Добавил:
Richie
Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз:
Предмет:
Файл:Фармакология. УМП для внеаудиторной работы Стоматология
.pdf
Занятие №11. Заключительное занятие по теме: «Средства, влияющие на
центральную нервную систему. Контрольная работа №2».
1. Актуальность:
Проводится итоговый контроль уровня знаний по темам занятий раздела
«Средства, влияющие на центральную нервную систему».
2. Цель изучения темы – повторить материал по теме: Средства,
влияющие на центральную нервную систему
Задачи:
1. Классифицировать искомые препараты. Разобрать все возможные
классификации.
2. Разобрать аспекты нормальной и патологической физиологии в
теме.
3. Разобрать основные особенности каждого из препаратов: механизм
действия, особенности фармакокинетики, показания, противопоказания.
должен уметь:
1. Изучив основные вопросы фармакокинетики и фармакодинамики
лекарственных препаратов, использовать их в назначении эффективной и
безопасной фармакотерапии.
2. Изучив принципы дозирования, использовать их в назначении
эффективной и безопасной фармакотерапии.
3. Изучив принципы дозирования лекарственных препаратов,
использовать их при дозировании лекарственных веществ, чтобы
уменьшить число побочных эффектов, для обеспечения эффективной и
безопасной фармакотерапии
должен владеть:
навыками изложения самостоятельной точки зрения, анализа и
логического мышления, публичной речи, морально-этической
аргументации, ведения дискуссий и круглых столов, принципами и
медицинской этики.
3. Материалы для самоподготовки к освоению данной темы
См. предудыщие занятия
4. Вопросы для самоподготовки
См. предудыщие занятия
5. Формы контроля освоения заданий по самостоятельной
внеаудиторной
См. предудыщие занятия
80
Занятие №12. «Средства, применяемые при бронхоспазмах. Средства,
применяемые при острой дыхательной недостаточности».
1. Актуальность:
Аналептиками называют лекарственные препараты, стимулирующие
жизненноважные центры (дыхательный, сосудодвигательный). При
превышении дозы аналептики могут стимулировать другие отделы ЦНС и
вызвать судороги.
Бронхиальная астма (БА) – хроническое воспалительное заболевание
инфекционно-аллергической природы, протекающее с приступами
бронхоспазма. В связи с этим основными направлениями медикаментозной
коррекции БА являются: подавление воспалительного процесса в
дыхательных путях, подавление аллергической реакции и предупреждение
или устранение бронхоспазма.
К фармакологическим средствам эффективным при бронхиальной
астме относятся агонисты β
-адренорецепторов, м-холиноблокаторы,
2
антагонисты лейкотриеновых рецепторов и глюкокортикоиды.
Препараты этой группы широко используются врачами в
амбулаторной и госпитальной практике при различных заболеваниях
органов дыхания (бронхиальной астме, дыхательной недостаточности).
Количество препаратов для терапии заболеваний органов дыхания за
последние годы возросло во много раз, что требует от врача оптимального
выбора необходимых средств лечения с учетом знания их
фармакологических свойств.
2. Цель изучения темы:
Изучить фармакодинамику и фармакокинетику бронхолитиков и
дыхательных аналептиков. Дать сравнительную характеристику
аналептикам и бронхолитикам, их основным и побочным эффектам, узнать
формы выпуска изучаемых препаратов. Рассмотреть механизмы
формирования лекарственной зависимости и возможные пути ее
устранения.
Задачи:
1. Классифицировать искомые препараты. Разобрать все возможные
классификации.
2. Разобрать аспекты нормальной и патологической физиологии в
теме.
3. Разобрать основные особенности каждого из препаратов: механизм
действия, особенности фармакокинетики, показания, противопоказания.
Студент должен знать:
1.до изучения темы (базисные знания)
Биоорганическая
химия
Знания основных биохимических процессов,
протекающих в организме человека, роль витаминов
имикроэлементов для нормального гомеостаза. Знание
81
основных параметров биохимического анализа крови, и
их изменения при патологических состояниях организма.
Нормальная
физиология –
физиология
головы и шеи
Знать функции целостного организма и отдельных
физиологических систем; функции отдельных клеток и
клеточных структур, входящих в состав органов и
тканей; взаимодействие между отдельными органами
отдельных физиологических систем; регуляцию
деятельности внутренних органов и физиологических
систем организма (например, нервные и гуморальные).
