Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
Книги фарма / Семестр_5 / Лек6_Адренер_1.ppt
Скачиваний:
233
Добавлен:
16.05.2015
Размер:
178.18 Кб
Скачать

Частная ФАРМАКОЛОГИЯ лекция 6

СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ПЕРИФЕРИЧЕСКУЮ ЭФФЕРЕНТНУЮ НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

Часть 2. АДРЕНОСТИМУЛИРУЮЩИЕ И АДРЕНОБЛОКИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА

проф. Б.В.Дубовик

Симпатическая нервная система:

– Модулирует сердечную деятельность, активность гладкой мускулатуры, функцию желез

– Эффекты опосредуются освобождением НА в нервных окончаниях эффекторных органов

– Эффекты усиливаются и дублируются АДР и НА, секретируемыми надпочечниками

Симпатомиметические средства

(адреномиметики) –

воспроизводят эффекты СНС и действие циркулирующих в крови НА и АДР

Адреноблокирующие средства (адренолитики) –

блокируют эффекты симпатического возбуждения и действие адреномиметиков

Управление адренергической передачей может осуществляться посредством:

1)Влияния на синтез, транспорт и депонирования медиатора

2)Влияния на освобождение медиатора

3)Прямого действия на АР (активация или блокада)

4)Влияния на обратный захват или метаболизм медиатора

Эффекты адренергических средств зависят от типа и локализации АР, селективности действия на АР, прямого или непрямого механизма их действия

ТИПЫ АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ (АР)

Альфа: α1, α2

Бета: ß1, β2, β3

Локализация АР

Синаптические- a1, ß1

Пресинаптические - a2, ß2

Внесинаптические - α2, β2, β3

Передача сигнала АР → эффектор

Рецептор

G белок

а1

Gq, Gi, Go

а2

Gi, Go

b1

Gs

b2

Gs

b3

Gs

Передача сигнала ↑ФC, ФD, ФA2 ↓цAMФ

цAMФ, ↑ Са++

цAMФ

цAMФ

Эффекты возбуждения АР

АР

a1 /син/

a2 /вне/ a2 /пре/

ß1 /син/

Локализация

Эффекты

Артерии, вены

вазоконстрикция

Кишечные сфинктеры

сокращение

Сфинктер МП

сокращение

Дилятатор зрачка

мидриаз

Артерии, вены

вазоконстрикция

Нервные окончания

экзоцитоза НА

Сердце

стимуляция

ЮГА (почки)

ренина

Печень, мышцы

гликогенолиза

Цилиарное тело

в/гл жидкости

Эффекты возбуждения АР

АР

Локализация

Эффекты

ß2 /вне/

Артерии, вены

вазодилятация

Бронхи, кишечник, матка

релаксация

 

Цилиарное тело

продукц в/гл жидкости

ß2 /пре/

Нервные окончания

экзоцитоза НА

ß3 /вне/

Жировая ткань

липолиза

КЛАССИФИКАЦИЯ АДРЕНОМИМЕТИКОВ

1. Адреномиметики прямого действия

1) , -адреномиметики (катехоламины)

2)альфа-адреномиметики

3)бета-адреномиметики

2.Адреномиметики непрямого действия

КЛАССИФИКАЦИЯ АДРЕНОМИМЕТИКОВ

1.Адреномиметики прямого действия

, -адреномиметики Рецепторы

(катехоламины)

Эпинефрин (адреналин)

Норэпинефрин

(норадреналин) Изопротеренол (изадрин) Добутамин Дофамин

ß1, ß2, a1, a2 a1, a2, ß1

ß1, ß2 ß1 (a1)

D-1, ß1, a1

КЛАССИФИКАЦИЯ АДРЕНОМИМЕТИКОВ

1. Адреномиметики прямого действия

Альфа-адреномиметики Рецепторы

Фенилэфрин (мезатон)

а1

Метоксамин

а1

Нафазолин (нафтизин)

a2, a1

Ксилометазолин

a2, a1

Оксиметазолин

а2, а1

Метилдопа

a2

Клонидин, Гуанфацин,

а2

Гуанобенз