Серотонинергические средства. Препараты для выписывания
Препарат |
Формы выпуска |
Способ назначения
|
Суматриптан (Sumatriptanum, имигран, Imigranum) |
Таб. по 0,05 и 0,1 № 2. Раствор д/и в шприц тюбиках по 6 мг/0,5 мл. |
Внутрь: по 50-100 мг (не более 300 мг/сут). п/к: по 6 мг 1-2 раза в день.
|
Цизаприд (Cisapridum, Координакс, Coordinax)
|
Таб. по 0,005 и 0,01 № 20 и 30. Суспензия 0,1% во флак. по 60 и 100 мл для приема внутрь. Амп. 0,2% и 0,5% по 2 мл. |
По 5-40 мг 2-4 раза в день. Детям: до 1 г по 300 мкг/кг 2-3 раза в день; От 1 г до 5 л по 2,5 мг 2-3 р/д; От 6 до 12 л по 5 мг 2-3 р/д; От 12 до 18 л по 5-10 мг 3р/д.
|
Пизотифена малеат (Pizotifeni maleas, Сандомигран, Sandomigranum)
|
Таб. по 0,0005. |
По 0,5 мг 1-3 раза в день. |
Лизурида малеат (Lisuridi maleas, Лизенил, Lisenilum)
|
Таб. по 0,000025. |
По 0,025 мг 2-3 раза в день (до 0,6 мг в сутки). |
Метисергид (Metisergidum, Дезерил, Deserilum)
|
Таб. по 0,002 |
По 2 мг 2-4 раза в день. |
Ондансетрон (Odansetronum, Зофран, Zofranum) |
Таб. по 0,004 и 0,008 № 10. Супп. рект. по 0,004, 0,008 и 0,016. Сироп 0,08% во флак. по 50мл. Амп. 0,2% - 2 и 4 мл.
|
Внутрь: по 16 мг за час до операции; в/м и в/в 4 мг во время опе-р рации, индукции анестезии; детям: в/в 0,1 мг/кг. |
Пуринергические средства
Определение фармакологической группы |
Область применения |
- лекарственные вещества, влияющие на рецепторы, чувствительные к пуринам (аденозин, АТФ) в пурин-, адрен- и/или холинергических синапсах: на пост-, пре- и внесинаптические пуринорецепторы органов и тканей. |
Кардиология, терапия, пульмонология, неврология, реанематология. Для лечения сердечных аритмий, артериальной гипертензии, шока, ИБС, нарушений мозгового и периферического кровообращения, бронхиальной астмы, терминальных состояний. |
СТРОЕНИЕ ПУРИНЕРГИЧЕСКОГО СИНАПСА.
СИНТЕЗ, ДЕПОНИРОВАНИЕ И КАТАБОЛИЗМ ПУРИНОВ
(АТФ, АДЕНОЗИНА).
МЕХАНИЗМ НЕЙРОХИМИЧЕСКОЙ ПЕРЕДАЧИ ВОЗБУЖДЕНИЯ В ПУРИНЕРГИЧЕСКОМ СИНАПСЕ.
АТФ (АТР) высвобождается в синаптическую щель из окончаний пуринергических нервных волокон некоторых тканей, из окончаний холинергических нейронов вместе с АН, из окончаний адренергических нейронов вместе с NA. В синаптической щели из АТФ образуется аденозин (может высвобождаться из постсинаптических структур миокарда и КБП, где образуется из адениновых нуклеотидов). АТФ и аденозин выполняют роль макроэргов, медиаторов и модуляторов передачи нервных импульсов.