Анатомия
человека
Знать морфологию человеческого организма, его
систем и органов, а также структуры и взаимное
расположение. Уметь объяснить взаимосвязь в строении
органов и систем человеческого организма с характером
их функционирования, у человека.
Химия
Знание типов химических реакций, расчеты
основных параметров химических реакций,
происходящих в организме.
Патологичес
кая физиология,
Этиологию заболеваний. Основные
патогенетические механизмы развития заболеваний.
патофизиология
головы и шеи
2. после изучения темы: нормы и правила, установленные
1.Анатомо-физиологические особенности ЦНС, сердечно сосудистой
системы, органов дыхания.
2. Латинский язык для выписывания рецептов на изучаемые
препараты.
3. Формы выпуска изучаемых препаратов.
4. Номенклатура лекарственных средств по теме.
5. Распределять лекарственные препараты по
фармакотерапевтическим группам в зависимости от их эффектов и
показаний к применению.
6. Отметить особенности в назначении и отмене препарата (там, где
это необходимо), производить замену выписанного препарата другим.
7. Выписывать и читать рецепты изучаемых препаратов.
должен уметь:
1. Изучив основные вопросы фармакокинетики и фармакодинамики
лекарственных препаратов, использовать их в назначении эффективной и
безопасной фармакотерапии.
2. Изучив принципы дозирования, использовать их в назначении
эффективной и безопасной фармакотерапии.
3. Изучив принципы дозирования лекарственных препаратов,
использовать их при дозировании лекарственных веществ, чтобы
82
уменьшить число побочных эффектов, для обеспечения эффективной и
безопасной фармакотерапии
должен владеть:
навыками изложения самостоятельной точки зрения, анализа и
логического мышления, публичной речи, морально-этической
аргументации, ведения дискуссий и круглых столов, принципами и
медицинской этики.
3. Материалы для самоподготовки к освоению данной темы
Лекарственные средства, влияющие на функции органов дыхания,
подразделяют на следующие группы:
1. Дыхательные аналептики;
2. отхаркивающие средства;
3. противокашлевые средства;
4. средства, применяемые при бронхиальной астме;
5. средства, применяемы при отеке легких.
1. Дыхательные аналептики – это вещества, которые прямо или
рефлекторно стимулируют дыхательный и сосудодвигательный центры.
Классификация дыхательных аналептиков.
Препараты прямого действия
- бемегрид;
- этимизол;
- кофеин.
Препараты рефлекторного
действия (н – холиномиметики):
- цититон.
Препараты смешанного действия.
- кордиамин;
- камфора;
Механизм действия аналептиков.
Препараты прямого действия непосредственно повышают
возбудимость клеток дыхательного центра. Этимизол ингибирует
фосфодиэстеразу, что приводит к повышению количества цАМФ,
увеличению выхода ионов кальция из эндоплазматического ретикулума, а
это в свою очередь приводит к стимуляции процесса гликогенолиза и
повышению метаболизма нейронов дыхательного центра.
Н-холиномиметики активируют хромаффинные клетки каротидных
клубочков и рефлекторно (по нерву Геринга) стимулируют дыхательный
центр продолговатого мозга, вследствие чего увеличивается частота и
глубина дыхательных движений.
Фармакодинамика.
- Стимулирующее действие на дыхание наиболее выражено
проявляется в условиях угнетения функций дыхательного центра и
падения его реактивности к физиологическим стимулам (СО
).
2
Восстанавливают функции внешнего дыхания обычно неустойчиво.
Повторное введение может вызвать судорожные реакции.
- Стимулируют сосудодвигательный центр. Повышается тонус
резистивных и емкостных сосудов, что приводит к повышению венозного
возврата крови и повышению АД. Это действие наиболее выражено у
83
камфоры и кордиамина.
- Антинаркотическое действие проявляется во временном ослаблении
глубины депрессии ЦНС, прояснением сознания и улучшением
координации движения. Препараты показаны, если депрессия не достигает
уровня наркоза. Наиболее выражено действие у бемегрида.
Показания к применению.
Обострение хронических заболеваний легких, сопровождающееся
явлениями гиперкапнии, сонливостью, утратой откашливания;
остановка дыхания у недоношенных новорожденных (применяется
этимизол);
гиповентиляция легких при отравлении средствами, угнетающими
ЦНС, угарным газом, при утоплении, в послеоперационном периоде;
коллаптоидное состояние;
нарушение мозгового кровообращения (при обмороке);
4. Вопросы для самоподготовки
1. Препараты для купирования бронхоспазмов и приступов
бронхиальной астмы: М-холиноблокаторы (ипратропия бромид), β2адреномиметики (сальбутамол, фенотерол), метилированные ксантины
(аминофиллин).
