Средства, влияющие на органы дыхания. Дыхательные аналептики.

Прямого действия (активируют дыхательный центр напрямую)

Бемегрид – антагонист барбитуратов, аналептик из группы глютаримидов.

Неконкурентный антагонист ГАМК – блок барбитуратных рецепторов.

↑ возбудимости ДЦ и СДЦ - ↑ чувстительности к СО2 и нервным стимулам.

Эффекты: снимает угнетение дыхания, мало влияет на тонус сосудов и величину АД.

Показания: интоксикация барбитуратами средней тяжести, нарушения функции мозга у больных И.З.

Этимизол (производное ксантинов – похож на кофеин) – единственный детский аналептик.

МД: ослабление активации пуриновых рецеторов аденозином - ↑ аденилатциклазы – накопление цАМФ – торможение освобождения лизосомальных ферментов – предупреждение повреждения клеток и мембран.

Эффекты:

• ↑ секреции АКТГ = ↑ ГК – синтез сурфактанта, тормозящего аллергию и воспаление.

• ↑ синтез белка, РНК, ДНК - ↑ обучаемости и долговременной памяти.

• Антигипоксический и энерготропный эффект за счет ↑ гликогенсинтетазы.

• ↑ выделенения АХ и адреналина; ↑ кортикотропного релизинг-гормона - ↓ симптома отмены ГК.

• Угнетение аллергии - ↑ ГЧНТ

• угнетает кору ГМ (+ использование в психиатрии для успокаивания тревоги).

• Противосудорожное д-е – седативный эффект на кору - ↓ расхода О2.

Показания: угнетение дыхания (отравление снотворными, нарк.анальгетиками, средствами для наркоза); небольшая гипоксия новорожденного; лечение аллергий, БА, ревматизма. Введение: парентрально, внутрь.

Кофеин (класс психостимуляторов из группы метилксантинов) -+ кофеин бензоат натрия.

МД (предположительно): угнетение ФДЭ – распад цАМФ в мозге и сердце, но при очень высоких концентрациях. Антагонизм с аденозином за счет блока аденозиновых А₁ и А₂ – рецепторов.

Эффекты:

-стимулирует кору головного мозга и симпато-адреналовую систему (кардиостимулирующий эффект) – в больших дозах тахикардия, повышение тонуса сосудов за счет действия на СДЦ; возбуждение n.vagus.

-расширение коронарных сосудов, тонизирование мозговых сосудов (при мигрени), миотропное спазмолитическое действие на бронхи и ЖП; стимуляция скелетных мышц.

- при норм АД – нет эффекта, при гипотонии – нормализация АД.

Другие эффекты: ↑ основного обмена, ↑ гликогенолиза, ↑ липолиза, высвобождение адреналина при высоких дозах; ↑ секреции желез желудка, ↑ диуреза – угнетение реабсорбции натрия и воды + расширение сосудов почек - ↑ фильтрацию клубочков.

Вызывает привыкание и даже зависимость (теизм).

Применение: стимуляция психической деятельности при утомлении, мигрени, гипотензии, входит в состав ненаркотических анальгетиков, спазм сосудов ГМ, коллапс (20% р-р в/в).

Побочки: тошнота, рвота, беспокойство, возбуждение, бессониница, тахикардия, сердечные аритмии.

Противопоказание: АГ, атеросклероз, нарушение сна, глаукома.

Рефлекторного действия (возбуждают Н-холинорецепторы каротидного клубочка)

Цититон (цитизин), Лобелин – Н-холиномиметики

МД: вз-е с анионными центрами холинорецептора – деполяризация постсинаптической мембраны – возбуждение сменяющееся угнетением.

в терапевтических дозах они возбуждают Н-холинорецепторы синокаротидных клубочков, рефлекторно увеличивают тонус СДЦ и ДЦ, ↓ порог их возбудимости к раздражителям. Эффект: непродолжительно ↓ АД – потом ↑, учащение сердечной деятельности; В больших доза эти вещества, особенно лобелин, могут возбуждать рвотный центр, вызывать тонико-клонические судороги, остановку дыхания.

Кратковременный эффект и прессорный.

Применение: шок, коллаптоидное состояние, при отравлении морфином и барбитуратами, и СО, при отвыкании от курения.

Противопоказания: повышенная чувствительность к лобелину; кровотечения, отек легких, тяжелые органические поражения сердечно-сосудистой системы, прогрессирующее истощение дыхательного центра. При ослаблении или остановке дыхания, развивающихся в результате прогрессирующего истощения дыхательного центра, применение лобелина не показано.

Побочки: при быстром введении: апноэ, брадикардия, нарушения проводимости сердца; при приеме внутрь: тошнота, рвота, тремор, головокружение, кашель.

Смешанного действия (прямое + рефлекторное)

Кордиамин (диэтиламид никотиновой кислоты)

МД: ↑возбудимости ЦНС (ДЦ и СДЦ) – влияние на хеморецепторы каротидного клубочка – стимуляция дыхания, ↑АД. Введение: в/в.

Применение: коллапс при наркозе или послеоперационном периоде, лечение гипербилирубинемии новорожденных, повышает судорожную активность; асфиксия, шок.

Противопоказания: беременность, период лактации.

Углекислый газ (карбоген).

Естественные возбудитель хеморецепторов каротидного клубочка, регулирующего дыхание. Большие концентрации вызывают: одышку, ацидоз, судороги, паралич ДЦ. Применяют в смеси с О2 при отравлени угарным газом, Н2S, стимуляция дыхания после наркоза.

Сульфокамфокаин.

Прокаин: блокирует натриевые каналы – блок импульсов по нервным волокнам - ↓ возбудимость периферических холинергических систем - ↓ АХ = устранение спазма гладкой мускулатуры, ↓ возбудимости миокарда и моторных зоны коры ГМ.

Сульфокамфорная кислота: стимулирует ДЦ и СДЦ – кардиотоническое действие (усиление обменного процесса в миокарде), ↑ тонуса сосудов, легочной вентиляции и легочного кровотока, ↑ секреции бронхиальных желез.

Водорастворимый аналог камфоры (соединение сульфокамофровой кислоты и новокаина), более быстрое действие. Введение: п/к, в/м, в/в. В больших дозах вызывает судороги.

Показания: комплексная терапия ОСН и ХСН, острая и хроническая ДН, кардиогенный и анафилактический шок.

Противопоказания: ↑ чувствительность, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст (до 18лет).