КЛАССИФИКАЦИЯ АДРЕНОМИМЕТИКОВ
1. Адреномиметики прямого действия
Бета-адреномиметики
Албутерол
Фенотерол
Формотерол
Кленбутерол
Салбутамол
Салметерол
Тербуталин
Рецепторы
Селективные ß2 агонисты
КЛАССИФИКАЦИЯ АДРЕНОМИМЕТИКОВ
2. Адреномиметики непрямого действия
Эфедрин |
Освобождают НА из |
|
Псевдоэфедрин |
пресинаптических |
|
окончаний |
||
Амфетамин |
||
Активируют АР |
||
Кокаин |
Блокируют reuptake НА |
|
Тирамин |
|
Кардиоваскулярные эффекты адреномиметиков
•Адреномиметические средства, воздействуя на АР, вызывают:
частоты и силы сокращений сердца
проводимости импульсов в сердце
тонуса кровеносных сосудов и ОПСС
индуцируют компенсаторные рефлексы, замедляющие деятельность сердца
•Активация АР вызывает сокращение сосудов:
|
артериальную резистентность |
|
АД и рефлекторно ↓ ЧСС |
•Активация β АР вызывает расслабление сосудов:
–↓ артериальную резистентность
–↓ АД и ЧСС
АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ АГОНИСТЫ ПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ
•A. Катехоламины
•1. ЭПИНЕФРИН (адреналин)
-активирует все типы АР - a1, a2, b1, b2 a) Сердечно-сосудистые эффекты
•Сердце → b1 эффекты:
a)ЧСС, стимуляция пейсмекеров SA
b)силы сокращений и скорости изгнания
c)скорости расслабления миокарда и
диастолического наполнения
d)сердечного выброса
•Сосуды → а1 и b2 эффекты
кровотока в скелетных мышцах (b2)
•↓ кровотока в коже, почках, сосудах брюшной полости (a1→ вазоконстрикция)
Сердечно-сосудистые эффекты эпинефрина
Эпинефрин, 10 мкг/мин
ЧСС
АД
Периферическая
резистентность
ЭПИНЕФРИН
•b) Действие на гладкие мышцы внутренних органов:
•b2 эффекты
–релаксация гладких мышц бронхов - бронходилятация
–↓ сократительной активности ЖКТ
–↓ тонуса и сокращений беременной матки
–релаксация детрузора МП
•a1 эффекты
–сокращение селезенки
–сокращение сфинктера МП
–сокращение дилататорной мышцы радужки (мидриаз)
ЭПИНЕФРИН
•c) Метаболические эффекты :
секреции инсулина (b2 эффект)
секреции глюкагона (b1 эффект)
глюкозы крови, молочной кислоты
(b2 эффекты в печени, скелетных мышцах, сердце)
СЖК (b1, b3 эффекты в жировых
клетках)
ЭПИНЕФРИН
•d) Применение:
–остановка сердца (в полость желудочков или в/в, 1:10000)
–анафилактический шок (в/в, в корень языка )
–купирование бронхоспазма (в/м, в/в)
–устранение АВ-блока (в/м, в/в)
–удлинение действия местных анестетиков →замедляет рассасывание
•Побочные эффекты
–экстрасистолия, тахикардия
2.НОРЭПИНЕФРИН (норадреналин):
•Стимулирует а1, а2 и сердечные b1 АР
•Вызывает
–вазоконстрикцию и
среднего АД
–рефлекторное ↓ ЧСС
–не вызывает релаксации бронхов
–Применение
Остановка сердца (быстрое в/в или в/сердечное введение - 0,1 мг)
Острая гипотензия (внутривенная инфузия)
•При введении в мышцу, подкожно – некроз
3.ИЗОПРОТЕРЕНОЛ (изадрин)
•β1 и β2-агонист
–бронхолитический эффект
–инотропное действие
АV-проводимости, ЧСС
–↓ОПСС и АД
•Применение: бронхолитик при астме, кардиостимулятор
•Побочные эффекты:
–экстрасистолия, тахикардия, повышение потребности миокарда в кислороде