Добавил:
Richie
Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз:
Предмет:
Файл:Фармакология. УМП для внеаудиторной работы Стоматология
.pdf
Занятие №17. «Препараты гормонов, их синтетических заменителей и
антагонистов. Гормональные препараты стероидной структуры».
1. Актуальность:
Гормоны – это биологически активные вещества, которые
вырабатываются эндокринными железами. К гормонам стероидной
структуры относятся половые гормоны и гормоны коры надпочечников.
Их широко применяют в клинической практике как средства
заместительной терапии при недостаточной функции эндокринных желез,
а также при неэндокринной патологии. Например, глюкокортикоиды
назначают в качестве противоаллергических, иммунодепрессивных и
противовоспалительных средств. Глюкокортикоиды используют чаще в
комбинации с другими препаратами. Побочные явления заключаются в
нарушении водно-солевого обмена, гипергликемии появлении
неврологических симптомов, образование язв желудка, возникновение
иммунодепрессии, на фоне которой легко присоединяются вторичные
инфекции.
В онкологической практике применяют эстрогены, андрогены и
кортикостероиды. Действие половых гормонов основано на сдвиге
гормонального фона в противоположную сторону и создания
неблагоприятных условий для развития опухоли. Эстрогены применяют
при раке предстательной железы.
Побочные явления – феминизация у мужчин. Андрогены применяют
для лечения больных раком молочной железы. Побочные явления –
вирилизация (маскулинизация).
Знание свойств, особенностей действия и дозирования этих
препаратов необходимо для врача любой специальности.
В стоматологии глюкокортикоиды и препараты АКТГ используют при
воспалительных и аллергических заболеваниях, локализующихся в
ротовой полости (эрозивный хейлит, красный плоский лишай,
экссудативная эритема, пузырчатка); при артритах и артрозах височнонижнечелюстного сустава, осложненном кариесе. Применяют местно,
внутрь, в инъекциях.
Возможно использование глюкокортикоидов в составе паст для
биологического метода лечения пульпитов (совместно с антибиотиками
или в изолированном виде).
Глюкокортикоиды могут вызывать тяжелые осложнения. В частности,
может усилиться выделение из организма ионов кальция, что приводит к
некрозу эмали и развитию множественного кариеса. Для предотвращения
этого при длительном лечении глюкокортикоидами больным следует
назначать препараты кальция.
Анаболические стероиды используют в стоматологии при переломах
челюстных костей для ускорения образования костной мозоли, для
110
комплексного лечения воспалительно-дистрофической формы
пародонтоза, т.к. эти вещества задерживают в организме азот, фосфор,
кальций, способствуют синтезу белка, созданию белковой матрицы костей
и фиксации кальция в них, усиливают процессы регенерации.
В результате изучения гормонов и их «посредников» как
материальных носителей информации, которые тесно взаимодействуют с
нервными и иммунными регуляторными механизмами, было установлено,
что гормоны влияют на все жизненные процессы. Это явилось
предпосылкой расширения возможностей лечения заболеваний.
Гормональные препараты занимают важное место среди
фармакотерапевтических средств. Их широко применяют в клинической
практике как Препараты заместительной терапии при недостаточной
функции эндокринных желез (гипотиреоз, сахарный диабет и др.), а также
при неэндокринной патологии. Получены и антагонисты ряда гормонов,
применяемые при заболеваниях, сопровождающихся гиперфункцией
эндокринных желез (гипертиреоз, акромегалия и др.).
В медицинской практике особенно важно правильно назначить
терапию гормональными препаратами с целью проведения современной
индивидуализированной фармакотерапии.
2. Цель изучения темы:
Изучить фармакодинамику и фармакокинетику гормональных
стероидных препаратов, их сравнительную характеристику, побочные
эффекты, формы выпуска изучаемых препаратов.
Задачи:
1. Классифицировать искомые препараты. Разобрать все возможные
классификации.
2. Разобрать аспекты нормальной и патологической физиологии в
теме.
3. Разобрать основные особенности каждого из препаратов: механизм
действия, особенности фармакокинетики, показания, противопоказания.
Студент должен знать:
1.до изучения темы (базисные знания)
Биоорганическа
я химия
Знания основных биохимических процессов,
протекающих в организме человека, роль витаминов и
микроэлементов для нормального гомеостаза. Знание
основных параметров биохимического анализа крови, и их
изменения при патологических состояниях организма.
