30. Клопидогрел (Clopidogreli) – антиагрегант

Фарм. Группа – антиагрегант, ингибитор АДФ рецепторов

Форма выпуска - Табл. по 75 мг; По 1 табл. 1 раз в день.

Рецепт –

Rp.: TabulettamClopidogreli 75 mg

D.t.d. №30

Signa. По 1 табл. 1 раз в день

Механизм–Блокирует на поверхности тромбоцитов рецепторы к АДФ, тем самым снижая его эффекты: Снижает открытие Са++ каналов -> снижает Са++-> снижает агрегацию тромбоцитов; Снижается экспрессия на мембране тромбоцитов рецепторов к фибриногену (GP 2b 3aрец.); Снижает взаимодействие фибриногена и фибрина с этими рецепторами: снижается агрегация тромбоцитов, не возникает сопряжения тромбоцитарного и коагуляционного гемостаза.

Клопидогрел: табл 1- раз в день необратимо блокирует АДФ-рец.,высоко активен, действует длительно:эффект нарастает к 3 -7 дню, послеотмены сохраняется до 7-10 суток.

Показания к применению: профилактика тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий.

Побочка: кровотечение, тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, аллергическин реакции, гематома. Носовое кровотечение.

Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам препарата, дефицит лактазы. Непереносимость лактозы, глюкозо-галактознаямальабсорбция, возраст до 18 лет, тяжелая печеночная недостаточность, активное патолог. Кровотечение, беременность и период лактации.

31. Ко-тримоксазол (Biseptoli)

Фарм.группа: комбинированный сульфаниламид

Форма выпуска: по 1 табл. 2 раза в день.

Рецепт

Rp. Tabulettas«Biseptol» №30

D.S. По 1 табл. 2 раза в день

Механизм действия – проникает в микробную клетку, угнетает ф.дигидрофолатредуктазу; Нарушает переход фолиевой к-ты в ее активную форму –ТГФК; снижает синтез пуринов, пиримидинов, НК – бактериостатик; более токсичен, чем СА, т.к. может нарушать образование ТГФК и в клетках макроорганизма.

Ко-тримоксазол: СА (сульфаметоксазол)+Триметоприм=бактерицидный эффект

Спектр действия широкий

Сульфаниламиды могут выпадать в осадок, их ацетилированные производные плохо растворимы в кислой среде. Мера профилактики: щелочное питье.

Показания к применению: инфекции мочевыводящих путей, кишечные инфекции, инфекции верхних дыхательных путей.

Побочка: аллергии, диспептические расстройства, нарушения кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения), нарушения ЦНС, полиневриты (исчезают после отмены), симптомы дефицита фолиевой кислоты, тератогенность, снижение процесссовэпитализации, Снижение деления красного костного мозга, гипотрофии.

Противопоказания:гиперчувствительность, камни в почках, В12-дефицитна анемия, лейкопения, беременность, период лактации.

32. Ксилометазолин (Xylometazolini)

Фарм.группа: Селективный альфа-2 адреномиметик

Форма выпуска: Р-р 0,5 и 1 мг/мл во фл. по 10 мл; По 2-3 капли в нос 4 раза в день.

Рецепт –

Rp. SolutionisXylometazolini 1 mg/ml – 10 ml

Datalesdoses№2

Signa. По 2 капли в нос 4 раза в день

Эффекты: Сужение сосудов, снижение кровоточивости, снижение сосудистой проницаемости; местное противовоспалительное (п/эксудативное) действие; Сужение сосудов в месте введения местных анестетиков – удлинение местной анестезии, снижение токсичности М.А.

Показания для применения: острые респираторные заболевания с явлениями ринита (насморка); острый аллергический ринит, синусит, поллиноз; средний отит.

Побочка:

Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам препарата, арт.гипертензия, тахикардия, выраженный атеросклероз, глаукома, атрофический ринит.

33. Левофлоксацин (Levofloxacini)

Фарм. Группа: F-Хинолон – 2 поколение (респираторные)

Форма выпуска: Табл. по 250 и 500 мг; По 1 табл. 2 раза в день до еды

Р-р 5 мг/мл во фл. для инъекций по 100 мл; По 50-100 мл в/в медленно или капельно 1-2 раза в день

Рецепт –

Rp.TabulettamLevofloxacini 500 mg

Datalesdoses№40

Signa. По 1 таблетке 2 раза в день до еды

Rp.SolutionisLevofloxacini 5 mg/ml – 100 ml

Da tales doses №20

Signa.По 500 млввкапельно 2 раза в день

Механизм: блокируют ДНК-гиразу (топоизомеразу 2) и топоизомеразу 4 – ферменты, спосбствующие разрыву связей в молекуле ДНК, раскручиванию нитей ДНК для считывания информации, суперспирализации ДНК и укладке ее в хромосому. Блокада этих ферментов сопровождается: а)Нарушением считывания генетического кода; б)Нарушением суперспирализации и сшивки разрывов ДНК, ингибированием синтеза ДНК, нарушением синтеза РНК и структурных белков; в)Глубокими морфологическими изменениями в цитоплазме, мембранах, клеточной стенке и гибелью клетки.

Тип действия - бактериоцидный

Спектр действия – Гр+, Гр-, хламидии, микоплазмы, анаэробы (клостридии)

Устойчивы грибы, вирусы, трепонемы, большинство простейших

Применение: Инфекции дых.путей, инфекция мочевыводящей системы, инфекции урогенитального тракта, хирургические инфекции, остеомиелит и гнойный артрит, бактериальные кишечные инфекции, инфекции глаз, кожи и мягких тканей.

Побочка:Диспептические расстройства, головная боль, артралгия, фотосенсебилизация кожи, нарушение сердечной проводимости, дисбиоз.

Противопоказания: Беременность, дети до 14 лет (во время созревания костей препарат. Накапливается в хрящевой зоне, что приводит к нарушению скелета), эпилепсия (абсолютное противопоказание, т.к. препараты обладают антагонизмом ГАМК – могут вызывать судороги).

34. Лидокаинамп. (Lidocaini)

Фарм. группа - антиаритмическое, местноанестезирующее

Форма выпуска: Р-р 100 мг/мл в амп. по 2 мл; По 2- 4 мл в/м

Р-р 10 мг/мл в амп. по 10 мл и 20 мл; Для проводниковой и спинномозговой анестезии.

Рецепт –

Rp.:SolutionisLidocaini 100 mg/ml – 2 ml

Datalesdoses№20 in ampullis

Signa. По 2 мл вм

Rp.SolutionisLidocaini 10 mg/ml-10ml

Datalesdoses №7

Signa. Для проводниковой анестезии

Механизм:Антиаритмическое средство класса IB, местный анестетик, производное ацетанилида. Обладает мембраностабилизирующей активностью. Вызывает блокаду натриевых каналов возбудимых мембран нейронов и мембран кардиомиоцитов.

Уменьшает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода в волокнах Пуркинье, подавляет их автоматизм. При этом лидокаин подавляет электрическую активность деполяризованных, аритмогенных участков, но минимально влияет на электрическую активность нормальных тканей. При применении в средних терапевтических дозах практически не изменяет сократимость миокарда и не замедляет AV-проводимость. При применении в качестве антиаритмического средства при в/в введении начало действия через 45-90 сек, длительность - 10-20 мин; при в/м введении начало действия через 5-15 мин, длительность - 60-90 мин.

Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую.

Местный анестетик для поверхностной анестезии. Действие обусловлено блокадой вольтажзависимых натриевых каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам.

При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия. Обладает анальгезирующим эффектом.

Эффект развивается через 1-5 мин после нанесения на слизистые оболочки или кожу и сохраняется 30-60 мин.

Применение:Для системного применения

В кардиологической практике: лечение и профилактика желудочковых аритмий (экстрасистолия, тахикардия, трепетание, фибрилляция), в т.ч. в остром периоде инфаркта миокарда, при имплантации искусственного водителя ритма, при гликозидной интоксикации, наркозе.

Для анестезии: терминальная, инфильтрационная, проводниковая, спинномозговая (эпидуральная) анестезия в хирургии, акушерстве и гинекологии, урологии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии; блокада периферических нервов и нервных узлов.

Для местного применения

Для терминальной (поверхностной) анестезии слизистых оболочек: в стоматологии, в оториноларингологии, в акушерстве и гинекологии, при инструментальных и эндоскопических исследованиях, в хирургии и дерматологии.

