Добавил:
Richie
Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз:
Предмет:
Файл:Фармакология. УМП для внеаудиторной работы Стоматология
.pdf
Показания к применению.
1. Профилактика и лечение тромбоэмболических заболеваний и их
осложнений;
2. для предупреждения и ограничения тромбообразования при
оперативных вмешательствах;
3. острый ИМ;
4. для поддержания жидкого состояния крови в аппаратах
искусственного кровообращения;
5. гемодиализ;
6. переливание крови.
Другие стороны фармакодинамики гепарина.
- Противовоспалительное действие за счет угнетения хемотаксиса
нейтрофилов, угнетение активности лизосомальных протеаз;
- противоатеросклеротическое действие – влияет на обмен
липидов, стимулирует выделение липопротеиновой и печеночной липазы.
Вследствие этого, повышает концентрацию свободных жирных кислот в
плазме, которые используется в виде энергии.
Побочные эффекты.
1. Кровотечения (особенно у пожилых людей и при почечной
недостаточности);
2. гематурии;
3. кровотечения в ЖКТ (особенно при ЯБЖ);
4. аллергические реакции;
5. длительное применение приводит к остеопорозу и переломам
конечностей.
Антагонистом гепарина является протамина сульфат.
- Фраксипарин (низкомолекулярный гепарин). Получают путем
химической и ферментативой деполимеризации гепарина. Он обладает:
- высокой антикоагулянтной и антиагрегатной активностью;
- высокой биодоступностью, т.к. мало связывается с белками крови;
- обладает более низкой токсичностью.
Антикоагулянты непрямого действия.
Действуют только in vivo. Эффект развивается через несколько дней
и более продолжителен, по сравнению с гепарином.
Механизм действия.
Являеются структурными аналогами витамина К, тормозят синтез в
печени некоторых факторов коагуляции: протромбина, проконвертина.
Постепенно снижают свертываемость крови, повышают проницаемость
стенки кровеносных сосудов.
Показания к применению.
1. Профилактика и лечение тромбозов, тромбоэмболий;
2.
тромбоэмболические осложнения после ИМ;
100
3. профилактика тромбозов при ревматических пороках сердца;
4. хирургическая практика (в послеоперационный период для
предупреждения тромбообразования);
5. облитерирующий эндартериит.
Побочные эффекты.
Лечение антикоагулянтами непрямого действия проводят под
контролем протромбинового индекса, в связи с их способностью к
кумуляции. При их применении могут возникнуть:
1. кровотечения (желудочные, кишечные, носовые);
2. диспепсические явления;
3. у некоторых пациентов – индивидуальная непереносимость.
Антагонистом непрямых антикоагулянтов является викасол.
Викасол - синтетический водорастворимый аналог витамина К,
стимулирует в печени образование протромбина и проконвертина.
Показания к применению.
1. Заболевания, сопровождающиеся уменьшением содержания
протромбина и кровоточисвостью:
- желтуха;
- острый гепатит;
- ЯБЖ и ДВПК;
- лучевая болезнь;
- туберкулез легких.
2. Геморрагические состояния у недоношенных детей.
3. Маточные кровотечения
4. Паренхиматозные кровотечения.
5. Кровотечения после ранения, операции.
6. Геморроидальные кровотечения.
7. Носовые кровотечения.
Коагулянты.
К этой группе относятся ЛС, которые являются натуральными
факторами свертывания крови.
Тромбин. Получают из плазмы доноров. Применяют только местно
для остановки кровотечения из мелких сосудов, паринхиматозных органов;
при операциях на печени, мозге и почках. При парентеральном введении
тромбин вызывает образование тромбов в сосудах.
Фибриноген. Раствор готовят ex tempore, вводят внутривенно
капельно. Применяют при гипо- или афибриногенемии, при массивных
кровотечениях при родах.
Противопоказан при повышенной гемокоагуляции и ИМ.
ЛС, влияющие на процессы фибринолиза.
