2.2Азитромицин (сумамед)

-Фармакологическая принадлежность-Макролид (азалид) полусинтетический.

-Формы выпуска:

Табл. по 125 мг или капс. по 250 мг (По 1 табл. (капс.) 1 раз в день)

-Рецепт:

Rp.: Azithromycini 125 mg

D.t.d. N.10 in tabulettis

Signa. По 1 табл. 1 раз в день.

Rp.: Azithromycini 250 mg

D.t.d. N.10 in capsulis

Signa. По 1 капс. 1 раз в день.

-Механизм действия:

Связываются с 50S – субъединицей бактериальных рибосом и нарушают процесс образования пептидных связей (ингибируют процесс транслокации – фермент пептидтранслоказу). Резистентность развивается быстро, связана с изменениями структуры рецепторов на 50S – субъединицах рибосом, что нарушает связывание антибиотика с рибосомами.

-Тип действия – Бактериостатический, но в больших дозах б/цидный эффект.

-Спектр действия:

Спектр широкий, включает Гр+ флору (все энтеробактеры), и Гр- флору (гемофильную палочку шигеллы, салмонеллы). Более активен в отношении Гр- флоры, хламидий, микоплазм.

-Показания – Язвенная болезнь желудка, хламидиозы

-Противопоказания- Гиперчувствительность (к другим макролидам), тяжёлые нарушения функции печени или почек.

-Поб.эффекты–Диспепсическиер-ва, редко↓слуха.

Билет 25

1.1 Нпвс для профилактики тромбозов ацетилсалициловая кислота

Фарм. группа - НПВС/ННА (произв. салициловой к-ты), антиагрегант

Формы выпуска: Rp.: Tabulettam Acidi acetylsalicylici 500 mg

D.t.d. N 30

S. По 1 табл. 3 р. в д.

Табл. 100 мг (по 1 табл. 1 р. в д. в качестве антиагреганта)

1.2 Лп для купирования судорог диазепам

БЛАНК 148-1\у-88

-Фармакологическая принадлежность – анксиолитическое средство, агонист бензодиазепиновых рецепторов длительного действия

-Формы выпуска:

Табл. = 5 мг (По 1 табл. 2 раза в день)

Р-р для инъекций = 5 мг/мл – 2 мл (По 2 мл 2 р/день в/в)

Суппозитории ректальные = 5 мг – По 1 супп. в прямую кишку на ночь

-Рецепт:

Rp.: Tabulettam Diazepami 5 mg

D.t.d. N.30

Signa. По 1 табл. 2 раза в день

Rp.: Solutionis Diazepami 5 мг/мл – 2 мл

D.t.d. N.10 in ampullis

S. Вводить gо 2 мл 2 р/день в/в

Rp.: Suppositorium cumDiazepami 5 mg

D.t.d. N.15

Signa. По 1 супп. в прямую кишку на ночь

-Эффекты =

1. Анксиолитический

2. Седативный

3. Сомнолентный (снотворный)

4. Потенцирующий (атаральгезия)

5. Миорелаксантный

6. Противосудорожный

7. Амнестический

8. Индукция ферментов печени

1.3 ЛП для лечения гриппа ОСЕЛЬТАМИВИР

Капсулы по 75мг. По 1 капсуле 2 раза в день в течение 5 дней

Rp.:Oseltamiviri 75mg

D.t.d №20 in capsulis

Signa. По 1 капсуле 2 раза в день в течение 5 дней

Группа:Противовирусное

Механизм:ингибирует нейраминидазы на поверхности вируса гриппа А и В-ферменты, помогающие вирусам высвобождаться из инфицированной клетки и проникать в здоровые клетки респираторного тракта. Препятствует распространению вируса, связанного с инфицированными клетками респираторного тракта.

2.1 Ципрофлоксацин Фторхинолон, 1 поколение (грамотрицательные)

F- хинолоны: блокируют

ДНК-гиразу (топоизомеразуII) и топоизомеразуIV -

ферменты, способствующие разрыву связей в молекуле ДНК,раскручиванию нитей ДНК для считывания информации, суперспирализации ДНК и укладке её в хромосому.Блокада этих ферментов сопровождается:

а/ нарушением считывания генетического кода;

б/ нарушением суперспирализации и сшивки разрывов ДНК, ингибированием синтеза ДНК, нарушением синтеза РНК и структурных белков;

в/глубокими морфологическими изменениями в цитоплазме,

мембранах, клеточной стенке и гибелью клетки

Тип действия – бактерицидный

СПЕКТР действия F-ХИНОЛОНОВ 1 поколения

Неэффективны при лечении сифилиса, почти не действуют на анаэробы Bacteroidesfragilis, Clostridiumdifficile.