Побочка:головокружение, головная боль, слабость, двигательное беспокойство, нистагм, потеря сознания, сонливость, зрительные и слуховые нарушения, тремор, тризм, судороги, повышение или снижение АД, тахикардия - при введении с вазоконстриктором, периферическая вазодилатация, коллапс, боль в грудной клетке, тошнота, рвота, непроизвольная дефекация, аллергия, при спинальной анестезии - боль в спине, при эпидуральной анестезии - случайное попадание в субарахноидальное пространство.

Противопоказания: Тяжелые кровотечения, шок, артериальная гипотензия, инфицирование места предполагаемой инъекции, выраженная брадикардия, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, AV-блокада II и III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков), тяжелые нарушения функции печени.

Для субарахноидальной анестезии - полная блокада сердца, кровотечения, артериальная гипотензия, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия.

35. Лозартан (Losartani)

Фарм.группа: Ингибитор РААС, блокатор рецепторов (АТ1) ангиотензина 2

Форма выпуска: Табл. по 12,5 и 50 мг; По 1 табл. 1 раз в день

Рецепт –

Rp.: TabulettamLosartani 50 mg

Da tales doses №30

Signa. По 1 таблетке 1 раз в день

Механизм – Снижает действие АТ2 на АТ1 рецепторы и повышает влияние АТ2 на АТ2 рецепторы. В результате: Снижает тонус сосудов, снижает альдостерон, ОЦК и АД; Снижает гипертрофию сердца и сосудов; активность симпато-адреналовой системы.

Невлияют на метаболизм брадикинина.

Эффект развивается медленно (образуют активные метаболиты), длительность 24 часа.

Показания: ГБ, ХСН, ИБС.

Побочка:Системное головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, бессоница, заложенность носа, кашель, тошнота, диарея, диспептические расстройства, судороги.

Противопоказания:Гиперчувствительность к компонентам препарата, тяжелые нарушения функции печени, непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозноймальабсорбции (препарат содержит лактозу).

36.Лоратадин (Loratadinе)

Фарм.группа: Н-1 блокатор 2 и 3 поколение (антигистаминное средство)

Форма выпуска:Табл. 10 мг; По 1 табл. 1 раз в день.

Рецепт –

Rp. TabulettamLoratadini 10 mg

Da tales doses №20

Signa. По 1 таблетке 1 раз в день

Механизм: Блокируют Н1 рецепторы – снижают взаимодействие с ними гистамина – снижают реакцию гистамина на организм, облегчают течение и предупреждают развитие аллергических реакций.

Не влияют на синтез, выброс и распад гистамина.

Применение:крапивница, сенная лихорадка, аллергические ринит и конъюктивит, ангионевротический отек, лекарственные аллергии, пищевые аллергии.

Побочка: головная боль, сонливость, утомляемость, сухость во рту, кожная сыпь.

Противопоказания: Гиперчувствительность, период лактации, детский возраст до 2 лет.

37.Магния сульфан (амп.) (Magnesiumsulfate)

Фарм.группа: Миотропное сосудорасширяющие ЛС, смешанного действия, спазмолитик

Форма выпуска:Р-р 200 мг/мл и 250 мг/мл в амп. по 5, 10 и 20 мл; По 5-10 мл в/м или в/в медленно

Рецепт –

Rp. SolutionisMagnesiisulfati 200 mg/ml – 10 ml

Datalesdoses 20

Signa. По 10 в/в медленно

Механизм:Миотропное сосудорасширяющие действие (антагонизм ионов Mg с ионами Са); сНейротропное сосудорасширяющие действие (снижает выброс медиатора АХ в ганглиях, снижает влияние СНС на сердце и сосуды); В ЦНС – седатация, противосудорожное действие, наркоз (в токсических дозах); Дегидратирующее действие гипертонического р-раMgSO4 – отнятие воды от тканей при вв введении.

Показания: ГК, эклампсия беременных (высокое АД и судороги), повышенное внутричерепное давление.

Побочка: Выраженное местнораздражающие действие, развитие абцессов при вм введение; при вв введении опасность передозировки с развитием наркоза и угнетением ДЦ; антагонист СаСI2.

Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелая артериальная гипертензия, угнетения дых.центра, предродовый период, состояния, связанные с дефицитом кальция.

38)Мелоксикам(Meloxicam)

Формы выпуска:табл. По 15 мг. По 1 табл 1 р/день после еды

Супп. по 15 мг. По 1 супп. в прямую кишку на ночь

Р-р 10мг/мл в амп. по 1,5мл. По 1,5мл в/м 1р/день

Rp.:TabulletamMeloxicami 15mg

D.t.d№20

Signa. По 1 табл. 1 раз в день после еды

Rp.:SuppositoriumcumMeloxicami 15mg

D.t.d. № 15

Signa: По 1 супп. в прямую кишку на ночь.

Группа:НПВС, оксикамы, селективный блокатор ЦОГ-2

Мех.дей-я: ингибируя синтез ЦОГ-2, ингибирует синтез простагландинов. В результате уменьшается воспаление, понижается температура, уменьшается боль.

Показания:ревматоидный артрит, спондилит, дорсопатии, остеоартрит.

Побочка: боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота.головнаяболь,зуд, сыпь.

Противопоказания:язва желудка, воспалительные заболевания кишечника, почечная недостаточность.

39)Менадиона натрия бисульфат (Menadionesodiumbisulfite)(викасол)

Формы выпуска:табл. По 15 мг. По 1 табл.1 раз в день

Р-р 10 мг/мл в амп. по 1 мл. По 1 мл в/м 1 р/день

Rp.:TabulletamMenadionisodiibisulfiti 15mg

D.t.d №20

Signa. По 1 табл. 1 раз в день после еды

Rp.:Solutionis Menadioni sodii bisulfiti 10mg/ml-1ml

D.t.d №20 in ampullis

Signa. По 1 мл в/м 1 раз в день

Группа:Коагулянт, гемостатик.

Механизм действия: непрямой коагулянт, водорастворимый синтетический аналог вит.К, превращаясь в печени в витамины К1 и К2, активирует синтез протромбина.

Показания:Хронические кровотечения, цирроз печени, передозировка непрямых антикоагулянтов, геморрагический диатез, рахит.

Побочка:гемолиз эритроцитов при в/в ведении, эффекты могут быть ослаблены при одновременном назначении антагонистов викасола:аспирин, НПВС,ПАСК.

Противопоказания:повышеннаякоагуляционная способность крови-необходим тщательный контроль.

40)Метопролол(Metoprolol)

Формы выпуска:табл. По 50 мг. По 1 табл. 2 раза в день

Р-р 1мг/мл в ампл. по 5 мл. По5 мл в/в медленно в 10мл р-ра декстрозы до концентрации 50мг/мл 2 раза в день.

Rp.:TabulletamMetoprololi 50mg

D.t.d №20

Signa. По 1 табл. 2 раз в день

Rp.:SolutionisMetoprololi1mg/ml-5ml

D.t.d №20 in ampullis

Signa.По 5 мл в/в 1 раз в день медленно в 10мл р-ра декстрозы до концентрации 50мг/мл 2 раза в день.

Группа:Бета1-адреноблокатор(селективный)

Механизм дей-я:Блокирует β1 АР только постсинаптической мембраны по принципу одностороннего конкурентного антагонизма с НА. Блокирует β1сердца сопровождается, в результате ↓автоматизма синусного узла - ↓ЧСС;↓АВ и внутрижелудочковой проводимости, ↓возбудимости;↓силы СС, ↓УО и МОС; ↓потребности сердца в О2;

Показание:Тахиаритмии - синусовая тахикардия, мерцание, трепетание предсердий и желудочков, ИБС, гипертоническая болезнь

Побочка:Чрезмерная брадикардия, опасность АВ блокады, снижение АД, ортостатическая гипотензия, слабость, повышенная утомляемость, бронхоспазм, диспептические рас-ва

Противопоказания:декомпенсация сердечной деятельности, блокады

41)Метронидазол(Metronidazole)

Формы:Табл. По 500мг. По 1табл. 2 раза в день после еды

Вагинальные супп. По 500мг. По 1 супп. во влагалище на ночь

Rp.:TabulletamMetronidazoli 500mg

D.t.d №20

Signa. По 1 табл. 2 раз в день после еды

Rp.:Suppositorium cum Metronidazoli 500mg

D.t.d. № 15

Signa: По 1 супп. во влагалище на ночь

Группа:противопротозойныйпрепара, производное 5-нитроимидазола

Механизм:восстановление 5-нитрогруппы ЛП внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших.Онавзаимодейсвтвует с ДНК клетки микроорганизмов,разрушает их. Ингибирует синтез НК=>гибель микроорганизма

Тип:бактерицидный

Применение:Анаэробная инфекция различной локализации:эндокардиты, абсцессы, колиты.