2. Препараты для базисной терапии бронхиальной астмы (тиотропия
бромид, сальметерол, формотерол). Мембраностабилизирующие
препараты (кромолин, кетотифен).
3. Принципы действия лекарственных веществ, применяемых для
лечения отека легких. Выбор препаратов в зависимости от
патогенетических механизмов его развития.
5. Формы контроля освоения заданий по самостоятельной
внеаудиторной работе по данной теме
По каждому препарату знать: Классификационную принадлежность.
Механизм действия. Фармакологические эффекты (главные и
второстепенные). Показания к применению. Адекватная замена.
Нежелательные побочные реакции при использовании препаратов.
Знать препараты Уметь
выписать
1. Колфосцерила
пальмитат (экзосурф
педиатрический)
2. Фуросемид
3. ипратропия бромид
(атровент)
4. тиотропия бромид
(спирива)
6. фенотерол (беротек)
7. Морфин
8. Спирт этиловый
9. аминофиллин (эуфиллин)
10. сальбутамол (вентолин)
11. сальметерол (серевент)
12. кетотифен (задитен)
13. формотерол (форадил)
нет
5. кромолин
84
Занятие №13. «Гипотензивные средства (антигипертензивные средства)».
1. Актуальность:
Гипотензивными препаратами называют лекарства, которые
вызывают снижение системного артериального давления. Применяют их
при гипертонической болезни, основным проявлением которой является
патологическое повышение артериального давления. Величина кровяного
давления зависит от динамической работы сердца, периферического
сопротивления току крови, вязкости крови, ее электролитного баланса и
эластичности артерий. Ударный объем сердца зависит от силы сердечных
сокращений и величины венозного притока, а периферическое
сопротивление току крови от просвета артериол и капилляров. Согласно
современным представлениям, лечение АГ должно быть направлено на
устранение эмоционального перенапряжения, снижение повышенной
активности симпатоадреналовой системы, нормализацию обмена
электролитов, снижение тонуса сосудов и работы сердца, угнетение ренинангиотензин-альдостероновой системы (РААС).
2. Цель изучения темы:
Выбор и назначение гипотензивных препаратов с целью проведения
современной индивидуализированной фармакотерапии.
Изучить фармакодинамику и фармакокинетику антигипертензивных и
антиаритмических препаратов, сравнительную характеристику различных
групп препаратов, их побочные эффекты и Формы выпуска изучаемых
препаратов.
Необходимо изучить способы дозирования в различных возрастных
группах, влияние факторов, усиливающих побочные эффекты препаратов,
научить выписывать необходимые медикаменты в рецептах.
Задачи:
1. Классифицировать искомые препараты. Разобрать все возможные
классификации.
2. Разобрать аспекты нормальной и патологической физиологии в
теме.
3. Разобрать основные особенности каждого из препаратов: механизм
действия, особенности фармакокинетики, показания, противопоказания.
Студент должен знать:
1.до изучения темы (базисные знания)
Биоорганическая
химия
Знания основных биохимических процессов,
протекающих в организме человека, роль витаминов и
микроэлементов для нормального гомеостаза. Знание
основных параметров биохимического анализа крови, и
их изменения при патологических состояниях
организма.
Нормальная
Знать функции целостного организма и отдельных
85
физиология –
физиология
головы и шеи
физиологических систем; функции отдельных клеток и
клеточных структур, входящих в состав органов и
тканей; взаимодействие между отдельными органами
отдельных физиологических систем; регуляцию
деятельности внутренних органов и физиологических
систем организма (например, нервные и гуморальные).
Анатомия
человека
Знать морфологию человеческого организма, его
систем и органов, а также структуры и взаимное
расположение. Уметь объяснить взаимосвязь в
строении органов и систем человеческого организма с
характером их функционирования, у человека.
Химия
Знание типов химических реакций, расчеты
основных параметров химических реакций,
происходящих в организме.
Патологическая
физиология,
Этиологию заболеваний. Основные
патогенетические механизмы развития заболеваний.
патофизиология
головы и шеи
2. после изучения темы:
1. Анатомо-физиологические особенности сердечно сосудистой
системы, свойства сердечной мышцы, основные показатели деятельности
сердца, механизмы регуляции сердечной деятельности.
