Показания

Родовозбуждение по медицинским показаниям, стимуляция родовой деятельности при ее первичной или вторичной слабости, профилактика и лечение гипотонических кровотечений, субинволюция матки в послеродовом периоде и после аборта, операция кесарево сечение (после удаления последа), неполный аборт.

7. Препараты, стимулирующие и тормозящие функцию щитовидной железы: l-тироксин, Трийодтиронин, Мерказолил; фармакологические эффекты, применение и нежелательные эффекты.

Наименование: L-тироксин (L-thyroxin) Фармакологическое действие:  Левотироксин, входящий в состав препарата, по действию аналогичен эндогенным тиреоидным гормонам человека. В организме левотироксин метаболизируется до лиотиронина, который, попадая в клетки и ткани, способен регулировать развитие и рост клеток, влиять на обмен веществ. В частности, препарат способен влиять на окислительный обмен в митохондриях и выборочно регулировать поток катионов внутри и вне клетки. Кроме того, действие левотироксина зависит от его дозировки, так, в малых дозах он способен оказывать анаболическое действие, в средних влияет преимущественно на клетки и ткани. Препарат увеличивает потребность тканей в кислороде, стимулирует окислительные реакции, ускоряет расщепление и обмен белков, жиров и углеводов, активирует функции сердечно-сосудистой системы, оказывает стимулирующее действие на центральную нервную систему.  Показания к применению: 

Препарат используют для заместительной терапии при гипотиреозах различной этиологии, в том числе первичные и вторичные гипотиреозы после оперативных вмешательств на щитовидной железе и после курса терапии радиоактивным йодом. При микседеме, кретинизме, ожирении с проявлениями гипотиреоза. При церебрально-гипофизарных заболеваниях. Для профилактики при рецидивирующем узловом зобе после резекций при ненарушенной функции щитовидной железы. В монотерапии диффузного эутиреоидного зоба. При эутиреоидной гиперплазии щитовидной железы. лечения гормонозависимых высокодифференцированных злокачественных опухолей щитовидной железы, в том числе фолликулярных или папиллярных карцином. Побочные действия:  При соблюдении рекомендованных дозировок препарата побочные эффекты наблюдаются крайне редко, однако возможны такие их проявления как увеличение массы тела вследствие повышения аппетита под действием препарата, кроме того, возможно выпадение волос, нарушение работы почек. возможно развитие тахикардии, аритмий, нарушения режима сна и бодрствования, тремор конечностей, появление беспричинной тревоги и чувства беспокойства. Кроме того, возможны приступы стенокардии, гипергидроз, диарея, рвота, потеря веса. Крайне редко возможно развитие аллергического дерматита.

Международное наименование:

Лиотиронин (Liothyronine)

Групповая принадлежность:

Тиреоидное средство

Фармакологическое действие:

Гормон щитовидной железы, левовращающий изомер трийодтирозина, восполняет дефицит гормонов щитовидной железы. Увеличивает потребность тканей в кислороде, стимулирует их рост и дифференцировку, повышает уровень базального метаболизма (белков, жиров и углеводов). В малых дозах оказывает анаболический, а в больших - катаболический эффект. Угнетает выработку ТТГ. Усиливает энергетические процессы, положительно влияет на состояние нервной системы, ССС, печени и почек. Максимальный фармакологический эффект развивается через 2-3 сут.

Показания:

Гипотиреоз (первичный, вторичный), микседема, кретинизм, цереброгипофизарные заболевания с гипотиреоидным состоянием, гипотиреоидное ожирение, эндемический и спорадический зоб (профилактика рецидива), рак щитовидной железы (супрессионная терапия); диагностика гипотиреоза.

Побочные действия:

Аллергические реакции, прогрессирование СН и стенокардии.Передозировка. Симптомы: тиреотоксикоз (сердцебиение, аритмии (в т.ч. тахикардия), повышенное потоотделение, тревожность, раздражительность, похудание, повышение аппетита, диарея, тремор, повышение температуры тела, рвота, головная боль, дисменорея).

