24.Вит. В12 – цианокобаламин, Вит. Вс – Фолиевая кислота, фармакологические эффекты, показания к применению.

Цианокобаламин (витамин В₁₂) — сложное комплексное соединение, содержащее в своей молекуле атом кобальта.

Потребность человека в витамине В₁₂, составляющая от 1 до 3 мкг, т. е. миллионные доли грамма в сутки, удовлетворяется за счет поступления этого витамина с пищей животного происхождения (мясо, печень, почки).

Цианокобаламин участвует в регуляции кроветворения: он необходим для нормального созревания эритроцитов. Процесс созревания эритроцитов осуществляется с участием антианемического фактора, образующегося из цианокобаламина. Поступающий с пищей цианокобаламин (его называют внешним фактором) всасывается в кровь при наличии в слизистой оболочке желудка особого белка, называемого внутренним фактором. В случае отсутствия или пониженного содержания этого белка (при заболеваниях желудка или после хирургического удаления его) всасывание цианокобаламина нарушается. Недостаточность цианокобаламина приводит к развитию злокачественной анемии, для которой характерно появление в крови незрелых эритроцитов (мегалобласты).

Цианокобаламин является наиболее эффективным противоанемическим средством при злокачественной анемии. Цианокобаламин благоприятно влияет на функции печени и нервной системы. В связи с этим его часто применяют для лечения болезней печени (болезнь Боткина, токсические гепатиты, цирроз) и нервной системы (радикулиты, полиневриты и т. д.). В последнем случае цианокобаламин часто комбинируют с витамином В1.

Иногда препарат вызывает побочные эффекты: аллергические реакции, сердцебиение, боли в сердце. При длительной терапии возможно повышение свертываемости крови.

Цианокобаламин

Фармакологическое действие:  Эритропотическое, гемопоэтическое, противоанемическое, метаболическое действие. Высокая биологическая активность обеспечивает участие Цианокобаламина в липидном, углеводном и белковом обмене. Стимулирует способность тканей к регенерации, нормализует процессы кроветворения, функции нервной системы и печени, активирует систему свертывания крови, повышает активность протромбина и тромбопластов (в высоких дозах), уменьшает уровень холестерина в крови. В организме трансформируется в кофактор – кобамид (активная форма витамина В12), который принимает участие в переносе метильных групп и прочих одноуглеродистых фрагментов и необходим для образования ДНК и дезоксирибозы, метионина, креатина, холина. Ускоряет процесс созревания эритроцитов, способствует накоплению в них соединений с сульфгидрильными группами, тем самым увеличивая их толерантность к гемолизу. Всасывается Цианокобаламин в тонком (отчасти в толстом) кишечнике, соединяясь с внутренним фактором, становится защищенным от микрофлоры кишечника. В слизистой тонкого кишечника комплекс передает витамин В12 на рецептор, который осуществляет его транспортировку в клетку. В крови Цианокобаламин соединяется с транскобаламинами I и II, с которыми транспортируется в ткани. Депонируется Цианокобаламин в основном в печени, выводится из печени с желчью в кишечник, откуда снова всасывается. Элиминируется из организма почками. Проникает через плацентарный барьер. Показания к применению:  Цианокобаламин применяется в терапии хронических анемий, протекающих с дефицитом витамина В12 (алиментарная макроцитарная анемия, болезнь Аддисона-Бирмера), в составе комплексного лечения анемий (постгеморрагической, железодефицитной, апластической), а также анемий, вызванных лекарственными препаратами или токсическими веществами. Используется в терапии хронического гепатита, цирроза печени, печеночной недостаточности; алкоголизма, длительно протекающей лихорадки; полиневрита, невралгий (включая невралгию тройничного нерва), радикулита. Витамин В12 назначается при лечении фуникулярного миелоза, гипотрофии, травм периферических нервов, детского церебрального паралича, бокового амиотрофического склероза, болезни Дауна. Цианокобаламин показан при кожных заболеваниях: псориазе, герпетиформном дерматите, фотодерматите, атопическом дерматите. Также Цианокобаламин назначают при лучевой болезни, спру, мигрени, злокачественных новообразованиях кишечника и поджелудочной железы, при длительно протекающих инфекционных заболеваниях, болезнях почек. С целью профилактики при использовании ПАСК, бигуанидов и аскорбиновой кислоты в больших дозировках, при патологии кишечника и желудка с нарушенным всасыванием витамина В12 (резекция тонкого кишечника, части желудка, болезнь Крона, синдром мальабсорбции, целиакия ). Побочные действия:  При применении Цианокобаламина возможны аллергические реакции (чаще в виде крапивницы), кардиалгия, тахикардия, головокружение, головная боль, возбуждение. При использовании в высоких дозировках нечасто отмечается гиперкоагуляция и нарушение пуринового обмена. Кислота фолиевая(витамин В₉) в организме человека лишь частично вырабатывается микрофлорой кишечника. Этотвитаминсодержится главным образом в растительных продуктах — бобах, фасоли, томатах, шпинате.

Кислота фолиевая, участвуя в синтезе нуклеиновых кислот, регулирует процесс созревания эритроцитов. При недостатке этого витамина у человека развивается макроцитарная анемия, т. е. такая форма малокровия, при которой в периферической крови появляются макроциты (незрелые формы эритроцитов).