2. Латинский язык для выписывания рецептов на изучаемые
препараты.
3. Формы выпуска изучаемых препаратов.
4. Номенклатура лекарственных средств по теме.
5. Распределять лекарственные препараты по
фармакотерапевтическим группам в зависимости от их эффектов и
показаний к применению.
6. Отметить особенности в назначении и отмене препарата (там, где
это необходимо), производить замену выписанного препарата другим.
7. Выписывать и читать рецепты изучаемых препаратов.
должен уметь:
1. Изучив основные вопросы фармакокинетики и фармакодинамики
лекарственных препаратов, использовать их в назначении эффективной и
безопасной фармакотерапии.
2. Изучив принципы дозирования, использовать их в назначении
эффективной и безопасной фармакотерапии.
3. Изучив принципы дозирования лекарственных препаратов,
использовать их при дозировании лекарственных веществ, чтобы
уменьшить число побочных эффектов, для обеспечения эффективной и
безопасной фармакотерапии
должен владеть:
86
навыками изложения самостоятельной точки зрения, анализа и
логического мышления, публичной речи, морально-этической аргументации,
3. Материалы для самоподготовки к освоению данной темы
Адреноблокаторы блокируют адреднорецепторы, препятствуя действию
на них медиатора норадреналина, а также адреномиметических средств. На
синтез норадреналина адреноблокаторы не влияют.
Адреноблокаторы делятся на 2 группы:
1) альфа-адреноблокаторы;
2) бета-адреноблокаторы.
Наличие у веществ альфа-адреноблокирующего эффекта легко
обнаруживается по их способности уменьшать прессорное действие
адреналина или "извращать" его. Это означает, что на фоне действия альфаадреноблокаторов адреналин не повышает АД, а снижает его. Последнее
связано с тем, что на фоне блока альфа-адренорецепторов проявляется
стимулирующее влияние адреналина на бета-адренорецепторов сосудов, что
сопровождается их расширением.
В настоящее время альфа-адреноблокаторы имеют не очень большое
значение в медицине, хотя в последние годы их значимость возросла
(создание селективных блокаторов). В связи с тем, что альфаадренорецепторы преимущественно сосредоточены в сосудах, основные
фармакологические эффекты данной группы средств связаны с их влиянием
на сосудистый тонус.
К синтетическим препаратам, блокирующим - и -адренорецепторы,
относятся фентоламин (и тропафен).
К препаратам, обладающим преимущественным влиянием на
постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, относится ПРАЗОЗИН
(минииресс, пратсилол).
Prazosinum (табл. по 0, 001, 0, 002, 0, 005). По блокирующей активности
превосходит фентоламин в 10 раз. Основной фармакологический эффект
празозина - снижение артериального давления. Данный эффект обусловлен
падением тонуса артериальных и, в меньшей степени, венозных сосудов,
уменьшением венозного возврата и работы сердца.
Частота сердечных сокращений изменяется не существенно; если и
возникает тахикардия, то весьма незначительная. Препарат эффективен при
введении внутрь. Действие его наступает через 30-60 минут и продолжается
6-8 часов. Празозин применяют в качестве антигипертензивного средства при
гипертонической болезни (средней степени тяжести).
Средства, блокирующие бета-адренорецепторы, или бетаадреноблокаторы
Сейчас более 20 препаратов (индерал, пропранолол, оксиренолол,
пиндолол, соталол, алпренолол, ацебуталол, сектрал, вискен, тразикор,
тимолол, атенолол, лабетолол). По химической структуре сходны с
изадрином.
87
Препараты этой группы избирательно и конкурентно блокируют
действие катехоламинов, опосредуемое через бета-адренорецепторы. Так,
стимулирующее действие адреналилна на бета-рецепторы, а также действие
изадрина, блокируется, но положительные инотропные эффекты кальция,
теофиллина, сердечных гликозидов не изменяются.
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ бета-адренорецепторов на клеточном уровне
связыают с ингибированием активности мембранного фермента
аденилатциклазы и, таким образом, снижением продукции цАМФ.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОРОВ
рассмотрим на примере АНАПРИЛИНА. Все основные фармакологические
эффекты связаны, как и главные показания к применению препаратов, с их
действием на миокард, на сердце. Препараты этой группы не оказывают
выраженного действия на работу сердца человека, находящегося в состоянии
покоя. Однако при повышении симпатического тонуса бета-блокаторы
предупреждают учащение ритма и увеличение минутного объема. Блокируя
бета-1-адренорецепторы, анаприлин снижает сократимость миокарда,
подавляет автоматизм, замедляет предсердно-желудочковую проводимость,
ослабляет возбудимость. Ослабляется реакция сердца на физическую
нагрузку и другие факторы, стимулирующие симпатическую нервную
систему.