Хирургическая инфекция смешанной аэробно-анаэробной этиологии. Заболевания, вызванные простейшими:трихомоназ,амебиаз, лямблиоз. Язвенная болезнь.

Побочка:диспептические нарушения, аллергические р-ии, полиурия за счет блокады АТР, тетурамоподобное действие, нейротоксичность(атаксия, тремор, судороги, парестезии, онемение конечностей), лейкопения, дисбактериоз, кандидоз, тератогенное действие.

Противопоказания:беременность, грудное вскармливание, нарушенииекроветворения,органические поражения ЦНС.

42)Моксонидин(Moxonidine)

Табл. По 0,4мг. По 1 табл. 1 раз в день

Rp.:TabulletamMoxonidine0,4mg

D.t.d №20

Signa. По 1 табл. 1 раз в день после еды

Группа:антигипертензивное центрального действия. Селективный агонистI1(имидазолиновых) рецепторов

Механизм: возбуждает I2 рецепторы ядер солитарного тракта продолговатого мозг. В результате усиливаются тормозные влияния на бульбарный СДЦ=>снижается тонус СДЦ. Понижается спонтаннаяимпульсация к артериям и венам БКК.=> сосуды расширяются. Понижается ДАД, ОЦК,САД. Снижается спонтаннаяимпульсация к ЮГА-понижение секреции ренина и понижение активности РААС. Возбуждается центр блуждающего нерва=>понижение ЧСС и силы СС=>снижение МОС, САД. Восстанавливается утраченный рефлекс с барорецепторов сосудов.

Показание:систематическое лечение ГБ,ХСН.

Побочка:тошнота, сухость во рту, утомление,бессоница,седация,диспептическиерастройства, кожная сыпь, зуд,выраженное снижение АД,ортостатическая гипотензия, брадикардия.

Противопоказания:выраженная брадикардия, возраст до 18 лет

43)Морфин(Morphine) 148-1/у-88

Р-р 10 мг/мл в амп. по 1 мл. По 1 мл 2 в/м день при болях.

Rp.:SolutionisMorfini 10mg/ml-1ml

D.t.d №20 in ampullis

Signa. По 1 мл 2 в/м день при болях.

Группа:Наркотический анальгетик природного происхождения, алкалоид опия. Полный агонист опиоидных рецепторов(мю, дельта, каппа)

Механизм:

1)Угнетение ноцицептивной системы

А)Возбуждение мю-опиатных рецепторов в задних рогах спинного мозга сопровождается: понижение АЦ(аденилатциклаза)=>закрытие Са-х и открытие К-х каналов.

-На пресинаптической мембране понижается вход Са в пресинапс-понижается выброс медиаторов-«субстанции Р» и глутаминовой кислоты.

-Постсинаптический эффект-повышение выхода К, гиперполяризация мембраны, понижение чувствительности рецепторов к медиаторам-«субстанции Р» и глутаминовойкислоте.В итоге ухудшается проведение исмпульсов с 1 на 2-й нейрон.

Б)Таламический синапс:стимуляция мю-опиатных рецепторов неспецифических и ассоциативных ядер таламуса сопровождается: понижением суммирования подпороговых болевых импульсов к коре головного мозга, а также и к лимбической системе, ретикулярной формации и гипоталамусу.

В)Стимуляция опиатных рецепторов в теменной и верхней доли лобной извилины коры сопровождается:снижением остроты восприятия болевых импульсов.

2)Активация актиноцицептивной системы

Стимуляция бета и мю опиатных рецепторов среднего мозга:околопроводного серого вещества, парагигантоклеточного ядра и большого ядра шва-приводит к активации нисходящей тормозной актиноцицептивнойсистемы:повышает выброс энкефалинов в задних рогах спинного мозга, затрудняется передача боли с 1 на 2 нейрон, снижается активность энкефалиназ-удлиняется действие энкефалинов и эндорфинов.

3)Повышение переносимости боли

Стимуляция опиатных рецепторов:

Лимбическая система-развитие эйфории, ретикулярная формация-развитие седации и сна, понижение двигательной и эмоциональной реакции на боль, гипоталамуса-изменение эндокринной и гуморальной реакции на боль, ядер продолговатого мозга-изменение вегетативной реакции на боль. Всё это приводит к улучшению переносимости боли.

Показания: острые боли:тяжелые травмы, обширные ожоги с угрозой развития шока, инфаркт миокарда, болезненные манипуляции, печеночная, желчная, кишечная колика, премедикация, послеоперационный период. Хронические боли у онкобольных. Для снятие=я одышки при ОСН с отеком легких. Для снятия кашля, угрожающего жизни больных(травмы груди, туберкулезные каверны)

Противопоказания:ранний детский возраст до 3 лет, беременность, роды, различные виды дыхательной недостаточности, тяжелые травмы головы.

Побочка: брадикардия, снижение АД, диспепсические расстройства, головная боль, головокружение, седация, галлюцинации, сонливость, угнетение дыхания, бронхоспазм, снижение диуреза, миоз, привыкание, зависимость, кожный зуд,, покраснения кожи.

44)Нитразепам(Nitrazepam)

Формы выпуска:табл. По 10мг. По 1 табл. за 30 мин. до сна

Rp.:TabulletamNitrazepami10mg

D.t.d №20

Signa.По 1 табл. за 30 мин. до сна

Группа:снотворное средство, агонист бензодиазепиновых рецепторов

Механизм:стимулируетбензодиазепиновые рецепторы:

-повышает чувствительность ГАМКа-бензодеазепин-Cl-ионофорного комплекса к ГАМК-медиатор

-вызывают открытие каналов Cl

-повышает поступление ионов Сl внутрь нейронов

-вызывает гиперполяризацию и повышение тормозного постсинаптического потенциала мембран нейронов лимбических структур и коры ГМ, а также на переферии

Показания:нарушения сна с трудностью засыпания, частыми ночными и/или ранними пробуждениями, некоторые формы судорог.

Побочка:головокружение, головная боль, тахикардия, диспепсия,аллергия, привыкание и зависимость при длительном применении.

Противопоказания:миастения, дыхательная недостаточность, апноэ во сне, гиперчувствительность, лекарственная зависимость, наркомания, прием алкоголя, заболевания почек и печени, беременность и лактация, деятельность, требующая внимания и быстрой реакции.

45)Нитроглицерин(Nitroglycerinum)

Формы выпуска: Табл.по 0,5 мг. По 1таблетке под язык при болях за грудиной.

Табл. «Сустак-мите» Sustac-mite(2,6мг нитроглицерина) По 1 табл. внутрь 3 раза/день перед едой

Табл. «Сустак-форте»Sustac-forte(6,4мг нитроглицерина) По1 табл.внутрь 2 раза в день перед едой

Rp.:TabulletamNitroglycerini0,5mg

D.t.d №20

Signa. По 1 таблетке под язык при болях за грудиной

Rp.:Tabulletas«Sustac-mite» №20

Signa.По1 табл.внутрь 3 раза в день перед едой

Группа:Антиангинальный препарат периферического действия. Вазодилататор,органическийнатрат

Механизм:Нитраты освобождают группу NO, которая с тиоловыми соединениями клеточной мембраны(глутатион, аргинин) образует нитрозотиолы(депо NO) и стимулирует гуанилатциклазу в мышце сосудов. Это повышает уровень ц-ГМФ(медиатор вазодилатации). В результате понижается фосфолирирование и концентрация Са в клетках, приводящее к расширению сосудов. Расширяются вены и артерии=> снижается пред- и постнагрузка на сердце. Понижается диастолический объем ЛЖ и систолическое напряжение его стенок. Расширяются коронарные сосуды, в т.ч. в стенозированной области, улучшает коллатеральный кровоток и перфузию субэндокардиальных слоев миокарда. Понижается потребность сердца в кислороде и его энергогзатраты. Блокирует центральные звенья коронаросуживающзих(болевых) рефлексов. Понижает давление в малом круге кровообращения и снимает отек легких.

Применение:ИБС,купирование и профилактика приступов стенокардии, ИМ, эмболия центральной артерии сетчатки глаза, отек легких, ХСН

Побочка:Головная боль и головокружение(1 и 2 приемы), снижение давления вплоть до ортостатического коллапса(для профилактики принимают сидя или лежа).Тахикардия(компенсаторная) и снижение основного эффекта. Привыкание при длительном приеме из-за истощения тиоловыхферментов.Синдром «рикошета» при внезапной отмене. Повышение внутриглазного давления при глаукоме. Метглобинемия.

Противопоказание:АД<100/60 мм.рт.ст.шок,коллапс, артериальная гипотензия, повышенное внутричерепное давление, закрытоугольная глаукома.

