65.Эналаприл

Антигипертензивное (гипотензивное) средство, Ингибиторы РААС:Блокаторы ангиотензинпревращающегофермента (АПФ)

Фармакологические эффекты ИАПФ Сосудистые:

Вазодилатация

• системная артериальная вазодилятация(постнагрузки)

• венозная вазодилятация(преднагрузки)

• коронарная вазодилятация

• профилактика сосудистого спазма

Вазопротекция

• восстановление функции эндотелия сосудов

• снижение агрегации тромбоцитов

• снижение уровня фибриногена

• обратное развитие гипертрофии стенок артерий и артериол

Органопротективные:

• Кардиопротекция - уменьшение гипертрофии миокарда с увеличением соотношения миоциты / коллаген

• Нефропротекция

Механизм гипотензивного действия ингибиторов АПФ

1. образования АТ2, его действие на АТ1Р:

тонус сосудов (артерий и вен БКК) - пред- и постнагрузку, улучшают трофику тканей

секрецию альдостерона → выведение с мочой Na и воды, ОЦК

продукцию антидиуретич. гормона (вазопрессина)

инактивации предсердного Na+-уретического гормона

активность симпато-адреналовой системы - влияние СНСна сердце, сосуды, ЮГА почек - тонус сосудов, ↓МОС, ↓ОЦК2. ↓ влияние АПФ на инактивациюбрадикинина→ ↑его сосудорасширяющее действие, синтезПГЕ2 и NO

Систолического и диастолического АД

Сопутствующие эффекты ингибиторов АПФ

Гипертрофию сосудистой стенки, ригидность сосудов;

гипертрофию миокарда, нормализуют размеры сердца,

опасность развития ИБС и инфаркта миокарда;

содержание в крови и миокарде К⁺и Мg²⁺, возбудимость кардиоцитов, опасность развития тахиаритмий ;

проницаемость мембран клеток для глюкозы;

содержания в крови ЛПВП;

Показание к использованию: ГБ при сопутствующей ХСН и ИБС

Ингибиторы АПФ

Отличаются структурой и фармакокинетикой:

сод-е карбоксильную группу – длительного д-я -Эналаприл– липофильные (таб) -пролекарства, эффект ч/з 1-2 часа, длительность 24 часа

Эналаприлат (активный метаболит эналаприла)-амп (в/в)

Показания к применению ИАПФ

Артериальная гипертензия

Хроническая сердечная недостаточность I-III степени

Нарушения функции левого желудочка, в т.ч. после перенесенного инфаркта миокарда

Диабетическая нефропатия (при альбуминурии более 30 мг/сут.), диабетическая ретинопатия

Профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка

ИАПФ и ХСН

• Ингибиторы АПФ - способны улучшать прогноз жизни больных ХСН: их применение позволило снизить смертность на 23% и уменьшить общее число случаев госпитализации в связи с декомпенсацией ХСН на 35%.

• Показано преимущество терапии ингибиторами АПФ (эналаприл) по сравнению с фармакотерапией СГ (дигоксином).

Побочные эффекты:

Встречающиеся часто (> 1%) - Гипотензия - головокружение, обморок

Сухой кашель - у 40%˂-Действие ↓ брадикинина

Кожная сыпь - у 3,5 - 8% , отек Квинке (0,4%), головная боль (эналаприл - у 20%), гиперкалиемия, нарушение вкуса (синдром «обожженного языка»).

Протеинурия - у 1% при приеме > 150 мг в сутки каптоприла

Гиперкалиемия - у 1,2%

Тератогенность, Фетотоксичность, ↓либидо

Абсолютные противопоказания:

Гиперчувствительность, ангионевротический отек в анамнезе, порфирия, беременность, лактация, детский возраст(?).

Двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почки, тяжелая почечная недостаточность (протеинурия > 1 г/сут).

Относительные противопоказания (с осторожностью):

Печеночная недостаточность,

Тяжелые аутоиммунные заболевания (СКВ, склеродермия),

Угнетение костномозгового кроветворения,

Кардиогенный шок, артериальная гипотензия, тахикардия, выраженный аортальный или митральный стеноз, ишемия мозга. Ангионевротический отек в анамнезе.

Первичный гиперальдостеронизм, азотемия, гиперкалиемия.

107-1/у

Rp. Enalaprili 10 mg

d.t.d. № 10 in tabulettis

s. принимать внутрь по 1 таблетке 2 раза в день