Добавил:
Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:

Фармакология. УМП для внеаудиторной работы Стоматология

.pdf
Скачиваний:
0
Добавлен:
13.09.2026
Размер:
1 Мб
Скачать
Занятие №5. «Препараты, действующие на адренергические синапсы. Адреномиметические средства. Адреноблокирующие средства».
1. Актуальность:
Адренергические препараты — это группа фармакологических веществ, применяющихся с целью регуляции функции сосудов, сердца, бронхов, матки, ЦНС, а также некоторых видов обмена. Действие этих лекарственных веществ реализуется через симпатический отдел вегетативной нервной системы: адреномиметики имитируют ее активизирующее влияние на органы и системы (т.е. действуют подобно медиатору адреналину и норадреналину). Адренергические препараты отличаются высокой избирательностью, они действуют на исполнительные органы, иннервируемые симпатической нервной системой. Их влияние на органы реализуется через α1, α2, β1, β2-адрено-рецепторы, функциональная роль которых весьма специализирована
2. Цель изучения темы:
Научиться проводить дифференцированный выбор адреномиметиков и адреноблокаторов с учетом заболеваний и патологических реакций. Необходимо изучить способы дозирования в различных возрастных группах, влияние факторов, усиливающих побочные эффекты препаратов, научить выписывать необходимые медикаменты в рецептах.
Задачи:
1. Классифицировать искомые препараты. Разобрать все
возможные классификации.
2. Разобрать аспекты нормальной и патологической физиологии в
теме.
3. Разобрать основные особенности каждого из препаратов: механизм действия, особенности фармакокинетики, показания, противопоказания.
Студент должен знать:
1.до изучения темы (базисные знания)
Биоорганическая химия
Знания основных биохимических процессов, протекающих в организме человека, роль витаминов имикроэлементов для нормального гомеостаза. Знание основных параметров биохимического анализа крови, и их изменения при патологических состояниях организма.
Нормальная физиология ­физиология челюстно-лицевой области
Знать функции целостного организма и отдельных физиологических систем; функции отдельных клеток и клеточных структур, входящих в состав органов и тканей; взаимодействие между отдельными органами отдельных физиологических систем; регуляцию деятельности внутренних органов и физиологических
40
систем организма (например, нервные и гуморальные).
Анатомия человека
Знать морфологию человеческого организма, его систем и органов, а также структуры и взаимное расположение. Уметь объяснить взаимосвязь в строении органов и систем человеческого организма с характером их функционирования, у человека.
Химия
Знание типов химических реакций, расчеты основных параметров химических реакций, происходящих в организме.
Патологическая физиология,
Этиологию заболеваний. Основные патогенетические механизмы развития заболеваний.
патофизиология головы и шеи
2. после изучения темы:
1. Нормальная физиология и анатомия: строение и функции парасимпатического отдела нервной системы, строение синапса, классификацию холинорецепторов и их функциональную роль.
2. Латинский язык: уметь выписывать рецепты изучаемых препаратов, знать их синонимы, лекарственные формы.
3. Номенклатура лекарственных препаратов по теме.
4. Распределять лекарственные препараты по фармакотерапевтическим группам в зависимости от их эффектов и показаний к применению.
5. Отметить особенности в назначении и отмене препарата (там, где это необходимо), производить замену выписанного препарата другим.
6. Знать форму выпуска изучаемых препаратов.
должен уметь:
1. Изучив основные вопросы фармакокинетики и фармакодинамики лекарственных препаратов, использовать их в назначении эффективной и безопасной фармакотерапии.
2. Изучив принципы дозирования, использовать их в назначении эффективной и безопасной фармакотерапии.
3. Изучив принципы дозирования лекарственных препаратов, использовать их при дозировании лекарственных веществ, чтобы уменьшить число побочных эффектов, для обеспечения эффективной и безопасной фармакотерапии
должен владеть:
навыками изложения самостоятельной точки зрения, анализа и логического мышления, публичной речи, морально-этической аргументации, ведения дискуссий и круглых столов, принципами и медицинской этики.