Наименование: Мерказолил (Mercazolil)

Групповая принадлежность:

Антитиреоидное средство

Фармакологическое действие:  Тиамазол является антитиреодным веществом. Активный компонент провоцирует блокировку перокисдазы. В результате нарушается йодирование тиреоидных гомонов и синтезирование тироксина, трийодтиронина. При патологической гиперсекреции данных гормонов при применении препарата наблюдается нормализация процессов метаболизма в тканях щитовидной железы. Вещество способно понижать основной обмен. Показания к применению:  Препарат Мерказолил назначают при: - диффузном токсическом зобе; - подготовке к радиойодтерапии; - базедовой болезни; - болезни Пламмера; - подготовке к оперативным вмешательствам относительно тиреотоксикоза; - профилактике тиреотоксикоза на фоне лечения йодсодержащими средствами. Побочные действия:  Прием препарата Мерказолил может сопровождаться:- агранулоцитозом; - головокружением; - лейкопенией;

- алопецией; - парестезиями; - головными болями; - волчаночноподобным синдромом; - тромбоцитопенией; - зудом кожи; - отеками; - зобогенным эффектом; - артралгией; - нефротическим синдромом; - холестатическим гепатитом; - подъемом температуры; - поражениями печени; - кожной сыпью; - нарушениями зрения;

- тошнотой; - медикаментозным гипотиреозом; - апластической анемией.

8. Инсулины короткого действия: Канинсулин, суинсулин; средней продолжительности действия: Протафан МК. Механизм действия, особенности фармакокинетики, основные фармакологические эффекты и показания к применению. Осложнения инсулинотерапии, профилактика, меры помощи.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА. Гормональное лекарственное средство, 

Канинсулин восполняет недостаток эндогенного (образующегося в организме) инсулина при сахарном диабете, понижает уровень глюкозы в крови. Канинсулин относится к инсулинам средней продолжительности действия. В состав канинсулина входит свиной инсулин, который структурно идентичен инсулину собаки. Использование свиного инсулина позволяет в значительной мере избежать развития резистентности к инсулину, что дает возможность длительное время обходиться без повышения выбранной дозы препарата, в отличие от препаратов на основе человеческого инсулина. Инсулин в препарате представлен в виде смеси инсулинов короткого действия (аморфная фракция) и длительного действия (кристаллическая фракция). Инсулин короткого действия позволяет достичь быстрого терапевтического эффекта, что особенно важно при повышенном уровне глюкозы в крови, наблюдаемом в утренние часы. К моменту снижения активности инсулина короткого действия на пик активности выходит инсулин длительного действия, который способствует продлению терапевтического эффекта канинсулина.

ПОКАЗАНИЯ

Инсулинозависимый сахарный диабет у собак и кошек.

 ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ..У гиперчувствительных животных возможны аллергические реакции. Гипогликемия (при больших дозах инсулина, пропуске или запоздалом кормлении, тяжелой физической нагрузке, на фоне инфекций или заболеваний, особенно с диареей или рвотой), которая сопровождается усилением потоотделения, сердцебиением, тремором мышц, чувством голода, возбуждением, тревожностью. Гипергликемия и диабетический ацидоз (при низких дозах инсулина, пропуске инъекции, несоблюдении диеты, на фоне инфекций), сопровождающиеся сонливостью, жаждой и потерей аппетита. При длительном применении инсулина развивается липодистрофия (атрофия или гипертрофия подкожной жировой клетчатки).

Инсулины короткого действия (их называют также растворимыми) — это растворы в буфере с нейтральными значениями pH (6,6–8,0). Они предназначены для подкожного, реже — внутримышечного введения. При необходимости их вводят также внутривенно. Они оказывают быстрое и относительно непродолжительное гипогликемическое действие. Эффект после подкожной инъекции наступает через 15–20 мин, достигает максимума через 2 ч; общая продолжительность действия составляет примерно 6 ч. Ими пользуются в основном в стационаре в ходе установления необходимой для больного дозы инсулина, а также когда требуется быстрый (ургентный) эффект — при диабетической коме и прекоме. При в/в введении T_1/2 составляет 5 мин, поэтому при диабетической кетоацидотической коме инсулин вводят в/в капельно. Препараты инсулина короткого действия применяют также в качестве анаболических средств и назначают, как правило, в малых дозах (по 4–8 ЕД 1–2 раза в день).