46) Осельтамивир(Oseltamivir)

Капсулы по 75мг. По 1 капсуле 2 раза в день в течение 5 дней

Rp.:Oseltamiviri75mg

D.t.d №20 in capsulis

Signa. По 1 капсуле 2 раза в день в течение 5 дней

Группа:Противовирусное

Механизм:ингибирует нейраминидазы на поверхности вируса гриппа А и В-ферменты, помогающие вирусам высвобождаться из инфицированной клетки и проникать в здоровые клетки респираторного тракта. Препятствует распространению вируса, связанного с инфицированными клетками респираторного тракта.

Показания:лечение и профилактика острого неосложненного гриппа, вызванного вирусами гриппа А и В у всех возрастных категорий людей старше 1 года. Практически не эффективен после 36-48часов.

Побочка:диспептические расстройства, бессоница, головокружение, головная боль.

Противопоказание:хроническая почечная недостаточность, печеночная недостаточность

47) Парацетамол Paracetamol

Групповая принадлежность: ненаркотический анальгетик, производный анилина (парааминофенола), селективный ЦОГ-3 блокатор.

Формы выпуска:

1) Таблетки 500 мг (по 1 таблетке 3 раза в день)

2) Суппозитории 100 мг (по 1 суппозиторию в прямую кишку 3 раза в день)

3) Для детей: Сироп 2,4% во флаконах по 50 мл (1200 мг) (По 1 ч.л. (120 мг) 3 р. в д/)

Rp.: Tabulettam Paracetamoli 500 mg

D.t.d. №20

Signa. По 1 таблетке 3 раза в день

#

Rp.:Suppositorium cum Paracetamoli 100 mg

D.t.d. №20

S. По 1 суппозитории в прямую кишку 2 раза в день.

#

Механизм:В ЦНС: блокада ЦОГ 3 и ↓ синтеза простагландинов приводит к ↓ восприятие боли нейронами коры ГМ, нарушению передачи болевых импульсов в таламическом синапсе со 2 на 3 нейрон болевого анализатора. Также ↓ синтеза простагландинов приводит к ↓активности центра терморегуляции и температура тела нормализуется.

Эффекты:анальгезирующий, жаропонижающий

Показания: боли, не связанные с воспалением слабой и умеренной выраженности: головная, зубная боль, невралгия, миалгия, лихорадка

Побочные эффекты: аллергические реакции, диспептические расстройства, угнетение кроветворения, образование метгемоглобина (новорожденные), нефро- и гепатотоксичность (дети старше 12 и взрослые)

48) ПирацетамPiracetam

Групповая принадлежность: ноотроп,пирролидон, циклическое производное ГАМК

Формы выпуска:

1) Таблетки (либо капуслы) 400мг (по 1 таблетке 2 раза в день)

2) Раствор 200 мг/мл в ампулах по 5 мл (по 5 мл в/в (в/м) 1 раз в день)

Rp.: Tabulettam Piracetami 400 mg

D.t.d. №40

S. По 1 табл. 3 раза в день.

#

Rp.: Solutionis Piracetami 200 mg/ml-5ml

D.t.d. № 10 in ampullis

S. По 5 млв/в 1 развдень.

#

Механизм и эффекты:Активизирует гамк-эргические процессы в ЦНС, что сопровождается:

*↑ пластических процессов в ЦНС (в нейронах ↑ биосинтез РНК, белков, липидов)

*Восстанавливаются (стабилизируются) мембраны нейронов

*↑энергетический статус нейронов (↑ утилизация глюкозы, выработка АТФ)

*↑ устойчивость нейронов к гипоксии (антигипоксическое действие)

В результате ↑ память, ↑ обучаемость, восстанавливаются эти функции на фоне их утраты!!

Особенность ноотропов: медленное развитие эффекта и эффективность только на фоне сниженной умственной деятельности

Фармакокинетика:при приеме внутрь быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ;Cmax достигается приблизительно через 30-60 мин;биодоступность близка к 100%; не связывается с белками плазмы крови;распределяется во всех органах и тканях, проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком;Пирацетам не метаболизируется;T1/2 из плазмы крови составляет 4-5 ч; Выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде. В течение 24-30 ч после однократного приема выделяется 90-100% от принятой дозы.

Показания:состояния после травмы головного мозга, хирургического вмешательства, инсульта;атеросклероз сосудов головного мозга; деменция вследствие нарушений мозгового кровообращения;болезнь Альцгеймера;абстинентный синдром при хроническом алкоголизме;нарушения памяти, снижение концентрации внимания в пожилом возрасте;нарушения обучаемости и задержка умственного развития у детей, ДЦП.

Только в очень больших дозах при в/в введении для быстрого развитияантигипоксического и < противосудорожного действия

Побочные эффекты:Со стороны нервной системы:беспокойство, раздражительность, возбуждение, расстройства сна,психостимулирующий эффект, повышенная двигательная активность; возможны головокружение, головная боль, тремор;

Со стороны ЖКТ:тошнота, рвота, диарея, боли в области желудка;

Со стороны ССС:артериальная гипо- или гипертензия;

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, крапивница.

49) ПреднизолонPrednisolonе

Групповая принадлежность: гормональный препарат, глюкокортикоид, СПВС, синтетический, без галогена (дегидрированный)

Формы выпуска:

1) Таблетки 5 мг (по 2 таблетки утром в 1 прием)

2) Мазь 0,5% по 10 г (наносить тонким слоем на кожу 2 раза в день)

3) Раствор 30 мг/мл (3%) в ампулах по 1 мл (по 1 мл в/м, в/в струйно и капельно в500 мл 0,9% р-ра хлорида натрия)

Rp.: Tabulettam Prednisoloni 5 mg № 30

D.S. По 2 табл. утром в 1 прием

#

Rp.: Unguenti Prednisoloni 0,5% - 10,0

D.S. Наносить тонким слоем на кожу 2 раза в день

#

Rp.: Solutionis Prednisoloni 30mg/ml – 1 ml

D.t.d.№ 5 in ampullis

S. По 1-4 мл в/м, в/в струйно и капельно в 250–500 мл 0,9% р-ра хлорида натри

#

Rp.: Solutionis Prednisoloni 30 mg/ml – 1 ml

D.t.d.№ 5 inampullis

S. По 1 мл в/в капельно в 500 мл 0,9% р-ра хлорида натрия

#

Механизм:

Механизм противовоспалительного действия:

Альтерация. Уменьшают повреждение тканей. Блокируют фосфолипазу А2, стабилизуруют клеточные мембраны.Стабилизируют мембраны лизосом, ↓ выброс лизосомальных ферментов (коллагеназы, эластазы) ↓образование антител и иммунных комплексов, осаждение их на мембранах клеток. ↓образование свободных радикалов.

Экссудация. Уменьшают развитие отёка.↓образования ПГЕ, ПЦ, Лейкотриенов- ↓ проницаемость сосудов для жидкой части крови, моноцитов, грануло- и лимфоцитов;стабилизируют мембраны тучных клеток, ↓ дегрануляцию тучных клеток,↓образование и выброс гистамина, серотонина, ↓ их влияние на сосуды;блокируют ф. гиалуронидазу, ↑ содержание гиалуроновой кислоты в стенках сосудов, ↓их проницаемость.

Пролиферация. Уменьшают формирование рубца. ↓миграцию в очаг клеточных элементов.Тормозят деление фибробластов, Подавляют синтез белков, кислых мукополисахаридов.↓фибриноидную стадию воспаления, развитие гиалиноза.↓ образование гранулёмы.

Механизм противошокового действия:

↑АД, ↓выброс, но↑распадгистамина.↑чувствительность рецепторов к катехоламинам.Нормализуют микроциркуляцию.Улучшают АВ проводимость, ↑ частоту сердечных сокращений. Спазмируют сосуды. ↑ОЦК

Влияние на кроветворение:↑количество ретикулоцитов и эритроцитов, ↑количество нейтрофилов, ↓количество эозинофилов, ↓количество лимфоцитов, ↓масса тимуса, лимфоидной ткани.Повышают процесс свертывания крови

Механизм противоаллергического действия:

*↓ миграцию стволовой клетки : ↓ продукцию лимфо- и моноцитов

*↓ фагоцитоз: ↓проникновение моноцитов в очаг и превращение их в макрофаги, ↓захват антигена, его переработку и ↓ выработку ИЛ-1;

*↓гуморальный иммунитет: ↓ лимфоидную ткань, ↓ пролиферацию В-лимфоцитов, в >дозах ↓ образование антител (ИГ), ↓синтез и блокируют Fс рецепторы наповерхности тучных клеток; ↓посадку антител на эти рецепторы;

↓ дегрануляцию тучных клеток, ↓ выброс гистамина, ↑его распад;

↓ образование лейкотриенов;

↓ образование комплемента;

↓воспалительный процесс, деструкцию тканей;

↓ развитие аллергий (РГНТ);

Иммунодепрессивное действие:↓ клеточного иммунитета

↓ миграцию стволовых клеток, ↓образование Т и В лимфоцитов, их кооперацию и активность;↓ миграцию моноцитов, их превращение в макрофаги, ↓ фагоцитоз.↓выработку тимических факторов, ↓ пролиферацию и дифференцировку Тл (Т хелперов, Т супрессоров и Т эффекторов);↓ выработку Тх Интерлейкина-2, ↓ активацию и пролиферацию Тэф,↓превращение их в Т киллеры;↓выработку Ткиллерами цитокинов, ↓ образование интерлейкина 1, - ↓способность Т-К вызывать деструкцию тканей, ↓цитотоксичность;↓образование и активность В лимфоцитов, продукцию антител;↓разрушение антигена, антигенпредставляющих клеток, ↓ альтерацию и развитие РГЗТ

Эффекты:противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, противошоковое действие.