Анаприлин, как и все бета-адреноблокаторы, снижает потребность
миокарда в кислороде и повышает переносимость физических нагрузок у
больных, страдающих стенокардией.
Снижая частоту сердечных сокращений, а также понижая потребление
кислорода миокардом, бета-адреноблокаторы, и анаприлин, в частности,
снижают насосную функцию сердца, его работу.
Снижение насосной функции средца, сердечного выброса приводит к
тому, что анаприлин вызывает снижение АД. Гипотензивному эффекту
способствует также то, что анаприлин понижает активность ренина
(уменьшает выработку его) и обладает центральным гипотезивным
действием.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОРОВ
Эти средства являются ведущими препаратами:
- для хронического лечения больных со стенокардией (в таблетках и
инъекциях);
- как антиаритмические средства при тахиаритмиях предсердного
характера (мерцание и трепетание предсердий);.
- анаприлин используется при устранении тахикардий различного генеза
(при митральном стенозе, тиреотоксикозе, при аритмиях, вызванных
адреномиметиками или гликозидами наперстянки);
- в лечении больных с гипертонической болезнью (длительное
применение бета-адреноблокаторов сопровождается снижением насосной
функции сердца, что ведет к стойкому снижению АД); как гипертензивные
88
средства, инъекции - при кризе;
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Побочные эффекты анаприлина объясняются широтой
фармакологического действия бета-адреноблокаторов. При блокировке бета2-адренорецепторов бронхов у больных с бронхиальной астмой анаприлин
может спровоцировать приступ бронхоспазма, так как при этом резко
повышается тонус бронхов.
Длительный прием препаратов может довести до сердечного блока,
особенно у больных с серьезными нарушениями проводимости.
Прием бета-адреноблокаторов может вызвать недостаточность сердца,
особенно у больных с заболеванием сердца вследствие прямого
кардиодепрессивного действия. Если надо анаприлин отменить у больного со
стенокардией, то дозу препарата снижают постепенно, так как при резкой
отмене может развиться инфаркт миокарда.
Один из бета-1-адреноблокаторов - МЕТОПРОЛОЛ (беталок, лопрессор,
спесикор), а также АЦЕБУТАЛОЛ, АТЕНОЛОЛ, БИСОПРОЛОЛ. Эти
препараты хорошо всасываются из ЖКТ, максимальный эффект развивается
через 1, 5 часа и сохраняется в среднем 5-6 часов. Наиболее часто бета-1селективные адреноблокаторы применяют у больных, имеющих хронические
обструктивные заболевания легких, сахарный диабет, болезнь Рейно.
Используют при артериальных гипертензиях, стенокардии,
суправентрикулярных аритмиях. Предполагается большое будущее за
препаратами этой группы. Побочные эффекты возникают реже, но в
принципе они те же. В последние годы созданы бета-адреноблокаторы с
вазодилатирующими свойствами (лабетолол, пиндолол, целипролол),
которые имеют важное практическое значение для лечения больных с
гипертонической болезнью.
Симпатолитические средства (симпатолитики) или средства,
угнетающие передачу возбуждения с адренергических нейронов
Симпатолитики нарушают передачу возбуждения на уровне варикозных
утолщений адренергических волокон, то есть действуют пресинаптически.
При этом на адренорецепторы симпатолитики не влияют. Эфедрин, непрямой
адреномиметик, точнее симпатомиметик, действует на те же структуры, но с
противоположным по отношению к симпатолитикам, знаком.
К симпатолитикам относят октадин, резерпин, орнид и ряд других
препаратов.
РЕЗЕРПИН (синонимы - рауседил, серпазил).
Reserpinum (порошок и таблетки по 0, 00025, 0, 0001).
Резерпин является алкалоидом из индийского растения Rauwolfia
serpentina. Это один из первых эффективных препаратов, используемых для
лечения больных с гипертонической болезнью и различных гипертензий.
Резерпин нарушает захват и депонирование НА в везикулах
пресинаптических окончаний симпатических нервов, взаимодействуя с
89
Соседние файлы в предмете Фармакология