •А.β-адреноблокаторы
- •А.β-адреноблокаторы
- •А.β-адреноблокаторы
- •Б.Антагонисты кальция (БКК)
- •Б.Антагонисты кальция (БКК)
- •Б.Антагонисты кальция (БКК)
- •Б.Антагонисты кальция (БКК)
- •В.НИТРОГЛИЦЕРИН И НИТРАТЫ
- •В.НИТРОГЛИЦЕРИН И НИТРАТЫ
- •В.НИТРОГЛИЦЕРИН И НИТРАТЫ
- •В.НИТРОГЛИЦЕРИН И НИТРАТЫ
- •В.НИТРОГЛИЦЕРИН И НИТРАТЫ
- •В.НИТРОГЛИЦЕРИН И НИТРАТЫ
- •В.НИТРОГЛИЦЕРИН И НИТРАТЫ
- •В.НИТРОГЛИЦЕРИН И НИТРАТЫ
- •В.НИТРОГЛИЦЕРИН И НИТРАТЫ
- •Сравнение эффектов нитратов и вазодилятатора дипиридамола на коронарную циркуляцию
- •В.НИТРОГЛИЦЕРИН И НИТРАТЫ
- •В.НИТРОГЛИЦЕРИН И НИТРАТЫ
- •В.НИТРОГЛИЦЕРИН И НИТРАТЫ
- •ЭФФЕКТЫ АНТИАНГИНАЛЬНЫХ СРЕДСТВ ПРИ КОМБИНИРОВАННОМ ПРИМЕНЕНИИ
- •Другие антиангинальные средства
- •СОВРЕМЕННАЯ ПАРАДИГМА ЛЕЧЕНИЯ ИБС
- •СОВРЕМЕННАЯ ПАРАДИГМА ЛЕЧЕНИЯ ИБС
- •ИНФАРКТ МИОКАРДА
- •Гиполипидемические средства
- •Средства, снижающие холестерол плазмы
- •Ионообменные смолы
- •Эзетимиб
- •Статины
- •Статины
- •Пробукол
- •Средства, снижающие триглицериды плазмы
- •Фибраты: фенофибрат, ципрофибрат, эзафибрат, гемфиброзил
- •ПРИМЕРЫ ТЕРАПИИ ДИСЛИПОПРОТЕИНЕМИЙ
А.β-адреноблокаторы
•ПРЕПАРАТЫ
–Пропранолол (н/с), метопролол (β1), атенолол (β1), бисопролол (β1) ацебутолол (β1, ВСА), бетаксолол (β1), надолол (н/с), пиндолол (н/с, ВСА), лабеталол (н/с, ВСА)
•МЕХАНИЗМ КЛИНИЧЕСКОГО ЭФФЕКТА
–Разгрузка сердца (↓ АД, ↓ ОПСС)
–↓ Работы сердца (↓ силы сокращений, ↓ ЧСС)
–Защита от симпатического возбуждения (β1 блок)
А.β-адреноблокаторы
•ЭФФЕКТИВНОСТЬ
–Все β-АБ, включая α, β-АБ, равноэффективны в предотвращении ишемии и приступов стабильной АР
–β-АБ (преимущественно липофильные - пропранолол (н/с), метопролол (β1)) - снижают, частоту инфаркта миокарда, повышают выживаемость после инфаркта
А.β-адреноблокаторы
•ДОЗЫ
–β-АБ назначают в дозах, снижающих ЧСС до 55-60 уд/мин.
–В идеале доза должна ограничивать повышение ЧСС при нагрузке до 75% от уровня, провоцирующего ишемию
•АБСОЛЮТНЫЕ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
–Выраженная брадикардия
–A-V блокада тяжелой степени
–Тяжелая левожелудочковая недостаточность
А.β-адреноблокаторы
•ОТНОСИТЕЛЬНЫЕ
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
–Бронхиальная астма, бронхообструктивные болезни, депрессии, периферические расстройства кровообращения
•ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
–Слабость, бессонница, ночные кошмары, ухудшение преходящей хромоты, эректильные дисфункции
Б.Антагонисты кальция (БКК)
•ОСНОВНЫЕ БКК ПРИ ЛЕЧЕНИИ СТЕНОКАРДИИ
–Вазолитические (дигидропиридины)
•Амлодипин, фелодипин, лацидипин, исрадипин, никардипин, нифедипин, нимодипин, нисолдипин
–Брадикардитические
•Дилтиазем, верапамил
•(предпочтительны при аритмиях)
Б.Антагонисты кальция (БКК)
•МЕХАНИЗМ КЛИНИЧЕСКОГО ЭФФЕКТА
1.↓ Потребности миокарда в кислороде за счет:
•↓ Постнагрузки (↓АД, ↓ОПСС)
•↓ Работы сердца (↓ силы сокращений, ↓ЧСС)
2.↑ Доставки кислорода за счет:
•↓ вазоспазма
•↑ диастолической паузы
•↓ диастолического давления в желудочках
•↑ коллатерального кровообращения
Б.Антагонисты кальция (БКК)
•МЕХАНИЗМ КЛИНИЧЕСКОГО ЭФФЕКТА
3.Кардиопротекторное действие за счет:
a)↓ накопления Са в гипоксических клетках
b)↓ агрегации тромбоцитов
c)антиатерогенных свойств
Б.Антагонисты кальция (БКК)
•ЭФФЕКТИВНОСТЬ
–Равны по эффективности β-АБ при стабильной, нестабильной и вазоспастической стенокардии
•Комбинируются с β-АБ и нитратами
•АК короткой и промежуточной длительности действия (нифедипин, дилтиазем, верапамил) могут повышать риск ИМ
•Поэтому такие препараты не следует назначать при хроническом лечении стенокардии.
•Пролонгированные БКК не повышают риск ИМ
В.НИТРОГЛИЦЕРИН И НИТРАТЫ
•Нитраты НЕМЕДЛЕННОГО действия являются средствами выбора для КУПИРОВАНИЯ острого приступа стенокардии.
•ДЛИТЕЛЬНО действующие нитраты применяют для ЛЕЧЕНИЯ ИБС (профилактики ангинальных приступов) при неэффективности или непереносимости β-АБ и антагонистов Са
В.НИТРОГЛИЦЕРИН И НИТРАТЫ
•ХИМИЯ И ФИЗИКО-ХИМИЧ С-ВА НИТРАТОВ
–Являются простыми эфирами азотной и азотистой кислот
Амилнитрит |
Высоколетучая жидкость |
Нитроглицерин (глицерил |
Летучая жидкость, |
тринитрат) |
лекарственные формы |
|
нестойкие |
Изосорбида динитрат |
Кристаллический, стойкий |
Изосорбида мононитрат |
Кристаллический, стойкий |