Влияние на обмен веществ:

Белковый: ↓ синтез белков (антианаболическое действие) – в большинстве органов;↑распад белков (катаболическое действие);но ↑ синтез белков в печени, ↑ синтез гликогена, факторов свертывания крови, эритропоэтина в почках, сурфактанта влегких, липомодулина, гистаминазы, инсулиназы

Углеводный: ↑ содержание глюкозы в крови (гипергликемия)Угнетают гексокиназу, ↑отложение гликогена в печени.Активируют в печени процесс глюконеогенеза (образование глюкозы из аминокислот)↓усвоение глюкозы тканями.Снижают секрецию инсулина и повышают его распад. Возможна глюкозурия и развитие стероидного сахарного диабета.

Жировой: вызывают перераспределение жира по буйволиному типу, вызывают синдром Иценко-Кушинга (кушингоидизм)

Водно-минеральный: ↑реабсорбцию в почках натрия и воды, ↑ОЦК, ↑ выведение из организма калия и кальция.

Показания:

1) Как средства заместительной терапии при острой и хронической недостаточностикоры надпочечников (болезнь Аддисона, кровоизлияния, травмы, опухоли надпочечников)При заместительной терапии используют физиологические концентрации ГК с соблюдением естественных биоритмов: 2/3 сут. дозы утром, 1/3 – днём. Остальные показания – не специфические - требуется создания концентраций ГК выше физиологических, что приводит к множеству побочных эффектов

2) Тяжелые состояния, опасные для жизни (шок, коллапс, гипоксия, отек легких, отек мозга, травмы мозга, интоксикации, укусы змей, насекомых)

3) РГНТ – анафилактический шок, отек Квинке, ринит, конъюнктивит, крапивница бронхиальная астма и др.

4) РГЗТ в качестве иммунодепрессантов - пересадка органов и тканей;

5) РГЗТ в качестве иммунодепрессивного + противовоспалительного средства:воспалительные заболевания, протекающие как аутоиммунные *коллагенозы (ревматоидный артрит, СКВ, склеродермия, дерматомиозит, болезнь Бехтерева) *гепатиты (кроме вирусного) *дерматиты, экзема, нейродермит, *язвенный колит, *гломерулонефрит

6) Профилактика избыточного рубцевания: пластическая хирургия, офтальмохирургия, воспалительные заболевания глаз (кератиты, ириты, иридоциклиты)

7) Патологическое разрастание соединительной ткани при циррозе печени, склерозе почек, пневмосклерозе

8) В гематологии – острый лейкоз, миелолейкоз, лимфогрануломатоз, анемии гипопластические

9) Острые и хронические интоксикации (↑ синтез ферментов печени, ↑ детоксицирующие её свойства

Побочные эффекты:1) «Синдром отмены» -надпочечниковая недостаточность Профилактика – постепенное ↓ дозы и применение препарата АКТГ - тетракозактида

2) Стероидная гипертония, отеки, гипо-К-емия (результат вмешательства в водно-солевой обмен, коррекция –препараты К), отеки, пастозность

3)Остеопороз, переломы, нарушение синтеза белковой матрицы кости, задержка роста у детей

4)Стероидный диабет

5)Мышечная слабость, снижение мышечной массы, истончение кожи, стрии, изъязвление слизистых

6)Ульцерогенное действие, «немые» язвы в желудке и кишечнике ↓ их заживления (результат ↓ синтеза ПГЕ и а/анаболического действия)

7)Кушингоидизм, липодистрофия

50) ПропранололPropranolol

Групповая принадлежность: b2, b1 – адреноблокатор (неселективный),антиангинальный,антиаритмический, гипотензивный

Формы выпуска:

1) Таблетки 40 мг (по 1 табл. 3 раза в день)

2) Раствор 1 мг/мл в ампулах по 5 мл (по 5мл в/в медленно в 20 мл р-радекстрозы 50 мг/мл до 3 раз в день)

Rp.: Tabulettam Propranololi 40 mg№ 20

D.S. По 1 табл. 3 раза в день

#

Rp.: Solutionis Propranololi 1 mg/ml – 5 ml

D.t.d.№ 20 inampullis

S. По 5 мл в/в струйно медленно в 20 мл р-ра декстрозы в концентрации 50 мг/мл до 3 раз в день

#

Механизм: блокирует бетта-адренорецепторы.

Эффекты:Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Блокада β1 АР сердца сопровождается: ↓автоматизма синусного узла - ↓ЧСС; ↓АВ и внутрижелудочковой проводимости, ↓возбудимости; ↓силы СС, ↓УО и МОС;↓потребности сердца в О2;

Блокада β2 АР сопровождается:↑ тонуса сосудов сердца, легких, мозга, скелетных мышц,сосудистой оболочки и цилиарного тела глаза -↓продукции внутриглазной жидкости;

Блокада β1 АР ЮГАсопровождается:↓секреции ренина, ↓ активностиангиотензиновойсистемы;

Показания:АГ, стенокардия, тахикардия, экстрасистолия, ИМ,пролапс митрального клапана, аортальныйстеноз, первичная слабость родовой деятельности.

Побочные эффекты:Брадикардия, AV-блокада, гипотензия,головокружение, головная боль, бессонница,кратковременная амнезия, нарушениечувствительности, сухость глаз, расстройствазрения, тошнота, рвота, боль в животе, диареяили запор, бронхо- и ларингоспазм.

51) РабепрозолRabeprazole

Групповая принадлежность: Ингибитор протонового насоса(Н+К+-АТФ-азы), противоязвенный препарат

Формы выпуска:

1) Табл. по 20 мг (по 1 табл. 1 раз в день)

Rp.: Tabulettam Rabeprazoli20mg № 20

D.S. По 1 табл. 1 раз в день

#

Механизм: блокируют фермент Н+К+-АТФ-азу, ответственный за продукцию соляной кислоты.

Эффекты:Уменьшают секрецию соляной кислоты и пепсина, гастропротекторный и антихеликобактерный эффект.

Показания:Язвенная болезнь желудка и ДПК в стадии обострения, гастроэзофагеальнаярефлюксная болезнь; состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией, в т.ч. синдром Золлингера-Эллисона. В комбинации с антибактериальными средствами — эрадикация Helicobacterpylori.

Побочные эффекты:Со стороны органов ЖКТ: диарея, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз, сухость слизистой оболочки полости рта. Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость. Со стороны крови: тромбоцитопения, лейкопения.

52) РивароксабанRivaroxaban

Групповая принадлежность:антикоагулянт, селективный прямой ингибитор фактора Ха

Формы выпуска:

1) Табл. по 10 мг (по 1 табл. 1 раз в день)

Rp.: Tabulettam Rivaroxabani10mg № 20

D.S. По 1 табл. 1 раз в день

#

Механизм: Ингибирует активность свободного фактора Xa и протромбиназы. Ривароксабан не оказывает прямого действия на агрегацию тромбоцитов, но косвенно ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную тромбином.

Эффекты:снижает образование тромбина

Показания: венозная тромбоэмболия, тромбоз глубоких вен, ТЭЛА

Побочные эффекты: риск развития скрытых кровотечений, анемия, тромбоцитемия, тошнота, аллергические реакции

53) РифампицинRifampicin

Групповая принадлежность:антибиотик, противотуберкулезное средство, полусинтетический, производное природного рифамицина

Формы выпуска:

1) Капсулы по 300 мг (по 2 капс. 1 раз в день натощак)

Rp.: Rifampicini 300 mg

D.t.d.№ 10 incapsulis

S. По 2 капс.1 раз в день натощак.

#

Механизм:тормозит синтез ДНК за счёт блокады ДНК-зависимой РНК-полимеразы, тип действия: бактерицидный

Спектр широкий: микобактерии туберкулеза, лепры, Гр (+) флора, в т.ч стафилококки, устойчивые к пенициллину, в больших дозах Гр (-) флора, синегнойная палочка, некоторые штаммы протея.

