- •Частная ФАРМАКОЛОГИЯ лекция 6
- •• Симпатическая нервная система:
- ••Управление адренергической передачей может осуществляться посредством:
- ••ТИПЫ АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ (АР)
- •• Передача сигнала АР → эффектор
- •• Эффекты возбуждения АР
- •• Эффекты возбуждения АР
- •КЛАССИФИКАЦИЯ АДРЕНОМИМЕТИКОВ
- •КЛАССИФИКАЦИЯ АДРЕНОМИМЕТИКОВ
- •КЛАССИФИКАЦИЯ АДРЕНОМИМЕТИКОВ
- •КЛАССИФИКАЦИЯ АДРЕНОМИМЕТИКОВ
- •КЛАССИФИКАЦИЯ АДРЕНОМИМЕТИКОВ
- •Кардиоваскулярные эффекты адреномиметиков
- •АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ АГОНИСТЫ ПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ
- •Сердечно-сосудистые эффекты эпинефрина
- •ЭПИНЕФРИН
- •ЭПИНЕФРИН
- •ЭПИНЕФРИН
- •2.НОРЭПИНЕФРИН (норадреналин):
- •3.ИЗОПРОТЕРЕНОЛ (изадрин)
- •4.ДОФАМИН, ДОБУТАМИН
- •Б. СЕЛЕКТИВНЫЕ АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ АГОНИСТЫ
- •Б. СЕЛЕКТИВНЫЕ АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ АГОНИСТЫ
- •Б. СЕЛЕКТИВНЫЕ АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ АГОНИСТЫ
- •Б. СЕЛЕКТИВНЫЕ АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ АГОНИСТЫ
- •СИМПАТОМИМЕТИКИ НЕПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ
- •СИМПАТОМИМЕТИКИ НЕПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ
- •АДРЕНОБЛОКАТОРЫ И СИМПАТОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
- •1.Альфа адреноблокаторы
- •1.Альфа адреноблокаторы
- •1.Альфа адреноблокаторы
- •2.Бета адреноблокаторы
- •2.Бета адреноблокаторы
- •2.Бета адреноблокаторы
- •2.Бета адреноблокаторы
- •2. Бета адреноблокаторы
- •СИМПАТОЛИТИКИ
- •СИМПАТОЛИТИКИ
4.ДОФАМИН, ДОБУТАМИН
•→ b1 агонисты
•Обладают инотропным
действием на сердце
•Применяют
–при острой сердечной недостаточности
–инфаркте миокарда
–кардимиопатиях
–септическом шоке
–в кардиохирургии
•Дофамин расширяет сосуды почек (D1 эффект )
гломерулярную фильтрацию
и мочеотделение
•поэтому применяется также при почечной недостаточности
Б. СЕЛЕКТИВНЫЕ АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ АГОНИСТЫ
•Альфа-1 агонисты
–ФЕНИЛЭФРИН (Мезатон)
–МЕТОКСАМИН
•Вызывают стойкое повышение тонуса сосудов
•Применяют
–Для повышения АД
–Действуют 40-50 мин (более длительно, чем НА)
–Вызывают мидриаз и снижение внутриглазного давления
Б. СЕЛЕКТИВНЫЕ АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ АГОНИСТЫ
• Альфа-2 (а1) агонисты
– НАФАЗОЛИН (Нафтизин)
– КСИЛОМЕТАЗОЛИН (Галазолин)
– ОКСИМЕТАЗОЛИН
• Являются деконгестантами – уменьшают
заложенность носа
• Действие
тонус сосудов слизистой носовых ходов и
снижают ее отечность
–↓секрецию, стимулируя тормозные α2
пресинаптические рецепторы холинергических окончаний на железах слизистой, что приводит к ↓ выделения АЦХ и ↓ секреции
Б. СЕЛЕКТИВНЫЕ АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ АГОНИСТЫ
•КЛОФЕЛИН
•a2 –агонист
–эффективное гипотензивное средство
–вызывает ↓ АД путем активации тормозных пресинаптических а2-АР на нейронах СДЦ
–обладает седативным и болеутоляющим эффектами
•Применяют
–при артериальной гипертензии
–в анестизиологии
–с криминальными целями
Б. СЕЛЕКТИВНЫЕ АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ АГОНИСТЫ
•β2 агонисты
•(специфические β2 стимуляторы)
–АЛБУТЕРОЛ, ФЕНОТЕРОЛ, ФОРМОТЕРОЛ, КЛЕНБУТЕРОЛ, САЛБУТАМОЛ, САЛМЕТЕРОЛ, ТЕРБУТАЛИН
•Обладают бронхолитическим эффектом,
расслабляют все гладкие мышцы, в том числе миометрий
•Применяют
–при астме и других бронхообструктивных состояниях
–преждевременных родах
•Побочные эффекты:
–тахикардия (у чувствительных лиц)
–тремор ( мышечный β2 эффект)
СИМПАТОМИМЕТИКИ НЕПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ
•Амфетамин, эфедрин, кокаин, тирамин
•Освобождают НА в адренергических нейронах или
блокируют обратный захват (reuptake) НА
•Обладают стимулирующим действием на ЦНС
•Эфедрин
–химически сходен с НА, стимулирует выброс НА из везикул окончаний нейронов
–обладает длительным действием
тонус сосудов, АД
–расслабляет бронхи (прямой β2 эффект)
–применяется для лечения ринита
–является допингом, вызывает зависимость
СИМПАТОМИМЕТИКИ НЕПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ
•Псевдоэфедрин
–деконгестант (применяется внутрь)
–ослабляют проявления ринита и респираторные нарушения при простуде
–используют как аноректик при ожирении
•Кокаин
–блокирует reuptake НА
–обладает центральным стимулирующим и периферическим симпатомиметическим действием
–опасный наркотик, вызывающий зависимость, токсические поражения мозга и сердца
АДРЕНОБЛОКАТОРЫ И СИМПАТОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
•Адреноблокаторы
–1. Альфа адреноблокаторы
•Неселективные (а1 и а2)
•Селективные (а1 или а2)
–2. Бета-адреноблокаторы
•Неселективные (b1, b2)
•Селективные (b1 или b2)
•Бета блокаторы с ВСА
–3. Смешанные (бета и альфа блокаторы)
•Симпатолитики – адренергические нейрон
блокирующие средства
1.Альфа адреноблокаторы
1)Неселективные (a1, a2):
•Фентоламин
•Феноксибензамин (неконкурентный)
2)Селективные (a1):
•Доксазозин
•Индорамин
•Празозин
•Афлузозин
•Тамсулозин
•Теразозин
1.Альфа адреноблокаторы
•Механизм действия
–a1 АР контролируют тонус артерий и вен
–Поэтому a1 блокада вызывает вазодилатацию, ↓ ОПСС, ↓АД и рефлекторную тахикардию
–Поскольку блокируется рефлекторный симпатический контроль емкостных сосудов, возникает постуральная гипотензия