Сравнительная характеристика

Препарат	Анестезирующая сила			Влияние на сосуды	Токсич- ность	Длитель-ность анестезии	Приме-нение
	пов.*	инф.*	пров.*
Кокаин	1	3,5	1,9	Сужив.	3,5	60 мин.	Пов.
Дикаин	10 – 20	10 – 20	10 – 20	Расшир.	10 – 15	20-30 мин	Пов.
Новокаин	0,1	1	1	Расшир.	1	30-60 мин	Пров., инф.
Лидокаин	0,5	2 – 4	2 – 3	Расшир.	1,5 – 2	2 – 4 ч.	Пов., инф., пров.
Тримекаин	0,4	3 – 3,5	2,5 – 3,5	Расшир.	1,2 – 1,4	2 – 4 ч.	Пров., инф.
Бупивакаин	-	16	16	Расшир.	8	3-14 ч.	Пров., инф.

*пов. – поверхностная (терминальная, концевая) анестезия, развивается при нанесении анестетика на раневую поверхность или слизистые оболочки.

инф. – инфильтрационная анестезия, развивается при последовательном пропитывании раствором местного анестетика кожи и более глубоких тканей.

пров. – проводниковая (регионарная, спиномозговая) анестезия, развивается при введении местного анестетика по ходу нерва: внутрипульпарно, паравертебрально, сакрально, эпидурально, субарахноидально.

Механизм действия местных анестетиков

Натриевые каналы в мембране нервных волокон состоят из α-субъединицы и двух β-субъединиц. Их гликопротеины формируют центральный канал. Проводимость натриевого канала (qNa⁺) выражается следующим образом:

где - максимально возможная проводимость, m и h константы проводимости (ворота), которые зависят от величины потенциала мембраны.

Во время потенциала покоя (ПП) h – ворота открыты, а m – ворота закрыты (канал закрыт). Медленная деполяризация (МД) вызывает открытие m – ворот (канал открыт), но быстрая деполяризация (БД) во время генерации потенциала действия вновь приводит к закрытию - канала (инактивация канала – h – ворота закрыты).

Е сли достаточное количество натриевых каналов открыто, то количество входящего в аксон превышает количество выходящего , что приводит к деполяризации мембраны. Это способствует еще большему открытию каналов, в результате чего происходит дальнейшая деполяризация мембраны и открытие еще большего числа каналов и т.д. Быстрый ток внутрь клетки вызывает деполяризацию мембраны до равновесного потенциала (около + 67 мВ). Затем инактивация каналов и продолжающийся ток приводят к реполяризации мембраны. В дальнейшем К⁺-Na⁺ насос восстанавливает потерянный и удаляет избыточный .