Фармакология. УМП для внеаудиторной работы Стоматология

Биоорганическая химия

Знания основных биохимических процессов, протекающих в организме человека, роль витаминов имикроэлементов для нормального гомеостаза. Знание основных параметров биохимического анализа крови, и их изменения при патологических состояниях организма.

Нормальная физиология – физиология головы и шеи

Знать функции целостного организма и отдельных физиологических систем; функции отдельных клеток и клеточных структур, входящих в состав органов и тканей; взаимодействие между отдельными органами отдельных физиологических систем; регуляцию деятельности внутренних органов и физиологических систем организма (например, нервные и гуморальные).

Анатомия человека

Знать морфологию человеческого организма, его систем и органов, а также структуры и взаимное расположение. Уметь объяснить взаимосвязь в строении органов и систем человеческого организма с характером их функционирования, у человека.

Химия

Знание типов химических реакций, расчеты основных параметров химических реакций, происходящих в организме.

Патологиче

ская физиология,

Этиологию заболеваний. Основные патогенетические механизмы развития заболеваний.

патофизиология головы и шеи

2. после изучения темы: нормы и правила, установленные

1.Анатомо-физиологические особенности ЦНС.

2. Латинский язык для выписывания рецептов на изучаемые

препараты.

3. Формы выпуска изучаемых препаратов.

4. Ориентироваться в номенклатуре лекарственных средств по теме.

5. Распределять лекарственные препараты по фармакотерапевтическим группам в зависимости от их эффектов и показаний к применению.

6. Отметить особенности в назначении и отмене препарата (там, где это необходимо), производить замену выписанного препарата другим.

7. Выписывать и читать рецепты изучаемых препаратов.

должен уметь:

1. Изучив основные вопросы фармакокинетики и фармакодинамики лекарственных препаратов, использовать их в назначении эффективной и безопасной фармакотерапии.

2. Изучив принципы дозирования, использовать их в назначении эффективной и безопасной фармакотерапии.

70

3. Изучив принципы дозирования лекарственных препаратов, использовать их при дозировании лекарственных веществ, чтобы уменьшить число побочных эффектов, для обеспечения эффективной и безопасной фармакотерапии

должен владеть:

навыками изложения самостоятельной точки зрения, анализа и логического мышления, публичной речи, морально-этической аргументации, ведения дискуссий и круглых столов, принципами и медицинской этики.

3. Материалы для самоподготовки к освоению данной темы

Психотропные средства – это препараты, которые изменяют (нормализуют) психическую и эмоциональную деятельность человека.

Клинические проявления психических заболеваний:

Бред – нарушение мышления, умозаключений и рассуждений человека, которые не поддаются коррекции путем переубеждений.

Галлюцинации – мнимое восприятие несуществующих в реальности звуков, запахов, предметов (слуховые, обонятельные, зрительные).

Амнезия – частичная или полная потеря памяти.

Психомоторное возбуждение – чрезмерная неконтролируемая двигательная и речевая активность.

В основе патогенеза психических заболеваниях лежит дисбаланс нейромедиаторов головного мозга. Установлена зависимость между терапевтическим эффектом психотропных средств и изменениями в обмене различных медиаторов синаптической передачи в различных структурах мозга.

Передачу импульсов в синапсах различных отделов головного мозга обеспечивают следующие медиаторы: норадреналин, адреналин, дофамин, серотонин, ацетилхолин, гистамин, ГАМК, аденозин, простагландины, нейропептиды.

Основными точками приложения ЛС являются:

- ретикулярная формация;

- лимбическая система;

- гипоталамус.

В настоящее время установлена роль вышеперечисленных нейромедиаторов в возникновении и развитии психических нарушений. Так, например, при психомоторном возбуждении повышается содержание норадреналина. Бред и галлюцинации обусловлены повышением содержания дофамина. Астенодепрессивные состояния – снижением уровня дофамина, норадреналина, адреналина, серотонина. Одновременно агрессивность и конфликтность – повышением содержания адреналина и снижением серотонина.

71

Классификация психотропных средств.

1. Угнетающего (депремирующего):

- нейролептики;

- транквилизаторы;

- седативные средства.

2. Возбуждающего действия:

- антидепрессанты;

- психостимуляторы;

- ноотропные средства; Нейролептики (греч. neuron – нейрон, leptos – тонкий, нежный.) – это группа психотропных препаратов, которые обладают антипсихотическим (устраняют бред и галлюцинации) и психоседативным (устраняют тревогу, беспокойство, возбуждение) действием.

Классификация нейролептиков.

1. Производные фенотиазина:

- аминазин;

- трифтазин;

- фторфеназин;

- этаперазин.

2. Производные

- галоперидол;

- дроперидол.

3. Производные тиоксантена:

- хлорпротиксен.

4. Производные дибензодиазепина

- клозапин (азалептин).