Фармакокинетика: всасывается из ЖКТ, проникает в ткани, через ГЭБ в ЦНС,накапливается и задерживается в казеозных очагах на 48– 60 часов,из крови выводится с желчью, мочой,секретом бронхиальных, слёзных желёзч/з 8 – 12 часов. Окрашивает секрет в красный цвет!!

Показания:является средством выбора при первой постановке диагноза туберкулёз. Эффективен при любой локализации очага.Действует и на фагоцитированные микобактерии. Возможно сочетание с любым противотуберкулезным средством.

Побочные эффекты:гепатотоксичность, нарушение кроветворения (лейко-итромбоцитопении, гемолитические анемии), диспепсии, аллергические реакции. Быстро развивается привыкание.

54)ТрамадолTramadol

Групповая принадлежность:наркотический анальгетик (стимулирует опиоидные рецепторы в ЦНС), синтетический

Формы выпуска:

1) Капсулы по 50 мг (по 1 капс. внутрь 2 раза в день при болях)

2) Раствор 50 мг/мл в ампулах по 1 мл (по 1 мл п/к (в/м, в/в) при болях)

3) Суппозитории ректальные по 100 мг (по 1 cупп. в прямую кишку при болях)

Rp.: Tramadoli 50mg

D.t.d. №20incapsulis

Signa. По 1 капсуле2 раза в день при болях

#

Rp.: Solutionis Tramadoli50mg/ml – 1ml

D.t.d.№ 20 inampullis

S. По 1 мл в/в при болях

#

Rp.:Suppositorium cumTramadolirectale 100 mg № 20

D.S. По 1 суппозитории в прямую кишку при болях

#

Механизм:стимулирует опиоидные рецепторы + активирует антиноцицептивную систему (адрен- и серотонинэргические тормозные влияния)

Эффекты: Угнетающее влияние на центры: болевой, кашлевой, рвотный, дыхательный. Возбуждающее влияние на центры блуждающего нерва. Седативный, снотворный эффект. Вызывает привыкание.

Показания: Сильные боли, премедикация и послеоперационный период,

Побочные эффекты:Со стороны нервной системы: потливость, головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, тремор, спазмы мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальные боли, запор, диарея, затруднение при глотании.

Со стороны ССС: тахикардия, ортостатическая гипотензия, синкопе, коллапс.

Аллергические реакции.

При длительном применении - развитие лекарственной зависимости. При резкой отмене - синдром "отмены"

55) ТримеперидинTrimeperidine

Групповая принадлежность:наркотический анальгетик (стимулирует опиоидные рецепторы в ЦНС), синтетический

Формы выпуска:

1) Табл. по 25 мг (по 1 табл. 2 раза в день при болях)

2) Раствор 20 мг/мл в ампулах по 1мл (по 1 мл п/к 2 раза в день при болях)

Rp.: TabulettamTrimeperidini25mg

D.t.d. №20

Signa. По 1 таблетке2 раза в день при болях

#

Rp.: Solutionis Trimeperidini20mg/ml – 1ml

D.t.d.№ 20 inampullis

S. По 1 мл п/к 2 раза в день при болях

#

Механизм и эффекты: стимуляция опиоидных рецепторов в ЦНС. Анальгезирующийэффект,угнетение условных рефлексов, снотворное действие. Угнетение дыхательного центра, возбуждение центра блуждающего нерва и рвотного центра. Спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и, вместе с

тем, повышает тонус и усиливает сокращения миометрия.

Слабее морфина в 2-4 раза, зависимость –меньше, слабый спазмолитик в отношении бронхов, ЖКТ, МВП, но! повышает тонус маткисамый малотоксичный – мало угнетает ДЦ - разрешен для обезболивания родов.Средство выбора для обезболивания у детей !

Показания:Выраженный болевой синдром при травмах, заболеваниях, в послеоперационном периоде. Болевой синдром, связанный со спазмами гладкой мускулатуры, инфаркте миокарда, кишечной, печеночной и почечной колике, дискинетических запорах. В акушерстве применяют для обезболивания и ускорения родов.Премедикация.

Побочные эффекты: ЖКТ: запор, тошнота, рвота. НС: головокружение, слабость. Угнетение дыхательного центра. ССС: снижение давления, аритмия. Аллергия: бронхоспазм, отек. Также возможна привыкание и лекарственная зависимость!

56) ФамотидинFamotidine

Групповая принадлежность:H2 (гистаминовый)- блокатор

Формы выпуска:

1) Таблетки (или капсулы) по 20 мг (по 1 табл. (капс.) 2 раза в день)

Rp.: Tabulettam Famotidini20mg

D.t.d. №20

Signa. По 1 таблетке 2 раза в день

#

Механизм: обратимо конкурируют с гистамином за связь с Н2 – гистаминорецепторами париетальных клеток слизистой оболочки желудка.

Эффекты:↓базальную секрецию HCl, ↓объем желудочного сока, ↓продукцию пепсина, ↑выработку желудочной слизи, ↑синтез простагландинов в слизистой оболочке желудка, ↑секрецию бикарбонатов, ↑микроциркуляцию, нормализуют моторную функцию желудка и ДПК, нарушают жизнедеятельность Helicobacterpylori.

Показания: Комплексная и противорецедивная терапия ЯБЖ и ДПК. Лечение гиперацидных гастритов, эзофагитов. Неотложная терапия кровоточащей язвы желудка, ДПК, пищевода. При эрадикации Helicobacterpylori. Эрозивный гастродуоденит. Рефлюкс-эзофагит.

Побочные эффекты:ДоАнтиандрогенное (в детской практике не применяется), Гематотоксическое (тромбоцитопения, лейкопения), Гепато-, кардио-, нефротоксическое. Мышечные, суставные, головные боли. После отмены возможен «синдром рикошета»

Фенотерол

Селективный В2- Адреномиметик прямого действия

Фенотерол –инг., в/в, внутрь -до 6 час;

Эффекты: расширяют бронхи; ↓ тонус матки, ↓ родовую деятельность; расширяют сосуды сердца, легких, мозга, скелетных мышц; ↑ сахар крови.

Показания для применения β-2АМ

1. Купирование и предупреждения приступов бронхиальной астмы

2. Астматические и эмфизематозные бронхиты, пневмосклероз;

3. Для бронхоскопии и бронхографии;

4. Для снятия преждевременной родовой деятельности (токолитический эффект)

Побочные эффекты: ↑сахара крови, атонические запоры

Передозировка: головная боль, тремор, ↑ЧСС

107-1/у

1) Rp.:Sol. Fenoteroli 0.05 mg/ml- 10 ml

D.t.d.№20 in ampullis

S. вводить по 10 мл в/в капельно в 500 мл р-ра декстрозы в концентрации 50 мг/мл

2) Rp.: Fenoteroli 5 mg

D.t.d.№20 in tabulettis

S.принимать внутрь По 1 табл. каждые 3 ч.

3) Rp.: AerosolumFenoteroli 10 ml

D.S.По 2 дозы ингаляционно 7 раз в день

Флуконазол

Противогрибковое средство, синтетический препарат, производное триазола

По спектру и показаниям к применению:

1.При системных и глубоких микозах

2.При дермато- и поверхностных кандидомикозах

Механизм: Проникает в клетки мицелия гриба, блокируют ф. деметилазу, тем самым:

1. Нарушает синтез эргостерола и многих триглицеридов

2. ↑ проницаемость мембраны;

3. Способствует накоплению в клетках перекисей;

4. Снижает способность к образованию мицелия, ↑ фагоцитируемость клеток;

Действует фунгицидно!

Сквален

↓Скваленэпоксидаза

Скваленэпоксид

↓

Ланостерол

↓14-Деметилаза ←Флуконазол

14-Деметилланостерол

↓

Зимостерол

↓

Фекостерол

↓

Эргостерол

Триазолы

Флуконазол по сравнению с кетоконазолом более активен и менеетоксичнен, хорошо всасывается изЖКТ, флуконазол лучше проникает в ЦНС (до 80% )

Назначают внутрь (капсулы) и в/в медленно 1 раз в сутки:

при системных микозах:

флуконазол – средство выбора при кокцидомикозах, криптококковом менингите, системном кандидомикозе;

дермато- и кандидамикозе кожи, слизистой рта, гениталий

Побочные и токсические эффекты азолов:

Тошнота, головокружение, головные боли, зуд, фотофобии;

Гепатотоксичность (гепатиты с летальным исходом!)