41
3. Материалы для самоподготовки к освоению данной темы Классификация адреномиметиков
1. Адреномиметики прямого действия:
α,β – адреномиметики:
- адреналина
гидрохлорид;
- норадреналина
гидротартрат.
α – адреномиметики:
- мезатон;
- нафтизин;
- галазолин. β1β2 – адреномиметики:
- изадрин. β2 – адреномиметики
(селективные препараты):
- сальбутамол;
- фенотерол;
- тербуталин.
2. Адреномиметики непрямого действия:
- эфедрина гидрохлорид.
Классификация адреноблокаторов.
α
-адреноблокаторы:
1
- празозин.
β
– адреноблокаторы:
1β2
- анаприлин;
β
адреноблокаторы
1
- метопролол;
- талинолол;
- атенолол. Симпатолитики:
- резерпин.
(кардиоселективные):
Адреномиметические средства прямого действия.
Адреналин - действует на α и β- адренорецепторы.
Основными эффектами адреналина являются:
- сужение сосудов во всех областях тела, за исключением головного
мозга, легочных, венечных сосудов и скелетной мускулатуры, которые расширяются;
- расслабление тонуса бронхиальной и кишечной мускулатуры;
- мидриатическое действие без нарушения аккомодации;
- снижение внутриглазного давления;
- стабилизация оболочек тучных клеток, снижение выхода
содержащихся в них биологически активных веществ.
Показания к применению адреналина.
1. Местно как кровоостанавливающее средство при операциях в
отоларингологии);
2. как противовоспалительное средство при насморке (остром,
аллергическом),
3. в глазной практике как противовоспалительное и
кровоостанавливающее средство;
4. для расширения бронхов - в небольших дозах, обычно
подкожно или путем ингаляции;
5. в комбинации с местноанестезирующими средствами для
пролонгирования их действия;
42
6. для ликвидации аллергических реакций - сывороточной
болезни, ангионевротического отека;
7. при остановке сердца (электротравме, утоплении) 0,3 - 0,5 мл
0,1% раствора в сердце;
8. при гипогликемической коме.
Мезатон - синтетический препарат, стимулирует периферические α-
адренорецепторы, но менее выражено, чем норадреналин.
- повышает АД (систолическое и диастолическое) более длительно
(20 - 50 мин); подъем АД сопровождается брадикардией, которую можно частично блокировать атропином, сердечный выброс снижается незначительно;
- периферическое сопротивление сосудов увеличивается за счет
сужения большинства сосудов, в том числе и вен;
- снижается почечный, селезеночный, кожный кровоток, а также
кровообращение в конечностях;
- улучшается коронарный кровоток, повышается давление в
легочных сосудах;
Нафтизин - оказывает α - адреномиметическое действие. По сравнению с норадреналином и мезатоном вызывает более длительное сужение периферических сосудов, повышает артериальное давление, расширяет зрачок. Сосудосуживающий эффект обусловливает противовоспалительное длительное действие. При ринитах облегчает носовое дыхание, уменьшая приток крови к венозным синусам.
Изадрин возбуждает β1 и β2 – адренорецепторы, поэтому влияние на бронхи, сердечнососудистую систему и другие органы, имеющие β – адренорецепторы, не является избирательным. Оказывает сильный бронхорасширяющий эффект (β2), учащение и усиление сокращений сердца, увеличивает сердечный выброс (β1).
Уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, снижает АД, уменьшает наполнение желудочков сердца, повышает потребность миокарда в кислороде.
В механизме бронхорасширяющего действия изадрина и других β ­адреномиметиков лежит способность стимулировать аденилатциклазу, что приводит к накоплению в клетках цАМФ. Последний, влияя на систему протеинкиназы, лишает миозин способности соединяться с актином. Это снижает сократительную способность гладкой мускулатуры.
Β-адреномиметики также тормозят высвобождение из тучных клеток химических факторов (гистамина, лейкотриена), способствующих бронхоспазму и явлениям воспаления.