Фибринолиз – процесс ферментативного расщепления фибрина
тромба, приводящий к его разрушению.
Фибринолизин. Получают из плазмы крови доноров, при
101
ферментативной активации его трипсином. Показан к применению при
тромбоэмболии легочной и периферической артерий, сосудов мозга; при
свежем ИМ, при острой тромбоэмболи.
Стрептолиоза. Является активатором фибринолиза непрямого
действия. Получают из культуры гемолитического стрептококка.
Механизм действия стрептолиазы.
Способна взаимодействовать с профибринолизином с образованием
комплекса, который стимулирует переходит его в фибринолизин как в
тромбе так и в плазме крови. Активна только при наличии свежих тромбов
(до 2 суток).
Побочные эффекты: аллергические реакции.
Альтеплаза. Получают из культуры клеток человека.
Особенности:
- действует надежнее;
- более избирательна в отношении тромба;
- не имеет антигенных свойств (можно вводить повторно!).
Кислота аминокапроновая. Блокирует активаторы
профибринолизина, частично угнетает действие фибринолизина. Показана
при кровотечениях, связанных с повышенной активностью фибринолиза:
после операции на легких, поджелудочной железе, простате, и др.; при
длительном нахождении в матке мертвого плода, заболевания печени и
поджелудочной железы.
Контрикал. Снижает активность протеолитических ферментов
(трипсина, профибринолизина и др.). Действие аналогично кислоте
аминокапроновой.
Антиагреганты.
Препараты, угнетающие начальный процесс тромбообразования –
агрегации – склеивание тромбов и адгезию – прикрепление тромбов к
поверхности сосудов.
Ацетилсалициловая кислота. В малых дозах угнетает синтез
тромбоксана А
, мало влияет на синтез простациклина (суточная доза 0,08
2
– 0,03).
Показания к применению.
- ИБС;
- нарушение мозгового кровообращения;
- предупреждение послеоперационных тромбов;
- тромбофлебиты;
- хроническая почечная недостаточность
Антиагрегантым действием обладают такие ингибиторы ФДЭ:
эуфиллин, пентоксифиллин, теобромин.
4. Вопросы для самоподготовки
1. Классификация лекарственных препаратов, влияющих на
свертывающую и антисвертывающую системы.
102
2. Антикоагулянты. Классификация. Механизм действия гепарина и
непрямых антикоагулянтов, показания к применению. Побочные эффекты.
Антикоагулянты прямого действия: гепарин, надропарин кальция
(фраксипарин).
Антикоагулянты непрямого действия: варфарин.
3. Сравнительная характеристика антикоагулянтов прямого и
непрямого действия по фармакокинетическим и фармакодинамическим
аспектам.
4. Сравнительная характеристика антикоагулянтов прямого действия:
гепарина и низкомолекулярных гепаринов. Особенности фармакокинетики
и фармакологических эффектов.
5. Антиагреганты. Классификация. Механизм действия
антиагрегантов и показания к их применению.
1. Средства, угнетающие активность тромбоксановой системы
(снижающие синтез тромбоксана).
Ингибиторы ЦОГ: кислота ацетилсалициловая.
2. Средства, угнетающие связывание фибриногена с
тромбоцитарными гликопротеиновыми рецепторами (GP IIb).
Антагонисты гликопротеиновых рецепторов: абциксимаб.
Средства, блокирующие пуриновые рецепторы тромбоцитов и
препятствующие стимулирующему действию на них АДФ: тиклопидин
(тиклид), клопидогрел (плавикс).
3. Разные средства: дипиридамол (курантил), пентоксифиллин
(трентал)
6. Характеристика средств, повышающих свертываемость крови и
способствующих остановке кровотечений (гемостатики). Классификация.
Механизмы действия. Применение. Побочные эффекты.
Для местного применения: тромбин, губка гемостатическая
Для резорбтивного действия: витамин К (викасол), фибриноген,
кальция хлорид, фактор свертывания крови VIII, фактор свертывания
крови IX.