Нормальная
физиология –
физиология
головы и шеи
Знать функции целостного организма и отдельных
физиологических систем; функции отдельных клеток и
клеточных структур, входящих в состав органов и тканей;
взаимодействие между отдельными органами отдельных
физиологических систем; регуляцию деятельности
внутренних органов и физиологических систем организма
111
(например, нервные и гуморальные).
Анатомия
человека
Знать морфологию человеческого организма, его
систем и органов, а также структуры и взаимное
расположение. Уметь объяснить взаимосвязь в строении
органов и систем человеческого организма с характером их
функционирования, у человека.
Химия
Знание типов химических реакций, расчеты основных
параметров химических реакций, происходящих в
организме.
Патологическа
я физиология,
Этиологию заболеваний. Основные патогенетические
механизмы развития заболеваний.
патофизиологи
я головы и шеи
2. после изучения темы: нормы и правила, установленные
1. Регуляция гормонов половых желез и надпочечников,
2. Механизм действия, принципы гормональной терапии, осложнения
при лечении гормонами.
3.Латинский язык для выписывания рецептов на изучаемые
препараты.
4. Формы выпуска изучаемых препаратов.
5. Номенклатура лекарственных средств по теме.
6. Распределять лекарственные препараты по
фармакотерапевтическим группам в зависимости от их эффектов и
показаний к применению.
7. Отметить особенности в назначении и отмене препарата (там, где
это необходимо), производить замену выписанного препарата другим.
8. Выписывать и читать рецепты изучаемых препаратов.
должен уметь:
1. Изучив основные вопросы фармакокинетики и фармакодинамики
лекарственных препаратов, использовать их в назначении эффективной и
безопасной фармакотерапии.
2. Изучив принципы дозирования, использовать их в назначении
эффективной и безопасной фармакотерапии.
3. Изучив принципы дозирования лекарственных препаратов,
использовать их при дозировании лекарственных веществ, чтобы
уменьшить число побочных эффектов, для обеспечения эффективной и
безопасной фармакотерапии
должен владеть:
навыками изложения самостоятельной точки зрения, анализа и
логического мышления, публичной речи, морально-этической
аргументации, ведения дискуссий и круглых столов, принципами и
медицинской этики.
3. Материалы для самоподготовки к освоению данной темы
112
Стероидные гормоны липофильны и, следовательно, достаточно легко
проникают внутрь клетки. В цитоплазме молекулы гормона так же
образуют гормонально-рецепторный комплекс, который легко проникает в
ядро клетки, где происходит расщепление или диссоциация этого
комплекса.
Таким образом, в случае действия стероидных гормонов образование
гормонально – рецепторного комплекса необходимо для проникновения в
ядро. Этот гормон связывается с хроматином ядра. Хроматин разрыхляется
и к нему улучшается доступ РНК-полимеразы, в результате чего
увеличивается образование м- и т-РНК. Далее происходит выход
различных РНК в цитоплазму. В результате усиливается синтез
специфических для каждой клетки белков, что реализуется изменением
функций данной клетки.
4. Вопросы для самоподготовки
1. Принципы фармакотерапии остеопороза: кальцитонин,
кальцитриол, этидронат, кальция карбонат, эстрадиол, стронция ранелат,
золедроновая кислота.
2. Инсулин, механизм действия инсулина, показания к
назначению, опасность осложнений. Препараты инсулина. Глюкагон.
3. Пероральные сахаропонижающие препараты, механизм
действия, осложнения.
4. препараты, повышающие продукцию эндогенного инсулина –
производные сульфонилмочевины: гликвидон (глюренорм), глибенкламид
(манинил)
5. «прандиальные» регуляторы высвобождения глюкозы –
репаглинид (новонорм)
6. препараты, повышающие усвоение глюкозы периферическими
тканями – бигуаниды: метформин (глюкофаж, сиофор)
7. Укажите классификацию гормональных препаратов, по
химическому строению.
8. Роль и значение желез внутренней секреции, роль гормонов в
регуляции функций организма, основные механизмы регулирующего
обмена гормонов.
9. Классификация глюкокортикоидов и их синтетических
аналогов. Основные эффекты (биологические и фармакодинамические)
глюкокортикоидов. Препараты глюкокортикоидов и их производных:
гидрокортизон, преднизолон, дексаметазон, триамцинолон (кеналог,
фторокорт), беклометазон (бекотид)
10. Механизмы: противовоспалительного, противоаллергического
и иммунодепрессивного действия глюкокортикоидов.