бутирофенона:

Механизм действия нейролептиков.

Оказывают свое действие путем влияния на нейромедиаторы как в головном мозге, так и на периферии. Поскольку нейролептики легко и быстро проникают через ГЭБ (в головной мозг), то их центральное действие превалирует над периферическим. В основе механизма действия лежит их способность:

- Блокировать постсинаптические, главным образом, дофаминовые рецепторы, а также (в меньшей степени) -адренорецепторы, мхолинорецепторы и Н

-гистаминовые рецепторы.

1

- Уменьшать выброс нейромедиаторов из пресинаптической мембраны в синаптическую щель.

- Угнетать процесс обратного захвата нейромедиаторов из синаптической щели в пресинаптическое нервное окончание.

Показания к применению нейролептиков.

1. Все виды шизофрений;

2. маниакально-депрессивный психоз (МДП) в стадии маний;

3. эпилепсия;

4. нейролептанальгезия;

72

5. купирование агрессивности, бреда, галлюцинаций;

6. психомоторные возбуждения (в том числе при черепно-мозговых травмах и инфекциях);

7. синдром абстиненции;

8. тошнота, рвота (кроме беременности).

Побочные явления.

1. Экстрапирамидные нарушения по типу паркинсонизма (у женщин встречаются в 2 раза чаще, чем у мужчин).

2. Снижение артериального давления, вплоть до коллапса.

3. Атропиноподобные эффекты: сухость во рту, мидриаз, повышение внутриглазного давления, снижение моторики кишечника и тонуса мочевого пузыря.

4. Эндокринные нарушения:

- у женщин: гинекомастия, галакторея, аменорея;

- у мужчин: снижение семяизвержения, импотенция.

5. Гепатотоксичность, которая проявляется, как правило, в виде желтух.

6. Акатазия (появление у больных неуемного желания к движению).

7. Пигментация кожи.

4. Вопросы для самоподготовки

1. Классификация снотворных препаратов и нейролептиков.

2. Механизм антипсихотического и психоседативного действия нейролептиков.

3. Эффекты нейролептиков на ЦНС.

4. Отличительная характеристика основных представителей групп нейролептиков.

5. Сравнительная характеристика типичных и атипичных антипсихотических средств.

6. Показания и противопоказания к назначению нейролептиков.

7. Нежелательные эффекты при лечении нейролептиками.

8. Классификация анксиолитиков.

9. Механизм анксиолитического эффекта.

10. Показания и противопоказания к назначению анксиолитиков.

11. Классификация и механизм действия седативных средств. Область их применения в медицине.

5. Формы контроля освоения заданий по самостоятельной внеаудиторной работе по данной теме

По каждому препарату знать: Классификационную принадлежность. Механизм действия. Фармакологические эффекты (главные и второстепенные). Показания к применению. Адекватная замена. Нежелательные побочные реакции при использовании препаратов.

Знать препараты Уметь выписать

73

1. Галопидол

р

а

(галоперидол)

2. Дроперидол

3. Клозапин (азалептин, лепонекс)

4. Буспирон

5. Гидроксизин (атаракс)

6. Диазепам (сибазон)

7. Фенобарбитал

8. Натрия бромид

9. Настойка валерианы

10. Лоразепам

11. Рисперидон (рисполепт, рисполюкс)

12. Трифлуоперазин (трифтазин)

13. Хлорпромазин (аминазин)

14. Медазепам (мезапам)

15. Феназепам

16. Зопиклон (имован)

НАЗВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННА

Я ФОРМА Аминазин (Chlorpromazinum)

Драже по 0,025; 0,05; 0,1. ампулы 2,5% раствора по 1,2,5 и 10 мл

Гидроксизин (Hydroxyzinum)

Таблетки0,025 №

25.

1. Хлорпромазин (таблетки, инъекции)

2. Гидркосизин (таблетки)

3. Диазепам (таблетки, инъекции)

ПУТЬ ВВЕДЕНИЯ

внутрь по 0,025 – 0,075 в 1-2-3 приема; в/м по 1-2 мл 2,5% раствора, предварительно

азведя в 2-5 мл 0,25%-0,5%

-ра новокаина или 0,9% р-р

натрия хлорида.

внутрь, по 12,5 мг утром и в обед и 25 мг на ночь.

Диазепам

Таб. 0,005 № 10 внутрь, по 1 – 2 таб

(Diazepamum)

74

Занятие №10. «Психотропные средства. Антипсихотические средства (нейролептики). Анксиолитики (транквилизаторы). Антидепрессанты».