Наименование: Инсулин (Insulin) Фармакологическое действие:  Инсулин является специфическим сахаропонижаюшим средством, обладает способностью регулировать углеводный обмен; усиливает усвоение тканями глюкозы и способствует ее превращению в гликоген, облегчает также проникновение глюкозы в клетки тканей. Помимо гипогликемического действия (понижения уровня сахара в крови), инсулин оказывает ряд других эффектов: повышает запасы гликогена в мышцах, стимулирует синтез пептидов, уменьшает расход белка и др. Воздействие инсулина сопровождается стимуляцией или ингибированием (подавлением) некоторых ферментов; стимулируются гликогенсинтетаза, пируватдегидрогеназа, гексокиназа; ингибируются липаза, активирующая жирные кислоты жировой ткани, липопротеиновая липаза, уменьшающая “помутнение” сыворотки крови после приема богатой жирами пищи. Степень биосинтеза и секреции (выделения) инсулина зависит от концентрации глюкозы в крови. При повышении ее содержания усиливается секреция инсулина поджелудочной железой; наоборот, снижение концентрации глюкозы в крови замедляет секрецию инсулина. В реализации эффектов инсулина ведущую роль играют его взаимодействие со специфическим рецептором, локализующимся на плазматической мембране клетки, и образование инсулинрецепторного комплекса. 

Инсулин является основным специфическим средством терапии сахарного диабета, так как снижает гипергликемию (повышение содержание глюкозы в крови) и гликозурию (наличие сахара в моче), пополняет депо гликогена в печени и мышцах, уменьшает образование глюкозы, смягчает диабетическую липемию (наличие жира в крови), улучшает общее состояние больного.

Показания к применению:  Основным показанием к применению инсулина является сахарный диабет I типа (инсулинозависимый), однако в определенных условиях его назначают и при сахарном диабете II типа (инсулинонезависимом).

Побочные действия:  При подкожном введении препаратов инсулина возможно развитие липодистрофии (уменьшения объема жировой ткани в подкожной клетчатке) на месте инъекции. Современные высокоочишенные препараты инсулина относительно редко вызывают явления аллергии, однако такие случаи не исключены. Развитие острой аллергической реакции требует проведения немедленной десенсибилизирующей (предупреждающей или тормозящей аллергические реакции) терапии и замены препарата.

Инсулины средней длительности действия хуже растворимы, медленнее всасываются из подкожной клетчатки, вследствие чего обладают более длительным эффектом. Продолжительное действие этих препаратов достигается наличием специального пролонгатора — протамина (изофан, протафан, базал) или цинка. Замедление всасывания инсулина в препаратах, содержащих инсулин цинк суспензию составную, обусловлено наличием кристаллов цинка. НПХ-инсулин (нейтральный протамин Хагедорна, или изофан) представляет собой суспензию, состоящую из инсулина и протамина (протамин — белок, изолированный из молок рыб) в стехиометрическом соотношении.

Протафан МК (Protaphane МС) = Инсулин изофан (МНН). Монокомпонентный свиной инсулин изофан-протамин средней продолжительности действия. Форма выпуска: суспензия для инъекций во флаконах по 10 мл (100 МЕ/мл)

Инсулинотерапия

Инсулинотерапия является ведущим методом лечения сахарного диабета во всем мире. Она позволяет значительно улучшить состояние пациентов и обеспечить им полноценную жизнь.

Инсулинотерапия применяется:

• для лечения пациентов с сахарным диабетом первого типа;

• в качестве «временной меры» при подготовке пациентов с диабетом второго типа к хирургическим вмешательствам, при возникновении простудных и других заболеваний;

• для лечения пациентов с диабетом второго типа при неэффективности лечения сахароснижающими препаратами.