11. Ведущие осложнения при лечении глюкокортикоидами,
«синдром отмены» и меры его профилактики. Противопоказания к их
применению.
113
12. Минералокортикоиды, эффекты, применение в медицине,
осложнения.
а) препараты минералокортикоидов и их производных:
дезоксикортикостерона ацетат (ДОКСА)
б) антагонисты минералокортикоидов: спиронолактон (верошпирон)
13. Понятие о половых гормонах и синтетических аналогов.
Женские половые гормоны. Эстрогены и гестагены, их регуляторная
функция половой деятельности женщины. Показания и противопоказания
к применению. Побочные эффекты.
а) препараты эстрогенов и их синтетические заменители: эстрадиола
дипропионат, этинилэстрадиол, гексэстрол (синэстрол)
б) препараты гестагенов и их производных: прогестерон
14. Мужские половые гомоны. Андрогены, их регуляторная
функция половой деятельности мужчины. Показания и противопоказания к
применению. Побочные эффекты. Препараты андрогенов: тестостерона
пропионат.
15. Анаболические препараты, показания к применению,
осложнения. Анаболические стероиды: нандролон (феноболин).
16. Противозачаточные препараты для приема внутрь,
классификация, их действия, показания к применению, осложнения.
а) противозачаточные средства для энтерального применения и
имплантации: этинилэстрадиол, левоноргестрел, медроксипрогестерон
б) комбинированные оральные контрацептивы: логест, жанин
5. Формы контроля освоения заданий по самостоятельной
внеаудиторной работе по данной теме
По каждому препарату знать: Классификационную принадлежность.
Механизм действия. Фармакологические эффекты (главные и
второстепенные). Показания к применению. Адекватная замена.
Нежелательные побочные реакции при использовании препаратов.
Знать препараты Уметь выписать
1. Глибенкламид
(манинил)
2. Гликвидон
(глюренорм)
3. Глюкагон (глюкаГен)
4. Инсулин
5. Кальцитриол
6. Кальция карбонат
7. Метформин (сиофор)
8. Паратиреоидин
9. Репаглинид
(новонорм)
17. Беклометазон (бекотид)
18. Гексэстрол (синэстрол)
19. Гидрокортизона ацетат
20. Дезоксикортикостерона
ацетат (ДОКСА)
21. Дексаметазон
(дексаметазон лонг)
22. Жанин
23. Кломифен цитрат
(клостилбегит)
24. Левоноргестрел (мирена)
25. Логест
1. Глибенкламид
(таблетки)
2. Преднизолон
(таблетки)
3. Синэстрол
(инъекции)
114
10. Стронция ранелат
11. Тиамазол
(мерказолил, тирозол)
12. Эстрадиол
13. Этидроновая
кислота (ксидифон)
14. Преднизолон
15. Прогестерон
16. Тестостерона
пропионат (небидо)
26. Медроксипрогестерон
27. Метандростенолон
(метандиенон)
28. Метилтестостерон
29. Нандролон (ретаболил,
феноболин)
30. Триамцинолон
(полькортолон, кеналог)
31. Эстрадиола дипропионат
32. Этинилэстрадиол
НАЗВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННАЯ
ФОРМА
Преднизолон
(Prednisolonum)
Синэстрол
(Hexoestroli oleosa)
таблетки по 0,001; 0,005
№ 10
ампулы по 1 мл,
содержащие 0,1%
масляный раствор
ПУТЬ ВВЕДЕНИЯ
внутрь, при
заместительной терапии
начальная доза 20-30
мг/сут, поддерживающая
5-10 мг/сут (большую
часть или всю дозу
назначают утром)
в/м, по 1 мл 0,1%
раствора 1 раз в сутки.
115
Занятие №18. «Заключительное занятие по теме: «Средства, влияющие на
исполнительные органы». Противовоспалительные средства. Средства,
влияющие на иммунные процессы. Контрольная работа №3».
1. Актуальность:
Воспаление является универсальной реакцией организма на воздействие
экзогенных и эндогенных повреждающих факторов, определяющих местные
или общие реакции организма. Поэтому помимо этиотропной терапии
(например, применение антибактериальных препаратов при инфекциях)
большое практическое значение имеет рациональное подавление воспаления.