Сальбутамол – по структуре и действию близок к другим β2 ­адреномиметикам. Оказывает бронхорасширяющее и токолитическое действие. Не вызывает тахикардии и изменения АД. Применяют при бронхиальной астме и других заболеваниях верхних дыхательных путей,
43
протекающих со спастическими состояниями бронхов.
Адреноблокаторы.
Фармакодинамика α - адреноблокаторов.
- Уменьшают возбуждающие эффекты адреналина
(сосудосуживающее действие, влияние на радиальную мышцу глаза);
- не устраняют бронхолитического действия адреналина;
- «извращают» действие адреналина на артериальное давление;
- мало изменяют действие адреналина на сердце и обмен веществ.
Показания к применению.
1. Феохромоцитома;
2. эндартериит;
3. тромбофлебит;
4. купирование гипертонического кризиса.
Празозин избирательно блокирует постсинаптические α­адренорецепторы. Расширяет артериальные и венозные сосуды за счет блокирования α1 – адренорецепторов, находящихся в сосудистой стенке и, очевидно, благодаря прямому миотропному действию, механизм которого недостаточно выяснен. Применяется преимущественно при гипертонической болезни.
β — адреноблокаторы.
Анаприлин - блокирует β1 и β2 – адренорецепторы. Ослабляет
симпатическое влияние на сердце:
- уменьшает ССС и ЧСС;
- снижает величину сердечного выброса;
- снижает потребность миокарда в кислороде;
- понижает АД;
На органы дыхания:
- тонус бронхов повышается в связи с блокадой β2 - адренорецепторов;
На матку:
- усиливает сокращения матки, вызванные маточными средствами.
Кардиоселективные препараты оказывают преимущественное действие на сердце.
Показания к применению β-адреноблокаторов
1. ИБС (эффективны при резистентности к другим препаратам);
2. нарушение сердечного ритма (при синусовой и пароксизмальной тахикардии, мерцании и трепетании предсердий), при желудочковой экстрасистолии после перенесённого инфаркта миокарда;
3. гипертоническая болезнь (начальные стадии заболевания с гиперкинетическим типом кровообращения и при повышенном содержании ренина); понижение АД происходит за счет брадикардии и уменьшении ударного объема сердца; периферическое сопротивление умеренно повышается, не вызывает ортостатической гипотензии;
44
4. в акушерско-гинекологической практике - для профилактики послеродовых кровотечений, для родовспоможения и стимулирования родовой деятельности.
Противопоказания
1. Синусовая брадикардия;
2. сердечная недостаточность;
3. гипотония;
4. бронхиальная астма;
5. беременность;
6. нарушение переферического артериального кровообращения;
7. несовместимы с нейролептиками и транквилизаторами;
8. не применяют у лиц, работающих на движущихся механизмах.
4. Вопросы для самоподготовки
1. Понятие об эфферентной нервной системе, схематическое ее изображение.
2. Сравнительная характеристика различных отделов эфферентной нервной системы (соматической, вегетативной).
3. Строение адренергического синапса, общий принцип его работы.
4. Классификация адренорецепторов и эффекты при их возбуждении.
5. Место синтеза адреналина и норадреналина.
6.Отметить источники и этапы их образования
7. Дать классификацию адреномиметиков.
8. Дать общую характеристику эпинефрину.
9. Дать общую характеристику αадреномиметикам.
10. Дать общую характеристику β адреномиметикам.
11. Дать общую характеристику адреномиметикам (симпатомиметикам).
12. Понятие об эфферентной нервной системе, схематическое ее изображе­ние.
13. Сравнительная характеристика различных отделов эфферентной нервной системы: (соматической, вегетативной).
14. Строение адренергического синапса, общий принцип его работы.
15. Место синтеза адреналина и норадреналина.
16. Источники и этапы его образования.
17. Классификация адренорецепторов и эффекты при их блокаде.
18. Классификация адреноблокаторов.
19. Дать общую характеристику α-адреноблокаторам.
20. Дать общую характеристику β-адреноблокаторам.
21. Дать общую характеристику симпатолитикам.
