- •Частная ФАРМАКОЛОГИЯ лекция 6
- •• Симпатическая нервная система:
- ••Управление адренергической передачей может осуществляться посредством:
- ••ТИПЫ АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ (АР)
- •• Передача сигнала АР → эффектор
- •• Эффекты возбуждения АР
- •• Эффекты возбуждения АР
- •КЛАССИФИКАЦИЯ АДРЕНОМИМЕТИКОВ
- •КЛАССИФИКАЦИЯ АДРЕНОМИМЕТИКОВ
- •КЛАССИФИКАЦИЯ АДРЕНОМИМЕТИКОВ
- •КЛАССИФИКАЦИЯ АДРЕНОМИМЕТИКОВ
- •КЛАССИФИКАЦИЯ АДРЕНОМИМЕТИКОВ
- •Кардиоваскулярные эффекты адреномиметиков
- •АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ АГОНИСТЫ ПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ
- •Сердечно-сосудистые эффекты эпинефрина
- •ЭПИНЕФРИН
- •ЭПИНЕФРИН
- •ЭПИНЕФРИН
- •2.НОРЭПИНЕФРИН (норадреналин):
- •3.ИЗОПРОТЕРЕНОЛ (изадрин)
- •4.ДОФАМИН, ДОБУТАМИН
- •Б. СЕЛЕКТИВНЫЕ АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ АГОНИСТЫ
- •Б. СЕЛЕКТИВНЫЕ АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ АГОНИСТЫ
- •Б. СЕЛЕКТИВНЫЕ АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ АГОНИСТЫ
- •Б. СЕЛЕКТИВНЫЕ АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ АГОНИСТЫ
- •СИМПАТОМИМЕТИКИ НЕПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ
- •СИМПАТОМИМЕТИКИ НЕПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ
- •АДРЕНОБЛОКАТОРЫ И СИМПАТОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
- •1.Альфа адреноблокаторы
- •1.Альфа адреноблокаторы
- •1.Альфа адреноблокаторы
- •2.Бета адреноблокаторы
- •2.Бета адреноблокаторы
- •2.Бета адреноблокаторы
- •2.Бета адреноблокаторы
- •2. Бета адреноблокаторы
- •СИМПАТОЛИТИКИ
- •СИМПАТОЛИТИКИ
Частная ФАРМАКОЛОГИЯ лекция 6
СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ПЕРИФЕРИЧЕСКУЮ ЭФФЕРЕНТНУЮ НЕРВНУЮ СИСТЕМУ
Часть 2. АДРЕНОСТИМУЛИРУЮЩИЕ И АДРЕНОБЛОКИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА
проф. Б.В.Дубовик
• Симпатическая нервная система:
– Модулирует сердечную деятельность, активность гладкой мускулатуры, функцию желез
– Эффекты опосредуются освобождением НА в нервных окончаниях эффекторных органов
– Эффекты усиливаются и дублируются АДР и НА, секретируемыми надпочечниками
• Симпатомиметические средства
(адреномиметики) –
–воспроизводят эффекты СНС и действие циркулирующих в крови НА и АДР
•Адреноблокирующие средства (адренолитики) –
–блокируют эффекты симпатического возбуждения и действие адреномиметиков
•Управление адренергической передачей может осуществляться посредством:
1)Влияния на синтез, транспорт и депонирования медиатора
2)Влияния на освобождение медиатора
3)Прямого действия на АР (активация или блокада)
4)Влияния на обратный захват или метаболизм медиатора
•Эффекты адренергических средств зависят от типа и локализации АР, селективности действия на АР, прямого или непрямого механизма их действия
•ТИПЫ АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ (АР)
–Альфа: α1, α2
–Бета: ß1, β2, β3
•Локализация АР
–Синаптические- a1, ß1
–Пресинаптические - a2, ß2
–Внесинаптические - α2, β2, β3
• Передача сигнала АР → эффектор
Рецептор |
G белок |
а1 |
Gq, Gi, Go |
а2 |
Gi, Go |
b1 |
Gs |
b2 |
Gs |
b3 |
Gs |
Передача сигнала ↑ФC, ФD, ФA2 ↓цAMФ
↑цAMФ, ↑ Са++
↑цAMФ
↑цAMФ
• Эффекты возбуждения АР
АР
a1 /син/
a2 /вне/ a2 /пре/
ß1 /син/
Локализация |
Эффекты |
Артерии, вены |
вазоконстрикция |
Кишечные сфинктеры |
сокращение |
Сфинктер МП |
сокращение |
Дилятатор зрачка |
мидриаз |
Артерии, вены |
вазоконстрикция |
Нервные окончания |
↓экзоцитоза НА |
Сердце |
стимуляция |
ЮГА (почки) |
ренина |
Печень, мышцы |
гликогенолиза |
Цилиарное тело |
↓ в/гл жидкости |
• Эффекты возбуждения АР
АР |
Локализация |
Эффекты |
ß2 /вне/ |
Артерии, вены |
вазодилятация |
Бронхи, кишечник, матка |
релаксация |
|
|
Цилиарное тело |
продукц в/гл жидкости |
ß2 /пре/ |
Нервные окончания |
экзоцитоза НА |
ß3 /вне/ |
Жировая ткань |
липолиза |
КЛАССИФИКАЦИЯ АДРЕНОМИМЕТИКОВ
1. Адреномиметики прямого действия
1) , -адреномиметики (катехоламины)
2)альфа-адреномиметики
3)бета-адреномиметики
2.Адреномиметики непрямого действия
КЛАССИФИКАЦИЯ АДРЕНОМИМЕТИКОВ
1.Адреномиметики прямого действия
, -адреномиметики Рецепторы
(катехоламины)
Эпинефрин (адреналин)
Норэпинефрин
(норадреналин) Изопротеренол (изадрин) Добутамин Дофамин
ß1, ß2, a1, a2 a1, a2, ß1
ß1, ß2 ß1 (a1)
D-1, ß1, a1
КЛАССИФИКАЦИЯ АДРЕНОМИМЕТИКОВ
1. Адреномиметики прямого действия
Альфа-адреномиметики Рецепторы
Фенилэфрин (мезатон) |
а1 |
Метоксамин |
а1 |
Нафазолин (нафтизин) |
a2, a1 |
Ксилометазолин |
a2, a1 |
Оксиметазолин |
а2, а1 |
Метилдопа |
a2 |
Клонидин, Гуанфацин, |
а2 |
Гуанобенз |
|