В повседневной медицинской практике широкое применение имеют
стероидные (глюкокортикоиды) и нестероидные противовоспалительные
препараты (НПВП). Основное их действие направлено на уменьшение
образования или действия разнообразных биологически активных веществ,
участвующих в развитии воспаления.
По данным экспертов ВОЗ, каждый пятый человек планеты страдает
каким-либо видом аллергических реакций. При этом наибольшую опасность
представляют аллергические реакции немедленного типа (анафилактический
шок, отек Квинке, острый бронхоспазм и др.), развивающиеся в течение
нескольких часов и даже минут. Арсенал противоаллергических и
антигистаминных препаратов неуклонно растет, и знание их необходимо
врачу любой специальности.
Препараты, стимулирующие (нормализующие) иммунные реакции,
используются в комплексной терапии иммунодефицитных состояний
различного генеза (ВИЧ-инфекция, лучевая болезнь, в результате
длительного лечения гормональными препаратами, антибиотиками,
цитостатиками, после лучевой терапии, при злокачественных
новообразованиях, острых и хронических инфекциях, после тяжелых
истощающих заболеваний и др.).
Иммунодепрессивные препараты применяются в случаях
иммунологической несовместимости пересаженных органов и тканей для
профилактики их отторжения. Они являются эффективными при
аутоиммунных заболеваниях (ревматизм, системная красная волчанка,
аутоиммунный гломерулонефрит, коллагенозы, неспецифический язвенный
колит и др.).
2. Цель изучения темы:
Изучить фармакодинамику и фармакокинетику противовоспалительных
средств и средств, влияющих на иммунные процессы, их сравнительную
характеристику, побочные эффекты, формы выпуска изучаемых препаратов.
Необходимо изучить способы дозирования в различных возрастных
группах, влияние факторов, усиливающих побочные эффекты препаратов,
научить выписывать необходимые медикаменты в рецептах.
116
Задачи:
1. Классифицировать искомые препараты. Разобрать все возможные
классификации.
2. Разобрать аспекты нормальной и патологической физиологии в теме.
3. Разобрать основные особенности каждого из препаратов: механизм
Студент должен знать:
1.до изучения темы (базисные знания)
Биоорганическа
я химия
Знания основных биохимических процессов,
протекающих в организме человека, роль витаминов
имикроэлементов для нормального гомеостаза. Знание
основных параметров биохимического анализа крови, и их
изменения при патологических состояниях организма.
Нормальная
физиология –
физиология
головы и шеи
Знать функции целостного организма и отдельных
физиологических систем; функции отдельных клеток и
клеточных структур, входящих в состав органов и тканей;
взаимодействие между отдельными органами отдельных
физиологических систем; регуляцию деятельности
внутренних органов и физиологических систем организма
(например, нервные и гуморальные).
Анатомия
человека
Знать морфологию человеческого организма, его систем
и органов, а также структуры и взаимное расположение.
Уметь объяснить взаимосвязь в строении органов и систем
человеческого организма с характером их
функционирования, у человека.
Химия
Знание типов химических реакций, расчеты основных
параметров химических реакций, происходящих в организме.
Патологическа
я физиология,
Этиологию заболеваний. Основные патогенетические
механизмы развития заболеваний.
патофизиология
головы и шеи
2. после изучения темы:
1. Медиаторы воспаления и формирование воспалительных реакций
2. Общую характеристику стероидных и нестероидных
противовоспалительных препаратов, их свойства, метаболизм, особенности
применения
3. Латинский язык для выписывания рецептов на изучаемые препараты.
4. Формы выпуска изучаемых препаратов.
5. Номенклатура лекарственных средств по теме.
6. Распределять лекарственные препараты по фармакотерапевтическим
группам в зависимости от их эффектов и показаний к применению.
7. Отметить особенности в назначении и отмене препарата (там, где это
необходимо), производить замену выписанного препарата другим.
8. Выписывать и читать рецепты изучаемых препаратов.
117
должен уметь:
1. Изучив основные вопросы фармакокинетики и фармакодинамики
лекарственных препаратов, использовать их в назначении эффективной и
безопасной фармакотерапии.
2. Изучив принципы дозирования, использовать их в назначении
эффективной и безопасной фармакотерапии.