7. Показания к применению и механизм действия фибринолитиков.
Побочные эффекты.
Действующие в тромбе и в плазме крови: стрептокиназа.
Действующие преимущественно в тромбе: альтеплаза.
8. Характеристика антифибринолитических средств и показания к их
назначению. Кислота аминокапроновая, апротинин (контрикал). Побочные
эффекты.
9. Соли кальция. (Кальция хлорид). Влияние на центральную
нервную, сердечно-сосудистую систему, проницаемость клеток. Регуляция
обмена кальция в организме. Применение препаратов кальция.
5. Формы контроля освоения заданий по самостоятельной
103
внеаудиторной работе по данной теме
По каждому препарату знать: Классификационную принадлежность.
Механизм действия. Фармакологические эффекты (главные и
второстепенные). Показания к применению. Адекватная замена.
Нежелательные побочные реакции при использовании препаратов.
Знать препараты Уметь выписать
1. Абциксимаб (РеоПро)
2. Альтеплаза (актилизе)
3. Аминокапроновая к-та
4. Апротинин (гордокс,
контрикал)
5. Ацетилсалициловая
кислота (аспирин)
6. Варфарин
7. Викасол
8. Гепарин
9. Дипиридамол
(курантил)
10. Кальция хлорид
11. Клопидогрел (плавикс)
12. Надропарин кальция
(фраксипарин)
13. Пентоксифиллин
(трентал)
14. Протамина сульфат
15. Стрептокиназа
(кабикиназа)
16. Тиклопидин (тиклид)
17. Тромбин
18. Фактор свертывания
крови IX
19. Фактор свертывания
крови VIII
20. Фибриноген
1. Варфарин
(таблетки)
2. Гепарин
(инъекции)
НАЗВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННАЯ
ПУТЬ ВВЕДЕНИЯ
ФОРМА
Варфарин
(Warfarinum)
таблетки по 0,0025 г
и 0,005 № 50; 100.
внутрь, по 1 таблетке 1
раз в сутки (желательно в
одно и то же время).
Гепарин
(Heparini natrium)
флаконы по 5 мл с
активностью 5 000
ЕД в 1 мл.
подкожно,
внутримышечно или
внутривенно по 5 000 ЕД
1-2 раза в сутки.
104
Занятие №16. «Препараты гормонов, их синтетических заменителей и
антагонистов. Гормональные препараты полипептидной структуры,
производные аминокислот».
1. Актуальность:
Гормоны – это биологически активные вещества, которые
вырабатываются эндокринными железами. К гормонам стероидной
структуры относятся половые гормоны и гормоны коры надпочечников.
Их широко применяют в клинической практике как средства
заместительной терапии при недостаточной функции эндокринных желез,
а также при неэндокринной патологии. Например, глюкокортикоиды
назначают в качестве противоаллергических, иммунодепрессивных и
противовоспалительных средств. Глюкокортикоиды используют чаще в
комбинации с другими препаратами. Побочные явления заключаются в
нарушении водно-солевого обмена, гипергликемии появлении
неврологических симптомов, образование язв желудка, возникновение
иммунодепрессии, на фоне которой легко присоединяются вторичные
инфекции
2. Цель изучения темы:
Изучить фармакодинамику и фармакокинетику пептидных
гормональных препаратов, их сравнительную характеристику, побочные
эффекты, формы выпуска изучаемых препаратов.
Задачи:
1. Классифицировать искомые препараты. Разобрать все возможные
классификации.
2. Разобрать аспекты нормальной и патологической физиологии в
теме.
3. Разобрать основные особенности каждого из препаратов: механизм
действия, особенности фармакокинетики, показания, противопоказания.
Студент должен знать:
1.до изучения темы (базисные знания)
Биоорганическа
я химия
Знания основных биохимических процессов,
протекающих в организме человека, роль витаминов
имикроэлементов для нормального гомеостаза. Знание
основных параметров биохимического анализа крови, и их
изменения при патологических состояниях организма.