Обозначения:
А1 – подтип Р1 рецепторов (возбуждаются аденозином и опосредуют уменьшение уровня цАМФ, блокируются метилксантинами);
-
пресинаптические рецепторы (возбуждаются
в основном аденозином) активируют
механизм отрицательной обратной связи
– уменьшение высвобождения медиаторов
(АТР, АН, NA);
А2 – подтип Р1 рецепторов (возбуждаются в основном аденозином и опосредуют увеличение уровня цАМФ, блокируются метилксантинами);
Р2 – рецепторы возбуждаются адениновыми нуклеотидами (в основном АТР и опосредуют уменьшение уровня цАМФ, блокируются хинидином);
Gq, Gi, Gs – белки, изменяющие активность АЦ и ФЛ;
АЦ – аденилатциклаза;
ФЛ – фосфолипаза С;
АН – ацетилхолин;
NA – норадреналин;
- увеличение
активности;
- уменьшение
активности;
- стимуляция;
- угнетение.
Локализация Р-рецепторов, эффекты их возбуждения и блокады
Тип рец-ра |
Локализация |
Эффекты |
|
При возбуждении |
При блокаде |
||
Р1 (А1)
Р1 (А1)
Р1 (А1)
Р1 (А2)
Р1 (А2)
Р1 (А2)
Р2
Р2
|
Постсинаптически: в органах, получающих пуринергическую, адренергическую и/или холинергическую иннервацию (возбуждаются в основном аденозином)
Постсинаптически: в ЦНС (возбуждаются в основном аденозином) - Кора больших полушарий - Дыхательный центр - Сосудодвигательный центр Пресинаптически: в окончаниях пурин-, адрен- и/или холинергических нейронов в т.ч. в ЦНС (возбуждаются в основном аденозином)
Постсинаптически: в органах, получающих пурин-, адрен- и/или холинергическую иннервацию (возбуждаются в основном аденозином)
Постсинаптически: в ЦНС (возбуждаются в основном аденозином)
Внесинаптически (возбуждаются в основном аденозином):
Постсинаптически: в ЦНС (возбуждаются в основном АТФ, АДФ, АМФ) Внесинаптически (возбуждают-ся в основном АТФ, АДФ, АМФ):
- мембраны тромбоцитов |
Уменьшение проводимости, ЧСС и сократимости. Увеличение тонуса.
Угнетение ЦНС. Уменьше-ние тревоги, двигательной и судорожной активности. Уменьшение высвобожде-ния медиаторов (DА, NА, АH, АТФ, 5-HТ, ГАМК, аспартата, глутамата). Седативное, нейропротек-торное действие.
Уменьшение тонуса.
Уменьшение секреции желудочного сока. Увеличение высвобожде-ния DА, ГАМК → Уменьшение высвобождения глутамата при ишемии.
Уменьшение агрегации. Увеличение высвобожде-ния гистамина.
Уменьшение возбудимости ЦНС.
Релаксация сосудов за счет образования NO, PgI2.
Увеличение тонуса. Увеличение агрегации. |
Увеличение проводимости, ЧСС и сократимости. Уменьшение тонуса.
Возбуждение ЦНС в т.ч. жизненно важных центров.
Увеличение высвобожде-ния медиаторов в синап-тическую щель (в т.ч. в ЦНС). Возбуждение КБП, ДЦ, СДЦ.
Увеличение тонуса.
Увеличение секреции.
Уменьшение высвобожде-ния DА, ГАМК → Увеличение высвобождения глутамата при ишемии.
Увеличение агрегации. Уменьшение высвобожде-ния гистамина.
Увеличение возбудимости ЦНС.
Отсутствие релаксации опосредуемой NO и PgI2. Тонус сосудов регулируется СНС. Уменьшение тонуса. Уменьшение агрегации. |
Обозначения:
СУ- синусный узел; АВУ – атрио-вентрикулярный узел; АР- адренорецептор; ХР – холинорецептор; DА – дофамин; NА – норадреналин; АН – ацетилхолин; 5-НТ – серотонин; ГАМК – гамма-аминомасляная кислота; КБП – кора больших полушарий; ДЦ – дыхательный центр; СДЦ - сосудодвигательный центр; СНС – симпатическая нервная система; ЧСС – частота сердечных сокращений; NO – эндотелиальный релаксирующий фактор; PgI2 – простациклин.