45
5. Формы контроля освоения заданий по самостоятельной внеаудиторной работе по данной теме
По каждому препарату знать: Классификационную принадлежность. Механизм действия. Фармакологические эффекты (главные и второстепенные). Показания к применению. Адекватная замена. Нежелательные побочные реакции при использовании препаратов.
Знать препараты Уметь выписать
1. Атенолол
2. Бисопролол (конкор)
3. Доксазозин (кардура)
4. Норэпинефрин (норадреналин)
5. Фенилэфрин (мезатон)
6. Ксилометазолин (галазолин)
7. Карведилол
8. Метопролол (эгилок)
9. Празозин
10. Пропранолол (анаприлин)
11. Резерпин
12. Сальбутамол (вентолин)
13. Сальметерол (серевент)
14. Фенотерол (беротек, партусистен)
15. Формотерол
16. Эпинефрин (адреналин)
17. Эфедрин
1. Эпинефрин (инъекции)
2. Фенилэфрин (инъекции)
3. Пропранолол (таблетки)
НАЗВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННАЯ
ПУТЬ ВВЕДЕНИЯ
ФОРМА Эпинефрина гидрохлорид
0,1% раствор по 1 мл в ампулах
подкожно и внутримышечно по
0,3-0,5-0,75 мл 0,1% раствора (Epinephrini hydrochloridum) Фенилэфрин (Phenylephrinum)
1% раствор по 1 мл в ампулах
под кожу и в мышцу 0,3 1 мл
1% раствора; в вену 0,1-0,3-
0,5мл 1% раствора в 40 мл 5%
раствора глюкозы (вводить
медленно). Пропранолол (Propranololum)
таблетки по 0,01 и 0,04 г.
внутрь по 1-2 таблетки 3-4 раза
в день; под язык по 1 таблетке
при ГК.
46
Занятие №6. «Заключительное занятие по теме: «Средства, влияющие на эфферентную иннервацию и правила прописывания рецептов». Средства, влияющие на афферентную иннервацию. Местноанестезирующие средства. Контрольная работа №1».
1. Актуальность:
Афферентная часть периферической нервной системы характеризуется центростремительным (от периферических тканей к ЦНС) движением нервного импульса. Она проводит различные виды чувствительности (термическую, тактильную, проприоцептивную, болевую).
Местноанестезирующие препараты (МА) – группа препаратов, применяемых для местной анестезии. Они препятствуют генерации возбуждения в чувствительных нервных окончаниях, а также проведению возбуждения по чувствительным нервным волокнам. Местные анестетики обратимо снижают возбудимость чувствительных нервных окончаний и блокируют проведение афферентных импульсов в нервных стволах в зоне непосредственного применения. Препараты используются для устранения боли.
Вяжущие, обволакивающие и адсорбирующие препараты не оказывают прямого влияния на чувствительные нервные окончания, но препятствуют действию на них, раздражающих веществ. Применение раздражающих препаратов рассчитано на рефлекторный вид действия. Вяжущие препараты представлены веществами органического и неорганического строения. В больших дозах у ряда препаратов развивается прижигающий эффект. Обволакивающие препараты, вызывают местную потерю болевого ощущения. Адсорбирующие препараты широко применяются при отравлениях и, наружно, в качестве подсушивающих средств. Вяжущие, адсорбирующие и обволакивающие препараты препятствуют возбуждению афферентной нервной системы, действуя в области чувствительных нервных окончаний, при этом, вяжущие препараты образуют альбуминатную пленку за счет поверхностной денатурации белков слизистой оболочки; обволакивающие – образуют защитную пленку в области чувствительных нервных окончаний; адсорбирующие – осаждают раздражающие и токсические вещества.
Раздражающие препараты вызывают деполяризацию чувствительных нервных окончаний. Оказывают местное действие, которое сопровождается рефлекторными реакциями улучшением кровоснабжения и трофики тканей, ослаблением болевых ощущений.
2. Цель изучения темы:
Изучить фармакодинамику и фармакокинетику различных групп препаратов, действующих на уровне афферентного отдела периферической
47
нервной системы, сравнительную характеристику различных групп препаратов, их побочные, эффекты, формы выпуска изучаемых препаратов.