В практике кислоту фолиевую применяют как противоанемическое средство при макроцитарной анемии, а с кислотой аскорбиновой и цианокобаламином — при анемиях и лейкопениях, вызванных лекарственными веществами и ионизирующей радиацией.

Кислота фолиевая

Фармакологическое действие:  Фолиевая кислота относится к группе витаминов В. Поступает в организм с пищей (экзогенная фолиевая кислота), а так же синтезируется микрофлорой кишечника (эндогенная). И экзо-, и эндогенная фолиевая кислота в организме восстанавливается до коэнзима (тетрагидрофолиевой кислоты). Этот коэнзим необходим для многих важных метаболических процессов: участие в образовании пуринов, пиримидинов, нуклеиновых и аминокислот. Так же является необходимой для обмена холина. В синергизме в цианокобаламином (витамин В12) стимулирует кровеобразование: необходима для дифференциации и дозревания мегалобластов, частично берет участие в эритропоэзе. Недостаток фолиевой кислоты приводит к торможению фазы кроветворения из мегалобластной в нормобластную. При приеме фолиевой кислоты беременными наблюдается снижение риска воздействия тератогенных факторов на развитие органов и систем плода.  Полностью всасывается при пероральном введении в двенадцатиперстной кишке и проксимальных участках тонкого кишечника. 98,5% от введенной дозы определяется в крови уже через 3-6 часов. Перед всасыванием в кишечнике наблюдается процесс восстановления фолиевой кислоты с помощью специфического фермента (дегидрофолатредуктаза). Из всех фолатов, которые поступили в организм, примерно 87% содержатся в эритроцитах, остальная часть – в сыворотке крови. Депонирование и метаболизм фолиевой кислоты осуществляется в печени. 1/2 от введенной дозы элиминируется из организма с мочой, остальная часть – с калом. Показания к применению:  Как стимулятор кроветворения: • При гиперхромных макроцитарных и мегалобластических анемиях, которые вызваны недостаточностью фолиевой кислоты; • в терапии спру в качестве средства для купирования или уменьшения симптомов заболевания, нормализации эритропоэза; • лейкопения и анемия, которые развились из-за действия ионизирующего излучения, химических (медикаментозных) веществ; • анемии после операции резекции желудка или части кишечника; • мегалобластные анемии из-за туберкулеза кишечника или гастроэнтерита (в т.ч. – для профилактики анемии при этих состояниях); • пеллагра; • пернициозная анемия. С профилактической целью: • Превентивное лечение при беременности и вскармливании грудью. Побочные действия:  Обычно фолиевая кислота переносится хорошо. Возможны реакции аллергического характера, которые купируются приемом противоаллергических средств, отменой препарата или снижением его дозы.

25. Аскорби́новая кислота́

Витамин С. Аскорбиновая кислота необходима для образования внутриклеточного коллагена, требуется для укрепления структуры зубов, костей и стенок капилляров. Участвует в окислительно-восстановительных реакциях, метаболизме тирозина, превращении фолиевой кислоты в фолиниевую, метаболизме углеводов, синтезе липидов и белков, метаболизме железа, процессах клеточного дыхания. Снижает потребность в витаминах B1, B2, A, E, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте, способствует повышению устойчивости организма к инфекциям; улучшает абсорбцию железа, способствуя его депонированию в редуцированной форме. Обладает антиоксидантными свойствами. 

Показания:

• гипо- и авитаминоз С;

• повышенная потребность в аскорбиновой кислоте (искусственное вскармливание, период интенсивного роста, напряженная работа);

• для повышения иммунорезистентности;

• профилактика инфекций верхних дыхательных путей, кровотечения из десен;

• анорексия;

• повышенная утомляемость;

• заболевания печени;

• анемия;

• стимуляция регенерации тканей;

• реконвалесценция.

26. Ретинол(витамин А)

Ретинол является необходимым компонентом для нормальной функции сетчатой оболочки глаза: он связывается с опсином (красным пигментом сетчатой оболочки), образуя зрительный пурпур родопсин, необходимый для зрительной адаптации в темноте. Витамин А необходим для роста костей, нормальной репродуктивной функции, эмбрионального развития, для регуляции деления и дифференцировки эпителия (усиливает размножение эпителиальных клеток кожи, омолаживает клеточную популяцию, тормозит процессы кератинизации). Витамин А принимает участие в качестве кофактора в различных биохимических процессах.

Показания:

Гипо- и авитаминоз A, а также состояния повышенной потребности организма в витамине А: гастрэктомия, диарея, стеаторея, целиакия, спру, болезнь Крона, синдром мальабсорбции, кистозный фиброз поджелудочной железы, инфекционные (в т.ч. хронические) и "простудные" заболевания, неполноценное и несбалансированное питание (в т.ч. парентеральное питание), быстрое похудание, никотиновая зависимость, наркомания, алкоголизм, состояние длительного стресса, прием колестирамина, колестипола, минеральных масел и неомицина, гипертиреоз, беременность (в т.ч. многоплодная), период лактации; гемералопия, ксерофтальмия, кератомаляция. В настоящее время ретинол не рекомендуют применять для лечения сухости кожи, морщин, заболеваний глаз, инфекций, не связанных с дефицитом витамина А. Не доказана эффективность витамина А при лечении почечно-каменной болезни, гипертиреоза, анемии, дегенеративных изменений нервной системы, солнечных ожогов, заболеваний легких, потери слуха, остеоартроза, воспалительных заболеваний кишечника, псориаза.