1. Актуальность:

В коре головного мозга параллельно происходят 2 процесса. Процесс возбуждения и процесс торможения. В норме эти процессы уравновешивают друг друга, иногда это равновесие нарушается и в зависимости от степени нарушения возникают нервные или психические расстройства, для лечения которых используют нейролептики и транквилизаторы. Несмотря на широкий выбор препаратов этой группы, длительное время их использования в медицинской практике, частота побочных эффектов при их применении остается высокой. Это обусловлено нерациональным назначением этих лекарственных средств без учета основных параметров фармакодинамики и фармакокинетики.

2. Цель изучения темы:

изучить фармакодинамику и фармакокинетику антидепрессантов, сравнительную характеристику различных групп препаратов, их побочные эффекты и формы выпуска изучаемых препаратов.

Задачи:

1. Классифицировать искомые препараты. Разобрать все возможные

классификации.

2. Разобрать аспекты нормальной и патологической физиологии в

теме.

3. Разобрать основные особенности каждого из препаратов: механизм

действия, особенности фармакокинетики, показания, противопоказания.

Студент должен знать:

1.до изучения темы (базисные знания)

Биоорганическа я химия

Знания основных биохимических процессов, протекающих в организме человека, роль витаминов имикроэлементов для нормального гомеостаза. Знание основных параметров биохимического анализа крови, и их изменения при патологических состояниях организма.

Нормальная физиология – физиология головы и шеи

Знать функции целостного организма и отдельных физиологических систем; функции отдельных клеток и клеточных структур, входящих в состав органов и тканей; взаимодействие между отдельными органами отдельных физиологических систем; регуляцию деятельности внутренних органов и физиологических систем организма (например, нервные и гуморальные).

Анатомия человека

Знать морфологию человеческого организма, его систем и органов, а также структуры и взаимное

75

расположение. Уметь объяснить взаимосвязь в строении органов и систем человеческого организма с характером их функционирования, у человека.

Химия

Знание типов химических реакций, расчеты основных параметров химических реакций, происходящих в организме.

Патологическа я физиология,

Этиологию заболеваний. Основные патогенетические механизмы развития заболеваний.

патофизиологи я головы и шеи

2. после изучения темы:

1.Анатомо-физиологические особенности ЦНС.

2. Латинский язык для выписывания рецептов на изучаемые

препараты.

3. Формы выпуска изучаемых препаратов.

4. Ориентироваться в номенклатуре лекарственных средств по теме.

5. Распределять лекарственные препараты по фармакотерапевтическим группам в зависимости от их эффектов и показаний к применению.

6. Отметить особенности в назначении и отмене препарата (там, где это необходимо), производить замену выписанного препарата другим.

7. Выписывать и читать рецепты изучаемых препаратов.

должен уметь:

1. Изучив основные вопросы фармакокинетики и фармакодинамики лекарственных препаратов, использовать их в назначении эффективной и безопасной фармакотерапии.

2. Изучив принципы дозирования, использовать их в назначении эффективной и безопасной фармакотерапии.

3. Изучив принципы дозирования лекарственных препаратов, использовать их при дозировании лекарственных веществ, чтобы уменьшить число побочных эффектов, для обеспечения эффективной и безопасной фармакотерапии

должен владеть:

навыками изложения самостоятельной точки зрения, анализа и логического мышления, публичной речи, морально-этической аргументации, ведения дискуссий и круглых столов, принципами и медицинской этики.

3. Материалы для самоподготовки к освоению данной темы

Транквилизаторы (tranquillium – спокойствие) – это ЛС, обладающие анксиолитическим и седативным действием, которые используются для коррекции психоэмоциальной сферы человека. Транквилизаторы еще называют анксиолитики.

76

По химическому строению транквилизаторы относятся к классу – бензодиазепинов.

- Хлордиазепоксид (хлозепид, элениум);

- диазепам (сибазон, седуксен, реланиум);

- медазепам (мезапам, рудотель);

- нозепам (оксазепам, тазепам);

- феназепам.

Механизм действия транквилизаторов.

Бензодиазепиновые транквилизаторы взаимодействуют с одноименными (бензодиазепиновыми) рецепторами. Сила действия препарата пропорциональна его сродству к рецептору.

Точкой приложения бензодиазепинов является лимбическая система.

Бензодиазепиновые рецепторы структурно и функционально связаны с ГАМК – рецепторами. При взаимодействии транквилизаторов с бензодиазепиновыми рецепторами происходит активация ГАМК– рецепторов, что это проявляется ГАМК–миметической активностью, поскольку сродство ГАМК–рецепторов к своему медиатору резко увеличивается. В конечном итоге это проявляется успокоением больного, поскольку ГАМК является тормозным, угнетающим психику медиатором.

Кроме того, при активации ГАМК – рецепторов происходит открытие хлорных каналов, увеличивается вход Сl

-

внутрь постсинаптического окончания – что эквивалентно тормозному состоянию нейронов. Таким образом, затрудняется возбуждение нейронов при воздействии на их рецепторы возбуждающих медиаторов, таких как норадреналин, адреналин, ДОФА, серотонин.

