Краткая характеристика холиномиметиков

Препарат

Механизм действия, основные эффекты

Применение

Побочные

эффекты

Пилокарпин⁺

Ацеклидин*

Возбуждают М-ХР орга-низма: увели­чение тонуса глад­кой мускулатуры, снижение внутри­глазного давления, усиление сек-реции экзокринных же­лез, отрицатель­ные кар-диальные эффекты.

Глаукома^+,*.

Атония внутренних полых органов*.

Спазм аккомодации, бронхоспазм, колики, А-В-блокада. Увеличение секреции.

(Антагонисты - атропин).

Ацетилхолин⁺

Карбахол (карбахолин)⁰

Возбуждают М- и N-ХР организма: расширение сосудов (↑ NO), миоз, снижение внутриглазного давления.

Используют эффекты возбуждения М-ХР: спазмы артерий сетчатки⁺; глаукома⁰.

Падение САД, А-В-блокада, спазм акко-модации и все осталь-ные неиспользуемые эффекты.

Физостигмин

Неостигмин

(прозерин)

Аминостигмин

Галантамин (нивалин)

Пиридостигмин (калимин)

Дистигмин (убретид)

Ривастигмин (экселон)*

Антихолинэстеразное действие: обратимо (на несколько часов) блокируют ХЭ.

Холинопотенцирующее действие: увеличивают высвобождение АН в синаптическую щель.

Рекрутирующее действие: активируют резервные ХР.

*Холиносенсибилизирую-щее действие: повышают чувствительность N-ХР в ЦНС к АН.

Эффекты возбуждения М- и N-ХР.

Глаукома, миастения (прогрессирующая мышечная слабость), остаточные явления после менингита, энцефалита, полиомиелита, отравление курареподобными N-холинобокаторами и атропиноподобными М-холиноблокаторами, родостимуляция, атония кишечника и мочевого пузыря.

Болезнь Альцгеймера* (дефицит АН и N-ХР в ЦНС).

“Холинергический криз” – гиперсалива-ция, понос, частое мочеиспускание, бронхоспазм, бради-кардия, подергивания мышц, профузный пот.

(Антагонисты - реактиваторы ХЭ: конкурентно связываются с антихолинэстеразными веществами и высвобождают фермент ХЭ; М- и N-холино-блокаторы).

Армин

Антихолинэстеразное действие: необратимо (на несколько суток) блоки-рует ХЭ, т.к. образует прочные ковалентные связи с ферментом.

Миоз и снижение внутриглазного давления.

Глаукома.

Для сужения зрачка при выпадении хрусталика, прободении роговицы.

Спазм аккомодации, подергивания век, другие неиспользуе-мые эффекты от резорбтивного действия.

Необходимо преду-предить попадание раствора в носоглотку.

Будоксим

Тарен

Восстанавливают активность ХЭ.

Блокируют М-ХР в ЦНС.

Отравление БОВ.

Седация. Нарушение процессов концентра-ции и внимания.

Лобелин

Возбуждают N-ХР каро-тидного синуса – рефлек-торная стимуляция ДЦ. Увеличение частоты и объема дыхания.

Механическая асфиксия (электротравма, утопление, удушение) при сохранности рефлекторной дуги.

Перевозбуждение и паралич ДЦ. Иррадиация возбуждения на СДЦ – увеличение САД. Рвота. Судороги.

Цитизин (табекс)

Никотин (никоретте)

Возбуждают, подобно никотину и вместо него, N-ХР организма, в т.ч. ЦНС. Ослабление нико-тиновой абстиненции. Уменьшение влечения к курению табака.

Никотиновая

зависимость (эффективность 20-40%).

Тошнота, рвота, тахикардия, увеличение САД.