20.Препараты водорастворимых витаминов. Вит в1 – тиамин, кокарбоксилаза, фармакологические эффекты, показания к применению.

Витамины — органические соединения, содержащиеся в пище и необходимые для нормальной жизнедеятельности организма. Физиологическая роль витаминов сводится к тому, что они являютсякоферментами, т. е. веществами, из которых в организме образуются ферменты, регулирующие обмен веществ.

Подавляющее большинство витаминов не синтезируется в организме человека, а поступает в него с растительной или животной пищей. В связи с этим для обеспечения нормальной жизнедеятельности необходимо, чтобы поступление витаминов с пищей и их усвоение соответствовали потребностям организма.

Потребность человека в витаминах зависит от ряда факторов и прежде всего от возраста, характера трудовой деятельности и состояния организма. При большой физической нагрузке, инфекционных и некоторых других заболеваниях, а также у беременных и кормящих женщин потребность в витаминах увеличивается.

Поступление витаминов в организм определяется главным образом качеством и количеством пищи. Неполноценное в качественном и количественном отношении питание не обеспечивает полного удовлетворения потребности организма в витаминах. Однако даже при полноценном питании организм может испытывать недостаток в витаминах из-за нарушения их усвоения. Наиболее частой причиной этого являются различные желудочно-кишечные заболевания.

Несоответствие между потребностью организма в витаминах и их поступлением и усвоением приводит к развитию патологических состояний — гиповитаминозов и авитаминозов. Основное различие между этими двумя формами витаминной недостаточности заключается в том, что гиповитаминозы протекают легче и сопровождаются меньшим числом клинических признаков, чем авитаминозы.

Для лечения и профилактики гипо- и авитаминозов используются соответствующие витаминные препараты. Кроме того, витаминные препараты с успехом применяют в практике лечения болезней, при которых имеются симптомы, сходные с симптомами гипо- и авитаминозов.

Витамины являются веществами с высокой биологической активностью, в связи с чем при избыточном поступлении их в организм возможно развитие патологических состояний — так называемых гипервитаминозов. Поэтому при использовании витаминных препаратов в лечебных и профилактических целях необходимо придерживаться определенной для каждого препарата суточной дозы.

Тиамина бромид — препарат витамина В₁. В организме человека витамин В₁ (тиамин) не образуется и поступает только в готовом виде с пищей. Наиболее богаты этим витамином зерна злаков, дрожжи, печень, почки.

В организме тиамин превращается в кокарбоксилазу, которая участвует в образовании ряда ферментов, регулирующих углеводный обмен и процессы освобождения энергии из углеводов. Последнее особенно важно для деятельности интенсивно функционирующих систем организма: нервной, сердечно-сосудистой, мышечной. Кроме того, тиамин оказывает влияние на обмен белков, регуляцию водного баланса и способствует выработке медиатора нервной системы — ацетилхолина. Суточная потребность взрослого человека в тиамине составляет 2—2,5 мг.

Возникновению В1-гиповитаминоза способствуют длительная углеводная диета и состояния, связанные с нарушением усвоения тиамина или с повышенной потребностью в нем (беременность, инфекционные заболевания, сахарный диабет, хронический алкоголизм и др.). Признаки В1-гиповитаминоза проявляются головной болью, повышенной утомляемостью, бессонницей, нарушением чувствительности кожи и другими расстройствами со стороны нервной системы. Помимо этого, наблюдаются одышка, сердцебиение, мышечная слабость, снижение аппетита, запоры.

Авитаминоз В1 (болезнь бéри-бéри) протекает с поражениями нервных стволов (полиневриты), параличами, поражениями сердца, отеками и истощением.

Помимо использования для лечения и профилактики гипо- и авитаминоза, тиамина бромид применяется в терапии ряда заболеваний: радикулита, невралгий, невритов и полиневритов. Лечебный эффект отмечается при назначении этого препарата при некоторых болезнях сердца, спазмах периферических сосудов, а также при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Как правило, препарат хорошо переносится больными. Однако он обладает местнораздражающими свойствами, вследствие чего инъекции препарата (особенно подкожные) болезненны. При применении тиамина бромида возможны аллергические реакции разной тяжести вплоть до анафилактического шока, который чаще всего возникает после внутривенных инъекций, в связи с чем растворы тиамина бромида предпочтительнее вводить внутримышечно. Способность препарата сенсибилизировать организм необходимо принимать во внимание и с большой осторожностью назначать его лицам, страдающим аллергическими реакциями. Не следует в одном шприце вводить парентерально тиамин с витаминами В₁₂(цианокобаламин) и В₆ (пиридоксин), так как цианокобаламин усиливает аллергическое действие тиамина, а пиридоксин препятствует его превращению в организме в биологически активную форму.

При передозировке тиамина наблюдается повышение артериального давления.

Тиамин

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - восполняющее дефицит витамина B1, метаболическое, иммуностимулирующее, антиоксидантное, ганглиоблокирующее. После введения внутрь всасывается, главным образом, в двенадцатиперстной и тонкой кишке. Быстро и полно абсорбируется при внутримышечной инъекции. Распределяется по всем тканям. Суточная потребность в витамине B1 для взрослых мужчин - от 1,2 до 2,1 мг; для лиц пожилого возраста - 1,2-1,4 мг; для женщин - 1,1-1,5 мг с добавлением у беременных - 0,4 мг и у кормящих - 0,6 мг; для детей, в зависимости от возраста, - 0,3-1,5 мг. В виде тиаминпирофосфата, как кофермент многочисленных декарбоксилаз, участвует в метаболизме пирувата, альфа-кетоглутарата и играет важную роль в обмене углеводов. Защищает мембраны клеток от токсического воздействия продуктов перекисного окисления.

Показания к применению

Гиповитаминоз и авитаминоз B1 (в т.ч. у пациентов, находящихся на зондовом питании, на гемодиализе, страдающих синдромом мальабсорбции), сниженное поступление витамина в организм - нарушение всасывания в кишечнике, голодание, хронический алкоголизм, выраженные нарушения функции печени, тиреотоксикоз, повышенная потребность в витамине - беременность, лактация, период интенсивного роста; неврит, радикулит, невралгия, периферический парез или паралич, атония кишечника, миокардиодистрофия, дерматозы, лишай, псориаз, экзема, интоксикация.

Побочное действие

Аллергические реакции - отек Квинке, крапивница, кожный зуд.

Кокарбоксилаза

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - коферментное. Является коферментом тиамина. В комплексе с протеином и ионами магния входит в состав фермента карбоксилазы, катализирующей карбоксилирование и декарбоксилирование альфа-кетокислот, способствует образованию ацетил-кофермента А и регулирует углеводный обмен.

Показания к применению

Метаболический, дыхательный и диабетический ацидоз; почечная, печеночная, сердечная (острая, хроническая) недостаточность; нарушение сердечного ритма, прединфарктное состояние, инфаркт миокарда, диабетическая и печеночная кома, периферические невриты, рассеянный склероз, хронический алкоголизм, интоксикации, патологические процессы, сопровождающиеся нарушением углеводного обмена. У новорожденных - перинатальная гипоксическая энцефалопатия, дыхательная недостаточность, пневмония, сепсис; другие состояния, сопровождающиеся гипоксией и ацидозом.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд; при в/м введении гиперемия, зуд, отек в месте введения.