3. Изучив принципы дозирования лекарственных препаратов,
использовать их при дозировании лекарственных веществ, чтобы уменьшить
число побочных эффектов, для обеспечения эффективной и безопасной
фармакотерапии
должен владеть:
навыками изложения самостоятельной точки зрения, анализа и
логического мышления, публичной речи, морально-этической аргументации,
ведения дискуссий и круглых столов, принципами и медицинской этики.
3. Материалы для самоподготовки к освоению данной темы
Классификация противоаллергических средств
Согласно двум типам аллергических реакций противоаллергические
средства делят на две группы:
А. Средства, используемые при реакциях гиперчувствительности
немедленного типа (ГНТ);
Б. Средства, используемые при реакциях гиперчувствительности
замедленного типа (ГЗТ).
В свою очередь, группа А делится на 4 подгруппы, а группа Б - на 2
подгруппы.
При ГНТ применяют следующие 4 подгруппы препаратов:
1. Средства, препятствующие освобождению гистамина и других БАВ
из тучных клеток и базофилов:
а) глюкокортикоиды (преднизолон, дексаметазон);
б) бета-адреномиметики (адреналин, изадрин, орципреналин,
сальбутамол, беротек);
в) ксантины (эуфиллин);
г) кромолин-натрий (интал);
д) гепарин;
е) М-холиноблокаторы (атропин, атровент).
2. Средства, препятствующие взаимодействию свободного гистамина с
тканевыми рецепторами (Н1 - гистаминоблокаторы - группа димедрола:
димедрол, дипразин, диазолин, тавегил и др. )
3. Средства, уменьшающие повреждение тканей (стероидные
противовоспалительные средства - глюкокортикоиды);
4. Средства, уменьшающие (устраняющие) общие проявления
аллергических реакций типа анафилактического шока: а) адреномиметики;
118
б) бронхолитики миотропного действия;
в) глюкокортикоиды.
Указанные четыре группы являются средствами, воздействующими
главным образом на анафилактический вариант ГНТ. Для воздействия на
цитотоксический ее вариант или образования ЦИК лекарственных средств
очень мало.
При ГЗТ используют 2 группы средств:
1. Средства, подавляющие иммуногенез, угнетающие преимущественно
клеточный иммунитет (иммунодепресанты):
а) глюкокортикоиды (преднизолон, дексаметазон, триамцинолон и др. );
б) цитостатики (циклофосфан, азатиоприн, меркаптопурин);
в) антилимфоцитарная сыворотка, антилимфоцитарный глобулин и
человеческий антиаллергический иммуноглобулин;
г) противоревматические средства медленного действия (хингамин,
пенициламин);
д) антибиотики (циклоспорин А).
2. Средства, уменьшающие повреждения тканей:
а) глюкокортикоиды (преднизолон, дексаметазон, триамцинолон и др.)
б) НПВС ( вольтарен, пироксикам, индометацин, напроксен и др. ).
Средства, используемые при ГНТ
1. Средства, препятствующие освобождению из тучных клеток и
базофилов гистамина и БАВ.
а) Адреномиметики и в большей степени бета-адреномиметики, прежде
всего адреналин, орципреналин, изадрин, сальбутамол, а также селективные
бета-2-адреномиметики типа фенотерола (беротека).
У данных препаратов общие механизмы действия. Прежде всего следует
сказать о том, что в противоаллергическом действии бета-адреномиметиков
имеет значение активирование мембранного фермента аденилатциклазы и
повышение уровня цАМФ в тучной клетке и базофилах. Это препятствует
раскрытию кальциевых каналов и входу ионов кальция внутрь клетки,
освобождению кальция из внутриклеточных депо, что угнетает повышение
концентрации свободного кальция в цитоплазме клеток и развитие
последующих реакций (выброс БАВ). Вместе с тем такие альфа-, бетаадреномиметики как адреналин, эфедрин имеют двоякое действие. Кроме
указанного фармакологического эффекта, эти адреномиметики уменьшают и
системные проявления аллергологической реакции немедленного типа
(снижают спазм бронхов, повышают тонус сосудов, стимулируют
деятельность сердца). В связи с указанными фармакологическими эффектами
и в зависимости от клинической ситуации адреномиметики ипользуют по
следующим показаниям:
1) Адреналин, эфедрин в инъекциях показаны при развитии
анафилактического шока (внутривенно, при остановке
сердца - внутрисердечно); эффект при введении эфедрина наступает
119
Соседние файлы в предмете Фармакология