Нормальная
физиология –
физиология
головы и шеи
Знать функции целостного организма и отдельных
физиологических систем; функции отдельных клеток и
клеточных структур, входящих в состав органов и тканей;
взаимодействие между отдельными органами отдельных
физиологических систем; регуляцию деятельности
внутренних органов и физиологических систем организма
105
(например, нервные и гуморальные).
Анатомия
человека
Знать морфологию человеческого организма, его
систем и органов, а также структуры и взаимное
расположение. Уметь объяснить взаимосвязь в строении
органов и систем человеческого организма с характером их
функционирования, у человека.
Химия
Знание типов химических реакций, расчеты основных
параметров химических реакций, происходящих в
организме.
Патологическа
я физиология,
Этиологию заболеваний. Основные патогенетические
механизмы развития заболеваний.
патофизиологи
я головы и шеи
2. после изучения темы:
1. Физиологическую роль гормонов гипофиза, щитовидной,
паращитовидной, поджелудочной железы, регуляцию гормонов, механизм
действия гормонов.
Участие гормонов, изучаемых групп, в процессах метаболизма.
2. Понятие о нарушениях функции эндокринных желез, принципы
гормональной терапии.
3. Латинский язык для выписывания рецептов на изучаемые
препараты.
4. Формы выпуска изучаемых препаратов.
5. Номенклатура лекарственных средств по теме.
6. Распределять лекарственные препараты по
фармакотерапевтическим группам в зависимости от их эффектов и
показаний к применению.
7. Отметить особенности в назначении и отмене препарата (там, где
это необходимо), производить замену выписанного препарата другим.
8. Выписывать и читать рецепты изучаемых препаратов.
должен уметь:
1. Изучив основные вопросы фармакокинетики и фармакодинамики
лекарственных препаратов, использовать их в назначении эффективной и
безопасной фармакотерапии.
2. Изучив принципы дозирования, использовать их в назначении
эффективной и безопасной фармакотерапии.
3. Изучив принципы дозирования лекарственных препаратов,
использовать их при дозировании лекарственных веществ, чтобы
уменьшить число побочных эффектов, для обеспечения эффективной и
безопасной фармакотерапии
должен владеть:
навыками изложения самостоятельной точки зрения, анализа и
106
логического мышления, публичной речи, морально-этической
аргументации, ведения дискуссий и круглых столов, принципами и
медицинской этики.
3. Материалы для самоподготовки к освоению данной темы
Гормон происходит от греческого слова hormao – побуждать,
возбуждать, приводить в движение.
Гормональные препараты – это группа лекарственных средств,
которые содержат действующее начало эндокринных желез, т. е. гормоны
или их синтетические заменители, обладающие гормональной
активностью.
Гормональные препараты используются для лечения и профилактики
эндокринных заболеваний.
Основные источники получения гормональных препаратов – синтез,
в т.ч. методом генной инженерии, органы и моча животных.
Гормональные препараты в отличие от других лекарственных
средств имеют свои особенности:
- Отсутствие видовой специфичности – гормоны, полученные из ткани
и мочи животных используются для лечения людей.
- Гормональные препараты применяются как для лечения
гиперфункции, так и гипофункции эндокринных желез.
- Гормональные препараты активно взаимодействуют с биологически
активными веществами организма: белками, аминокислотами,
витаминами, микроэлементами и др.
- Способны в значительной мере влиять на энергетический и белковый
обмены.
Классификация по химической структуре.
1. Вещества белкового и пептидного строения:
препараты гормонов паращитовидных желез
препараты гормонов гипофиза
препараты гормонов поджелудочной железы
кальцитонин (полипептид из 32 аминокислот)
2. Препараты аминокислот:
препараты гормонов щитовидной железы
3. Гормоны стероидной природы:
препараты гормонов коры надпочечников
препараты половых гормонов
анаболические стероиды
107
Классификация по органному принципу.