Побочные эффекты.

1. Снижение работоспособности, настроения, внимания;

2. сонливость, мышечная слабость, депрессивное состояние.

Осложнения фармакотерапии транквилизаторами.

- Привыкание (поэтому продолжительность лечения не должна

составлять более 7 – 10 недель);

- перекрестное привыкание;

- синдром отмены (при резкой отмене препарата возникает бессонница, тревога, раздражительность и даже психомоторное возбуждение в более выраженной степени, чем до начала применения транквилизаторов).

Седативные средства. Механизм действия седативных средств.

Механизм действия этой группы лекарств до настоящего времени окончательно не изучен. Однако известно, что эти препараты, в отличие от нейролептиков и транквилизаторов, не взаимодействуют с рецепторами и не влияют на обмен медиаторов в нейронах головного мозга. Они не оказывают антипсихотического и психоседативного действия.

77

Седативными свойствами обладают:

- Бромиды (KBr, NaBr);

- валерьяна;

- пустырник. Применение этих препаратов эффективно лишь при курсовом применении.

Показания к применению. Различные виды неврозов: неврастения, истерия, психастения. Антидепрессанты.

Депрессии характеризуются гнетущим, тягостным настроением, иногда достигающим степени отчаяния, которая доводит больного до самоубийства.

Классификация антидепрессантов.

1. Трициклические:

- имизин (имипрамин);

- амитриптилин;

- нортриптилин;

- азафен.

- ниаламид.

3. Смешанного типа (присущи свойства препаратов 1-й и 2-й групп):

- пиразидол.

2. Ингибиторы МАО:

Основными медиаторами мозга, которые формируют настроение у человека являются: норадреналин, дофамин, серотонин.

Механизм действия ТАД

Заключается в активации норадренергической передачи в нейронах головного мозга, что приводит к антидепрессивному, психостимулирующему и антиастеническому эффектам. Это достигается следующим образом:

- повышение чувствительности (сенсибилизация) постсинаптических адренорецепторов к норадреналину;

- угнетение процесса обратного нейронального захвата (реабсорбции) норадреналина;

- блокирование пресинаптических 

– адренорецепторов, которые

2

ограничивают выход норадреналина в синаптическую щель по механизму обратной отрицательной связи.

Механизм действия ингибиторов МАО.

Моноаминооксидаза (МАО) – фермент, который участвует в окислительном дезаминировании катехоламинов (норадреналина, дофамина, серотонина). Ингибирование МАО с помощью ниаламида приводит к тому, что в норадренергических, ДОФАминергических и серотонинергических нервных окончаниях приводит к угнетению окислительного дезаминирования норадреналина, дофамина и серотонина, а, следовательно, к уменьшению их инактивации. В результате увеличивается выход нейромедиаторов в синаптическую щель, улучшается синаптическая передача в нейронах головного мозга, а это, в свою очередь, приводит к повышению настроения.

Фармакодинамика антидепрессантов.

- Повышение настроения (исчезают тоска, пессимизм, безнадежность, подавленность, суицидные мысли);

78

- активация психомоторики (наблюдается бодрость, инициатива, исчезает умственная и физическая усталость);

- психоседативный эффект (исчезает чувство сраха, тревоги, беспокойство, психический дискомфорт, на лице исчезает мимика печали и скорби).

Побочные эффекты.

- тахикардия;

- сухость во рту;

- нарушение аккомодации;

- запор;

- уменьшение мочеиспускания.

- дерматит;

- нарушение сердечного ритма.

- дизартрия;

- галакторея;

- гинекомастия;

- аменорея;

- импотенция.

- гипотензия;

4. Вопросы для самоподготовки

1. Классификация антидепрессантов.

2. Их основные эффекты и применение в медицинской практике, осложнения, противопоказания.

3. Механизм действия антидепресантов.

4. Отличительная характеристика основных представителей групп нейролептиков.

5. Сравнительная характеристика типичных и атипичных антипсихотических средств.

6. Показания и противопоказания к назначению нейролептиков.

7. Нежелательные эффекты при лечении нейролептиками.

8. Классификация анксиолитиков.

9. Механизм анксиолитического эффекта.

10. Показания и противопоказания к назначению анксиолитиков.

11. Классификация и механизм действия седативных средств. Область их применения в медицине.

5. Формы контроля освоения заданий по самостоятельной внеаудиторной работе по данной теме

По каждому препарату знать: Классификационную принадлежность. Механизм действия. Фармакологические эффекты (главные и второстепенные). Показания к применению. Адекватная замена. Нежелательные побочные реакции при использовании препаратов.

Знать препараты Уметь

выписать

1. Амитриптилин (триптизол)

2. Мапротилин (людиомил)

3. Имипрамин (имизин)

4. Флукоксетин (прозак)

нет

79