Лечение артериальной гипертензии
.pdfИнгибиторы АПФ в лечении артериальной гипертонии
Класс I |
Каптоприл |
Класс II |
|
Подкласс II A |
Квинаприл |
|
Периндоприл |
|
Эналаприл |
Подкласс II В |
Моэксиприл |
|
Рамиприл |
Подкласс II C |
Фозиноприл |
Спираприл |
|
|
Трандолаприл |
Класс III |
Лизиноприл |
41
Классификация ингибиторов АПФ по
химической структуре
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Сульфгидрильная |
|
|
|
Карбоксиалкильная |
|
|
|
Фосфинильная |
|
|
группа |
|
|
|
группа |
|
|
|
группа |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
• каптоприл |
|
|
|
• эналаприл |
|
|
|
• фозиноприл |
|
•периндоприл
•рамиприл
•лизиноприл
•квинаприл
ит.д.
42
Механизм действия ингибиторов АПФ (ИАПФ)
ренин |
|
|
|
калликреин |
ангиотензиноген |
|
|
|
кининогены |
ангиотензин - I |
|
ангиотензин- |
брадикинин |
|
|
превращающий |
|
||
|
|
фермент |
|
|
ангиотензин -II |
|
П Ф |
неактивные |
|
|
|
|
|
пептиды |
|
|
|
|
|
СУЖЕНИЕ СОСУДОВ |
|
И А П Ф |
|
простациклин, |
СНИЖЕНИЕ |
|
|
оксид азота |
|
|
|
|
|
|
ДИУРЕЗА |
РАСШИРЕНИЕ СОСУДОВ |
|
РЕМОДЕЛИРОВАНИЕ |
|
|
НОРМАЛИЗАЦИЯ ДИУРЕЗА |
|
|
МИОКАРДА |
|
|
ЗАЩИТА ОРГАНОВ-МИШЕНЕЙ 43 |
|
|
|
|
|
|
|
|
Механизмы антигипертензивного действия ингибиторов АПФ
Антигипертензивное действие ингибиторов АПФ связано с уменьшением образования вазоконстрикторных веществ (ангиотензин II,
норадреналин, эндотелин-1),
с увеличением образования или уменьшением распада вазодилатирующих веществ
(брадикинин, оксид азота, простагландины Е2 и I2).
44
Ингибиторы АПФ в лечении артериальной гипертонии
•Препараты короткого действия - необходимо назначать 2-3 раза в сутки (каптоприл).
•Препараты со средней продолжительностью действия
- необходимо принимать не менее 2 раз в сутки
(эналаприл).
• Препараты длительного действия, которые обеспечивают круглосуточный контроль за уровнем АД при приеме 1 раз в сутки (квинаприл, лизиноприл, периндоприл, рамиприл, спираприл, фозиноприл и др.).
45
Механизмы антигипертензивного действия ингибиторов АПФ
При длительной терапии происходит обратное развитие гипертрофии левого желудочка и стенки артерий.
Обладают ренопротективным,
антиишемическим и антиатерогенным
эффектами.
46
Применение ингибиторов АПФ при лечении артериальной гипертензии
Группы |
Показания |
Абсолютные Относительные |
|
|
|
п/показания п/показания |
|
Ингибиторы |
Застойная СН |
Беременность |
Двусторонний |
АПФ |
Дисфункция левого |
Гиперкалиемия |
стеноз |
|
желудочка |
Двусторонний |
почечных |
|
Перенесенный |
стеноз |
артерий |
|
инфаркт миокарда |
почечных |
|
|
Недиабетическая |
артерий |
|
|
нефропатия |
|
|
|
Нефропатия при 1 типе |
|
|
СД
Протеинурия
47
Ангиотензиноген ренин (печень)
(почки)
АПФ |
Ангиотензин I |
|
(эндотелий сосудов
Ангиотензин II
ингибитор
ренина
ингибитор
АПФ
Брадикинин (кашель)
блокатор
рецепторов
ангиотензина II
работа почек |
|
жажда |
|
|
|
|
|
секреция альдостерона |
рецепторы |
вазопрессорный эффект |
|
|
|
|
|
высвобождение |
|
симпатическая |
|
антидиуретического гормона |
|
стимуляция |
48 |
|
рост клеток вазоконстрикция |
||
Точки действия блокаторов рецепторов ангиотензина II и ингибиторов АПФ в системе РААС
Ангиотензин
- ренин
Ингибитор АПФ
Брадикинин |
|
Ангиотензин I |
|
|
АПФ |
|
химаза |
Метаболиты |
АТ-1 |
Ангиотензин II |
|
|
антагонист |
|
|
|
|
AT-1 |
AT-2 |
|
|
рецептор |
рецептор |
|
|
Вазоконстрикция |
Рост сосудов |
|
|
Рост сосудов |
49 |
J. of Hypertension, Vol.17, Suppl.2, S.28
Роль циркулирующей и тканевой
РААС
РААС ПЛАЗМЫ |
ТКАНЕВАЯ РААС |
кратковременные эффекты |
долговременные эффекты |
1. Сердце
положительный хронотропный
и аритмогенный эффект
2. Почки |
A-II |
|
задержка натрия и воды |
||
|
||
3. Сосуды |
|
|
вазоконстрикция |
|
1. Сердце гипертрофия миокарда
2. Почки клубочковая гипертензия
3. Сосуды гипертрофия гладкой мускулатуры сосудов
50