Ципрофлоксацин – самый активный фтор-хинолоновый препарат в отношении PseudomonasaeruginosaВ(в последнее время – развитие устойчивости), не всегда эффективен в отношении Burkholderia(Pseudomonas) cepacia и Strenotrophomonas(Xanthomonas) maltophilia; активен в отношении Bacillusanthracis, Chlamydiatrachomatis, Legionellapneumophila, Mycoplasmapneumoniae; умеренно эффективен в отношении Streptococci, включая Streptococcuspneumoniae, Streptococcuspyogenes, Enterococcusfaecalis; Mycobacteriumtuberculosis, Mycobacteriumaviumслабочувствительны.

В последнее время происходит широкое распространение устойчивости (в том числе перекрестной) к фторхинолонам среди Enterobacteriaceae, включая E. coli; K. pneumoniae, Salmonella; N. gonorrhoeae(слабая устойчивость); H. influenzae, S. epidermidis. hominis, Mycoplasma

Гр (+) флора: стафило- стрепто- пневмококки ципрофлоксацин<левофлоксацин<моксифлоксацин

Прочие: хламидии, микоплазмы: ципрофлоксацин<левофлоксацин<моксифлоксацин

Применение:

1 Инфекции дыхательных путей ("уличные" - пневмококк, микоплазма, легионелла, "госпитальные" - синегнойная палочка, энтеробактер, протей)

2 Инфекции мочевыводящей системы (кишечная палочка, протей, энтерококк)

3 Инфекции урогенетального тракта (хламидия, гонококк, уреаплазма (+ Тетрациклин)).

4 Хирургические инфекции (аппендицит, перитонит, холецистит, панкреатит (внутривенно)).

5 Остеомиелит и гнойный артрит - Ципрофлоксацин иПефлоксацин

6 Бактериальные кишечные инфекции (шигелла, сальмонелла тифа)

7 Инфекции глаз, кожи и мягких тканей, в т.ч. вызванные хламидиями и микоплазмами

Фармакокинетикафторхинолонов

Из ЖКТ всасываются, биодоступность от 40%(норфлоксацин) – до 90% (пефлоксацин), проникают в все ткани, в ЦНС – лучше пефлоксацин . Выводятся с мочой в активном виде (100% -норфлоксацин).Исключение -пефлоксацин(с желчью ч/з ЖКТ)

Особенность действия фторхинолонов:

Хорошо проникают в очаги инфекции, проникают в фагоциты, воздействуя в них на микрофлору → эффективны как при острых, так и при хронических инфекциях;

Привыкание микробов к фторхинолонам развивается медленно!

Эффективны в отношении флоры, устойчивой к др. ХТС (действуют на полирезистентные штаммы стафилококков и Гр- палочки!)

Подавляют выработку экзотоксинов бактериями – состояние больных быстро нормализуется;

Выражен постбиотический эффект;

Низкая опасность бактериологического шока из-за р. бактериолиза.

Достоинства препаратов данной группы:

1 Очень широкий спектр. Действуют на штаммы, резистентные к другим антибиотикам.

2 Хорошо проникают в органы и ткани, в том числе в спинномозговую жидкость (особенно при воспалении - легче в 1.5-2.0 раза).

3 Накапливаются в макрофагах

4 Можно вводить парэнтерально и энтерально (на 1-м этапе лечения – в/в, на 2-ом - внутрь).

5 Незначительно связываются с белками - большие концентрации активного вещества

6 Обладают бактерицидным действием - можно вводить при иммунодефиците.

7 Можно сочетать с пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами, клиндомицином, эритромицином, метронидазолом, ванкомицином.

Побочные эффекты: Диспепсия, Головная боль, Артралгия (у взрослых - проходящие, без повреждения хрящевой ткани, у детей – изъязвление хряща, нарушения скелета), Фотосенсибилизация кожи, Нарушение сердечной проводимости, Дисбиоз.

Противопоказания:

Беременность (применять по жизненным показаниям)

Дети до 14 лет (во время созревания костей препараты накапливаются в хрящевой зоне, что приводит к нарушениям скелета)

Эпилепсия (абсолютное противопоказание, так как препараты обладают антагонизмом ГАМК - могут вызвать судороги)

107-1/у

1) Rp. Ciprofloxacini 500 mg

D.t.d.№10 in tabulettis

s. принимать внутрь по 1 табл. 2 раза в день

2) Rp. Sol. Ciprofloxacini 2mg/ml-100 ml

D.t.d.№10

S. вводить по 100 ml в/в капельно1 раз в день

3) Rp. Sol. Ciprofloxaciniophtalmici 0,3%-5 ml

d.s. закапывать по 1 капле в глаз каждые 4 часа