Необходимо изучить способы дозирования в различных возрастных группах, влияние факторов, усиливающих побочные эффекты препаратов, научить выписывать необходимые медикаменты в рецептах.
Задачи:
1. Классифицировать искомые препараты. Разобрать все
возможные классификации.
2. Разобрать аспекты нормальной и патологической физиологии в
теме.
3. Разобрать основные особенности каждого из препаратов: механизм действия, особенности фармакокинетики, показания, противопоказания.
Студент должен знать:
1.до изучения темы (базисные знания)
Биоорганическ ая химия
Знания основных биохимических процессов, протекающих в организме человека, роль витаминов имикроэлементов для нормального гомеостаза. Знание основных параметров биохимического анализа крови, и их изменения при патологических состояниях организма.
Нормальная физиология ­физиология челюстно­лицевой области
Знать функции целостного организма и отдельных физиологических систем; функции отдельных клеток и клеточных структур, входящих в состав органов и тканей; взаимодействие между отдельными органами отдельных физиологических систем; регуляцию деятельности внутренних органов и физиологических систем организма (например, нервные и гуморальные).
Анатомия человека
Знать морфологию человеческого организма, его систем и органов, а также структуры и взаимное расположение. Уметь объяснить взаимосвязь в строении органов и систем человеческого организма с характером их функционирования, у человека.
Химия
Знание типов химических реакций, расчеты основных параметров химических реакций, происходящих в организме.
Патологическ ая физиология,
Этиологию заболеваний. Основные патогенетические механизмы развития заболеваний.
патофизиолог ия головы и шеи
2. после изучения темы:
1. Строение и функции афферентного отдела периферической нервной
48
системы, строение нервного волокна, механизмы проведения болевого импульса.
2. Латинский язык для выписывания рецептов на изучаемые препараты.
3. Формы выпуска изучаемых препаратов.
должен уметь:
1. Изучив основные вопросы фармакокинетики и фармакодинамики лекарственных препаратов, использовать их в назначении эффективной и безопасной фармакотерапии.
2. Изучив принципы дозирования, использовать их в назначении эффективной и безопасной фармакотерапии.
3. Изучив принципы дозирования лекарственных препаратов, использовать их при дозировании лекарственных веществ, чтобы уменьшить число побочных эффектов, для обеспечения эффективной и безопасной фармакотерапии
должен владеть:
навыками изложения самостоятельной точки зрения, анализа и логического мышления, публичной речи, морально-этической аргументации, ведения дискуссий и круглых столов, принципами и медицинской этики.
3. Материалы для самоподготовки к освоению данной темы
Возбуждение с периферии в центр, в ЦНС, передают чувствительные нервы. Поэтому средства, действующие на афферентную иннервацию, делятся также на 2 группы:
1) средства, УГНЕТАЮЩИЕ чувствительность афферентных нервов;
сюда относятся:
а) местные анестетики;
б) вяжущие;
в) обволакивающие (и мягчительные);
г) адсорбирующие средства;
2) средства, ВОЗБУЖДАЮЩИЕ афферентные нервы, то есть ющего типа, а точнее, средства, избирательно возбуждающие окончания чувствительных нервов кожи или слизистых оболочек. Это следующие подгруппы:
а) раздражающие средства;
б) стимуляторы дыхания рефлекторного действия; в) отхаркивающие рефлекторного действия; г) горечи; д) слабительные; е) желчегонные рефлекторного действия. Разбор лекарственных средств, понижающих чувствительность окончаний афферентных нервов или препятствующих их возбуждению начнем с АНЕСТЕЗИРУЮЩИХ СРЕДСТВ или МЕСТНЫХ АНЕСТЕТИКОВ. Местными анестетиками (anaesthetica localica) называют средства, уменьшающие болевую чувствительность в месте их применения. Так как анестезирующие вещества (от греческого - бесчувственность) вызывают местную потерю чувствительности, они и получили название
49