ПРОЛАКТИН И РЕГУЛЯТОРЫ ЕГОПРОДУКЦИИ
•БРОМОКРИПТИН
–эргоалкалоид с дофаминомиметическими свойствами
•Действие
–угнетает секрецию пролактина
–стимулирует освобождение гормона роста у здоровых людей и угнетает - при акромегалии
•Применение -
–пролактин синтезирующая аденома
–аменорея-галакторея, контроль лактации, акромегалия, паркинсонизм
ГОРМОНЫ ЗАДНЕЙ ДОЛИ ГИПОФИЗА
•ВАЗОПРЕССИН И
ОКСИТОЦИН
•Синтезируются в ГПТ и транспортируются в заднюю долю гипофиза, где запасаются и выделяются в кровь
•Структура - нанопептиды (n = 9)
Гипоталамус
Синтез и упаковка гормонов в везикулы
Транспорт
везикул
Накопление везикул в ЗДГ
ЗДГ
Выделение гормонов в кровь
ГОРМОНЫ ЗАДНЕЙ ДОЛИ ГИПОФИЗА
•ОКСИТОЦИН
•стимулирует сократительную активность и
повышает тонус матки
•сокращает миоэпителиальные клетки альвеол молочных желез, обеспечивая выход молока
•оказывает слабое гипертензивное действие
•Применение
‼Индукция родов, стимуляция ослабленной родовой деятельности, неполный аборт, остановка послеродового кровотечения
– Диагностика плацентарного резерва
кровообращения плода
ГОРМОНЫ ЗАДНЕЙ ДОЛИ ГИПОФИЗА
• ВАЗОПРЕССИН → антидиуретический
гормон
•Действие
–V1- рецепторы → вазоспазм, АД
–V2-рецепторы почечных канальцев → антидиуретический эффект:
↑всасывания воды в собирательных канальцах почек через водные поры плазматической мембраны (аквапорины), ↓ образования мочи, ↑ объема крови, ↑ АД
• Препараты вазоперссина
•Вазопрессин, Десмопрессин, Терлипрессин
–Синтетические препараты действуют длительно и сильнее вазопрессина
–Десмопрессин обладает минимальной V1- активностью
•Применение
–Несахарный диабет (Десмопрессин), внутрь, п/к, в/м, в/в, интраназально
–Кровотечения в ЖКТ (Вазопрессин, Терлипрессин)
–Профилактика кровотечений при гемофилии (Вазопрессин, Десмопрессин)
–Энурез (Десмопрессин)
ТИРЕОИДНЫЕ И АНТИТИРЕОИДНЫЕ СРЕДСТВА
•ТИРЕОИДНЫЕ ГОРМОНЫ
–Тироксин (Т4)
–Трийодтиронин (Т3)
–Тирокальцитонин
•Биологическая роль Т3 и Т4
–рост и развитие
–терморегуляция
–энергетическое обеспечение
•Дневная доза йода – 150 мкг
–ЩЖ потребляет 50% → 75 мкг в день
–высокие дозы йода (>10мг) блокируют ЩЖ
•Профилактика зоба → 100 – 300 мкг йода/сут
ТИРЕОИДНЫЕ ГОРМОНЫ
•Эутиреоидизм
–адекватное содержание в крови свободных форм Т3/Т4
•Свободные формы
–Т3 – 0,4%
–Т4 – 0,04%
•Активность и время жизни
–Т3 более активен, чем Т4 в ≈ 5 раз
–t1/2 T3=1 сут, t1/2 T4=5-7 сут
–T4 трансформируется в тканях в T3
(40%)
Механизм действия
Ядерный
•Внутриклеточные рецепторы → геном:
–замедленный и длительный эффект
•часы и дни
–синтез новых белков мозга, сердца
Неядерный
•Мембранные рецепторы → цАМФ:
–быстрые эффекты
захвата глюкозы, аминокислот, О2
Фармакологическое действие ТГ
1.Действуют на все клетки тела
2.Угнетают синтез ТТГ (обратная тормозная связь)
3.Метаболические эффекты:
a.Гипергликемия, глюконеогенеза
b.Липолиза, СЖК, ↓ холестерола
(катехоламины)
c.Анаболический (эутиреоидизм), катаболический (гипертиреоидизм)
d.Мобилизация Ca++ , гиперкальцемия, гиперкальциурия
→ остеопороз. |
39 |
|
Побочное действие и токсичность
1.ЦНС: нервозность, при дефиците - кретинизм, слабость, медлительность
2.Скелетные мышцы: тремор, тонуса
3.Калоригенный эффект: теплопродукции
4.Гиперчувствительность симпатической АНС (тремор, потливость, нервозность)
5.ССС: ЧСС, УО, АД, стенокардия
6.Почки: диуретический эффект при гипотиреозе
7.ЖКТ: моторики, диарея, малабсорбция, аппетита +
потеря веса
8.Репродукция: ↓фертильности, ↓ лактации
9.Хроническая передозировка: остеопороз
10.Хроническая недостаточность дозы: брадикардия, сонливость, гипотония, холестерола