Нарушение синтеза стероидов – импотенция, гинекомастия (кетоконазол!)Курс терапии не> 14 дней

107-1/у

1) Rp. Fluconazoli 50 mg

d.t.d. №50 in capsulisgelatinosis

s. принимать внутрь по 1 капсуле 1 раз в день

2) Rp.Sol.Fluconazoli 2 mg/ml-50ml

d.t.d. №50

s. Содержимое 1 фл. Вводить в/в медленно 1 раз в день

Фуросемид

Антигипертензивное средство (гипотензивное), петлевой Диуретик

По ведущей локализации действия в нефроне:На петлю Генле (на ее восходящее колено в толстом сегменте), производные сульфонамида

Побочные эффекты:

1. Гиповолемия, гипо-Na-емия (↓АД, сгущение крови, опасность тромбозов)

2. Гипо-К и гипо Мg-емия (мышечная слабость, парестезии, судороги, тошнота, рвота, экстрасистолии)

3. Гипергликемия, гиперурикемия (задержка солей мочевой кислоты, обострение подагры)

4. Ототоксичность, опасность сочетания с АБ группы аминогликозидов

Параметры действия:

через рот Начало -ч/з 30 минут, длительность 4-6 часов

В/в – Начало ч/з 3-5 минут, длительность до 2-4 часов

Производное антраниловой кислоты, содержит в своей структуре сульфаниламидную группу

Механизм действия

1.↓процессы энергообразования в канальцах почек, тем самым:

-Блокируют работу энергозависиемогоCl насоса в толстом сегменте петли Генле ↓ реабсорбциюCl-, Na+, H20

-Снижают реабсорбциюСа++, Mg++, ↑секрецию К+

2. Блокируют ф.суксинатдегидрогеназу -↓ Н+, ↓ обмен Na+ на Н+ → снижает реабсорбциюNa+, Cl-, H20

3↑ образование в сосудах клубочков ПГЕ и ПЦ -↑ процессы фильтрации

4.Только кислота этакриновая ↓ активность вазопрессина → ↑ выведение Н2О

В итоге: Na-урез ↑ на 20 –25%, в 2 раза ↑ выведение с мочой К+, ↑выведение с мочой Са++, Mg++ НСО3, →выведение Н2О ↑

Показания к применению:

-Отек мозга и лёгких, отёк гортани, отек Квинке

-В комплексной терапии эпилепсии и глаукомы

-Острая и хроническая сердечная недостаточность (отеки)

-Острая и хроническая почечная недостаточность (отеки)

-Цирроз печени с явлениями портальной гипертензии (асцит)

-Гипертонический криз, гипертония (↓ОЦК, ↑ чувствительности рецепторов к сосудорасширяющим и ↓ чувчтвительности к прессорным агентам)

- Острые отравления (форсированный диурез)

- Гипер-Са-емия (передозировка витамина Д)

Побочные эффекты

-Гипонатриемия и гипохлоремия, гипохлоремический алкалоз

-Гиповолемия (↓АД, сгущение крови, опасность тромбозов)

-ГипоК-емия (мышечная слабость, парестезии, судороги, тошнота, рвота, экстрасистолии)

-Гипергликемия (сахарный диабет!)

-Ототоксичность (опасность сочетания с АБ группы аминогликозидов)

-Выраженное местнораздражающее действие, опасность флебитов

107-1/у

1) Rp. Sol. Furosemidi 10 mg/ml-2ml

d.t.d. №10 in ampullis

s. по 2 мл в/м 1 раз в 2 дня

2) Rp. Furosemidi 40 mg

d.t.d.№50

s. по 1 табл 1 раз в день

Хлоропирамин (супрастин)

Н1- блокатор, 1 поколение

Механизм противоаллергического действия

Блокируют Н1-рецепторы - ↓взаимодействие с ними гистамина - ↓реакцию организма на гистамин, облегчают течение и предупреждают развитие аллергических реакций.

Не влияют на синтез, выброс и распад гистамина.

Применяются:

Крапивница

Сенная лихорадка

Аллергические ринит и конъюнктивит

Ангионевротический отек

Лекарственные аллергии

Пищевые аллергии

Центральные эффекты Н1-гистаминолитиков (I поколение)

Седативный; Снотворный; Потенцирующий; Противорвотный

Показания: - бессонница; премедикация перед наркозом; лихорадка совместно с жаропонижающими; расстройства вестибулярного аппарата (укачивание).

Другие эффекты:

Противозудное действие

Слабое противовоспалительное

Местное раздражающее действие, у дифенгидрамина (димедрола) оно переходит в слабое анестезирующее

Побочные эффекты антагонистов Н1-рецепторов 1-го поколения

107-1/у

1) Rp. Chloropyramini 25 mg

d.t.d. №50

s. по 1 табл. 2 раза в день

2) Rp. Sol. Chloropyramini 25 mg/ml-1 ml

d.t.d.№ 20 inampullis

s. вводить по 1 мл в/в медленно 1 раз в день

Цефиксим

Цефалоспорины IIIпоколения, для перорального применения

Цефалоспорины-это группа природных и полусинтети – ческих антибиотиков, имеющих в своей основе 7 – аминоцефалоспорановую кислоту:

Механизм действия цефалоспоринов

• Блокируют фермент транспептидазу, нарушают синтез лизина (предшественник муреина), препятствуют образованию пептидных мостиков, соединяющих цепи пептидогликана

В итоге: нарушается обр-ние клеточной стенки бактерий - б/цидный эффект

Цефалоспорины 3 поколения

Спектр > широкий, чем 1 и 2 поколения

Особенности спектра:

Слабо действует на Гр+ и гораздо сильнее на Гр- флору

Подавляют синегнойную палочку (Цефтазидим,

Цефоперазон), некоторые бактероиды (Цефтриаксон)

цитробактер, ацинетобактер, серрации, провиденции и др.

Вводят 1раз в день(цефтриаксон), остальные- 2-4 раза в день, хорошо проникают в ЦНС, выводятся с мочой в активном виде

Цефотаксим и Цефтриаксон устойчивы к ß-лактамазам

Остальные разрушаются ß-лактамазами, их сочетают с ингибиторами ß лактамаз (Цефоперазон + сульбактам – Сульперазон)

Побочные эффекты цефалоспоринов

Аллергии (перекрёстные с пенициллинами)

Нефротоксичность (1 поколение)

Дисбиоз( пероральные препараты)

В > дозах нейротоксичность (антагонизм с ГАМК), реакция бактериолиза!

Только препараты 3 и 4 поколений могут нарушать кроветворение, свертываемость крови

107-1/у

1) Rp. Cefiximi 400 mg

d.t.d.№20 in tabulettis

s. принимать внутрь по 1 табл. 1 раз в день

Цефтриаксон

Цефалоспорины IIIпоколения, Для парентерального введения

Цефалоспорины-это группа природных и полусинтети – ческих антибиотиков, имеющих в своей основе 7 – аминоцефалоспорановую кислоту:

Механизм действия цефалоспоринов

• Блокируют фермент транспептидазу, нарушают синтез лизина (предшественник муреина), препятствуют образованию пептидных мостиков, соединяющих цепи пептидогликана

В итоге: нарушается обр-ние клеточной стенки бактерий - б/цидный эффект

Цефалоспорины 3 поколения

Спектр > широкий, чем 1 и 2 поколения

Особенности спектра:

Слабо действует на Гр+ и гораздо сильнее на Гр- флору

Подавляют синегнойную палочку (Цефтазидим,

Цефоперазон), некоторые бактероиды (Цефтриаксон)

цитробактер, ацинетобактер, серрации, провиденции и др.

Вводят 1раз в день(цефтриаксон), остальные- 2-4 раза в день, хорошо проникают в ЦНС, выводятся с мочой в активном виде

Цефотаксим и Цефтриаксон устойчивы к ß-лактамазам

Остальные разрушаются ß-лактамазами, их сочетают с ингибиторами ß лактамаз (Цефоперазон + сульбактам – Сульперазон)

Побочные эффекты цефалоспоринов

Аллергии (перекрёстные с пенициллинами)

Нефротоксичность (1 поколение)

Дисбиоз( пероральные препараты)

В > дозах нейротоксичность (антагонизм с ГАМК), реакция бактериолиза!