1. Препараты гормонов гипофиза;
2. препараты, стимулирующие и угнетающие функцию
щитовидных желез;
3. препараты гормонов паращитовидных желез;
4. препараты гормонов поджелудочной железы и синтетические
гипогликемические вещества;
5. препараты гормонов коры надпочечников и другие
синтетические аналоги;
6. препараты мужских половых гормонов;
7. препараты женских половых гормонов.
8. Анаболические стероиды
Исходя из особенностей строения, указанные препараты имеют
различные механизмы гормональной активности.
Принципы механизмов действия препаратов нестероидной
природы.
Эти препараты являются гидрофильными соединениями и,
следовательно, внутрь клетки проникать не могут. Поэтому нестероидный
(белок или пептид) гормональный препарат в организме, при контакте с
клеткой, взаимодействует со своим рецептором. При этом образуются, так
называемый гормонально-рецепторный комплекс, возникновение которого
приводит к активации мембраносвязанного фермента – аденилатциклазы.
Аденилатциклаза состоит из 3 субъединиций: одна направлена
наружу, другая во внутрь клетки, третья встроена в клеточную мембрану.
Наружная субъединица может выступать в качестве рецептора.
Активированная аденилатциклаза принимает участие в превращении
АТФ в цАМФ. Последний осуществляет каталитические превращения
неактивной формы протеинкиназы в активную. Активированная с
помощью цАМФ протеинкиназа осуществляет процессы
фосфорилирования белков.
Фосфорилирование белков – это перенос фосфатной группы от АТФ
на ОН-группу (гидроксил) серина и тирозина, входящих в состав белков.
Структурно преобразованные, таким образом, белки обеспечивают
реализацию биологического ответа на воздействии на клетку конкретного
гормона.
4. Вопросы для самоподготовки
1. Укажите классификацию гормональных препаратов, по
химическому строению.
2. Роль и значение желез внутренней секреции, роль гормонов в
регуляции функций организма, основные механизмы регулирующего
обмена гормонов.
108
3. Взаимосвязь нервной и эндокринной системы, патофизиология
эндокринной системы.
4. Виды и принципы гормональной терапии.
5. Тиреоидные гормоны, их влияние на метаболизм. Понятие о
гипотиреозе, гипертиреозе, эндемическом зобе. Применение тиреоидных
препаратов и антитиреоидных препаратов.
а) средства для заместительной терапии при гипотиреозе:
левотироксин (L-тироксин, эутирокс), лиотиронин (трийодтиронин)
б) антитиреоидные средства: тиамазол (мерказолил), калия йодид
(йодбаланс, йодомарин)
5. Формы контроля освоения заданий по самостоятельной
внеаудиторной работе по данной теме
По каждому препарату знать: Классификационную принадлежность.
Механизм действия. Фармакологические эффекты (главные и
второстепенные). Показания к применению. Адекватная замена.
Нежелательные побочные реакции при использовании препаратов.
Знать препараты Уметь выписать
1. Глибенкламид (манинил)
2. Гликвидон (глюренорм)
3. Глюкагон (глюкаГен)
4. Инсулин
1. Левотироксин
(таблетки)
2. Глибенкламид
(таблетки)
5. Калия йодид
6. Левотироксин (L тироксин, эутирокс)
7. Лиотиронин (трийодтиронин)
НАЗВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННАЯ
ПУТЬ ВВЕДЕНИЯ
ФОРМА
Левотироксин
(Levothyroxini
natrium)
Глибенкламид
(Glibenclamidum)
таблетки по 50; 75;
100; 125; 150 мкг № 25
таблетки по 0,0025;
0,005 № 20
внутрь, утром
натощак, ССД 75-200
мкг/сут.
внутрь, не разжевывая,
за 30 мин. до еды.
Начальная доза 2,5 –
5,0 мг/сут 1 или 2 раза
в день. ВСД 20 -25 мг.
109
Соседние файлы в предмете Фармакология