Краткая характеристика гистаминомиметиков

Препарат

Механизм действия,

основные эффекты

Применение

Побочные

эффекты

Гистамин

Возбуждает Н₁ и Н₂ –рецепторы: гиперемия тканей, ослабление боли, уменьшение высвобождения гистамина из тучных клеток. Увеличение секреции соляной кислоты в желудке.

Полиартрит, радикулит. Диагностика феохромоцитомы

(в комбинации с тропафеном). Диагностика функций желез желудка. Десенсибилизирующее действие малыми дозами при аллергических заболеваниях.

Коллапс, анафилактический шок, бронхоспазм.

Гистаглобулин (гистаглобин)

Содержит в 1 мл – 0,1 мкг гистамина возбуждает Н₂ – рецепторы тучных клеток и уменьшает дегрануляцию медиаторов аллергии; 6 мг гаммаглобулина G – связывает аллергены (АГ), циркулирующие в крови, предупреждает их связывание с иммуноглобулинами Е (АТ) на мембранах тучных клеток и базофилов.

Аллергические заболевания 1 типа в стадии ремиссии (бронхиальная астма, крапивница и др.).

Коллапс, гиперемия на месте инъекции, анафилактический шок.

Бетагистин

Угнетает диаминоксидазу, инактивирующую гистамин. Гистаминоподобные эффекты. Улучшение микроциркуляции лабиринта внутреннего уха.

Болезни движения (головокружение, шум в ушах, снижение слуха, тошнота, рвота).

Кожный зуд, ЖКТ расстройства (спазмы, увеличение секреции), бронхоспазм.

Бетазол

Возбуждает Н₂ – рецепторы желез желудка: увеличивает секрецию желудочного сока.

Диагностика секреторной способности желез при заболеваниях желудка.

Не описаны.

Препарат

Механизм действия, основные эффекты

Применение

Побочные

эффекты

Циметидин *

(гистодил)

Ранитидин

(гистак)

Фамотидин

(гастридин)

Низатидин

(аксид)

Блокируют Н₂- рецепторы главных и париетальных клеток желудка: уменьшение секреции пепсина, HCl.

Блокируют Н₂- рецепторы лимфоцитов: уменьшение проявлений наследственной гиперчувствительности лимфоцитов к гистамину.

Язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки.

Рефлюкс-эзофагит.

Профилактика стрессовых язв. Синдром Золлингера-Эллисона.

Гиперпролактин-емия*, диарея или запор*, синдром «отмены»*, угнетение цитохрома Р-450* – замедление метаболизма некоторых лекарств (салицилатов, теофиллина, варфарина, дифенина, лидокаина, диазепама).

Препарат

Активность

(час)

Ингибирование

Андрогенных рецепторов

Микросомальных ферментов печени

Циметидин

Ранитидин

Фамотидин

Низатидин

1

5-10

33

2

2-3

3-8

1-2

+

+/-

-

-

+

+/-

-

-