Только препараты 3 и 4 поколений могут нарушать кроветворение, свертываемость крови

107-1/у

Rp. Ceftriaxoni 500 mg

d.t.d.№20

s. содержимое флакона в/м 2 раза в день в 3 мл воды для инъекци

Цианокобаламин СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА КРОВЕТВОРЕНИЕ

Клинико-фармакологическая группа: Витамин группы В

Фармако-терапевтическая группа: Витамин

Фармакологическое действие

Витамин B12, относится к группе водорастворимых витаминов. Обладает высокой биологической активностью. Необходим для нормального кроветворения (способствует созреванию эритроцитов). Участвует в процессах трансметилирования, переносе водорода, образовании метионина, нуклеиновых кислот, холина, креатина. Способствует накоплению в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы. Оказывает благоприятное влияние на функцию печени и нервной системы. Участвует в синтезе миелиновой оболочки, стимулирует гемопоэз, уменьшает болевые ощущения, связанные с поражением периферической нервной системы, стимулирует нуклеиновый обмен через активацию фолиевой кислоты. Активирует свертывающую систему крови, в высоких дозах вызывает повышение активности тромбопластина и протромбина.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается из ЖКТ. Метаболизируется в тканях, превращаясь в коферментную форму - аденозилкобаламин, который является активной формой цианокобаламина. Выводится с желчью и с мочой.

Показания активных веществ препарата Цианокобаламин (Витамин В12)

Анемии вследствие B12-дефицитных состояний; в составе комплексной терапии при железодефицитной и постгеморрагической анемии; апластическая анемия, вызванная токсическими веществами и лекарственными препаратами; заболевания печени (гепатиты, циррозы); фуникулярныймиелоз; полиневриты; радикулиты; невралгии; боковой амиотрофический склероз; детский церебральный паралич; болезнь Дауна; травмы периферических нервов; кожные заболевания (псориаз, фотодерматозы, герпетиформный дерматит, нейродермиты); для профилактики и лечения симптомов дефицита витамина B12 (в т.ч. при применении бигуанидов, ПАСК, витамина C в высоких дозах); лучевая болезнь.

Побочное действие

Возможно: аллергические реакции, психическое возбуждение, кардиалгия, тахикардия, диарея, головная боль, головокружение; при применении в высоких дозах - гиперкоагуляция, нарушение пуринового обмена.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к цианокобаламину; тромбоэмболия, эритремия, эритроцитоз; беременность, период грудного вскармливания.

С осторожностью

Стенокардия, доброкачественные и злокачественные новообразования, сопровождающиеся мегалобластной анемией и дефицитом цианокобаламина, склонность к образованию тромбов.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение у детей

Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых дозах и схемах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях по медицинскому применению препаратов цианокобаламина у детей.

Особые указания

Во время лечения цианокобаламином следует регулярно контролировать картину периферической крови и показатели свертываемости.

Дефицит цианокобаламина должен быть подтвержден диагностически до его назначения, поскольку может маскировать дефицит фолиевой кислоты.

Антиметаболиты и большинство антибиотиков могут повлиять на результаты количественного определения цианокобаламина с применением микробиологической методики.

107-1/у

Rp. Sol. Cyanocobalamini1 mg/ml-1ml

d.t.d.№10 in ampullis

s. вводить По 1 мл в/в 1 раз в 2 дня.

Ципрофлоксацин

Фторхинолон, 1 поколение (грамотрицательные)

F- хинолоны: блокируют

ДНК-гиразу (топоизомеразуII) и топоизомеразуIV -

ферменты, способствующие разрыву связей в молекуле ДНК,раскручиванию нитей ДНК для считывания информации, суперспирализации ДНК и укладке её в хромосому.Блокада этих ферментов сопровождается:

а/ нарушением считывания генетического кода;

б/ нарушением суперспирализации и сшивки разрывов ДНК, ингибированием синтеза ДНК, нарушением синтеза РНК и структурных белков;

в/глубокими морфологическими изменениями в цитоплазме,

мембранах, клеточной стенке и гибелью клетки

Тип действия – бактерицидный

СПЕКТР действия F-ХИНОЛОНОВ 1 поколения

• Неэффективны при лечении сифилиса, почти не действуют на анаэробы Bacteroidesfragilis, Clostridiumdifficile.

• Ципрофлоксацин – самый активный фтор-хинолоновый препарат в отношении PseudomonasaeruginosaВ(в последнее время – развитие устойчивости), не всегда эффективен в отношении Burkholderia(Pseudomonas) cepacia и Strenotrophomonas(Xanthomonas) maltophilia; активен в отношении Bacillusanthracis, Chlamydiatrachomatis, Legionellapneumophila, Mycoplasmapneumoniae; умеренно эффективен в отношении Streptococci, включая Streptococcuspneumoniae, Streptococcuspyogenes, Enterococcusfaecalis; Mycobacteriumtuberculosis, Mycobacteriumaviumслабочувствительны.

• В последнее время происходит широкое распространение устойчивости (в том числе перекрестной) к фторхинолонам среди Enterobacteriaceae, включая E. coli; K. pneumoniae, Salmonella; N. gonorrhoeae(слабая устойчивость); H. influenzae, S. epidermidis. hominis, Mycoplasma

Гр (+) флора: стафило- стрепто- пневмококки ципрофлоксацин<левофлоксацин<моксифлоксацин

Прочие: хламидии, микоплазмы: ципрофлоксацин<левофлоксацин<моксифлоксацин

Применение:

1 Инфекции дыхательных путей ("уличные" - пневмококк, микоплазма, легионелла, "госпитальные" - синегнойная палочка, энтеробактер, протей)

2 Инфекции мочевыводящей системы (кишечная палочка, протей, энтерококк)

3 Инфекции урогенетального тракта (хламидия, гонококк, уреаплазма (+ Тетрациклин)).

4 Хирургические инфекции (аппендицит, перитонит, холецистит, панкреатит (внутривенно)).

5 Остеомиелит и гнойный артрит - Ципрофлоксацин иПефлоксацин

6 Бактериальные кишечные инфекции (шигелла, сальмонелла тифа)

7 Инфекции глаз, кожи и мягких тканей, в т.ч. вызванные хламидиями и микоплазмами

Фармакокинетикафторхинолонов

Из ЖКТ всасываются, биодоступность от 40%(норфлоксацин) – до 90% (пефлоксацин), проникают в все ткани, в ЦНС – лучше пефлоксацин . Выводятся с мочой в активном виде (100% -норфлоксацин).Исключение -пефлоксацин(с желчью ч/з ЖКТ)

Особенность действия фторхинолонов:

Хорошо проникают в очаги инфекции, проникают в фагоциты, воздействуя в них на микрофлору → эффективны как при острых, так и при хронических инфекциях;

Привыкание микробов к фторхинолонам развивается медленно!

Эффективны в отношении флоры, устойчивой к др. ХТС (действуют на полирезистентные штаммы стафилококков и Гр- палочки!)

Подавляют выработку экзотоксинов бактериями – состояние больных быстро нормализуется;

Выражен постбиотический эффект;

Низкая опасность бактериологического шока из-за р. бактериолиза.

Достоинства препаратов данной группы:

1 Очень широкий спектр. Действуют на штаммы, резистентные к другим антибиотикам.

2 Хорошо проникают в органы и ткани, в том числе в спинномозговую жидкость (особенно при воспалении - легче в 1.5-2.0 раза).

3 Накапливаются в макрофагах

4 Можно вводить парэнтерально и энтерально (на 1-м этапе лечения – в/в, на 2-ом - внутрь).

5 Незначительно связываются с белками - большие концентрации активного вещества

6 Обладают бактерицидным действием - можно вводить при иммунодефиците.

7 Можно сочетать с пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами, клиндомицином, эритромицином, метронидазолом, ванкомицином.

Побочные эффекты: Диспепсия, Головная боль, Артралгия (у взрослых - проходящие, без повреждения хрящевой ткани, у детей – изъязвление хряща, нарушения скелета), Фотосенсибилизация кожи, Нарушение сердечной проводимости, Дисбиоз.

Противопоказания:

1. Беременность (применять по жизненным показаниям)

2. Дети до 14 лет (во время созревания костей препараты накапливаются в хрящевой зоне, что приводит к нарушениям скелета)

3. Эпилепсия (абсолютное противопоказание, так как препараты обладают антагонизмом ГАМК - могут вызвать судороги)

107-1/у

1) Rp. Ciprofloxacini 500 mg

D.t.d.№10 in tabulettis

s. принимать внутрь по 1 табл. 2 раза в день

2) Rp. Sol. Ciprofloxacini 2mg/ml-100 ml

D.t.d.№10

S. вводить по 100 ml в/в капельно1 раз в день

3) Rp. Sol. Ciprofloxaciniophtalmici 0,3%-5 ml

d.s. закапывать по 1 капле в глаз каждые 4 часа