Лекарственные формы.

Лекарственная форма – удобная для практического применения форма, придаваемая лекарственному средству для получения необходимого лечебного эффекта.

Лекарственные формы делятся на:

1. твердые лекарственные формы: порошки, таблетки, драже, гранулы, брикеты, премиксы и сборы, капсулы, пилюли, болюсы, дусты;

2. мягкие лекарственные формы: мази, линименты, пасты, суппозитории, пластыри, кашки;

3. жидкие лекарственные формы: эмульсии, настои, отвары, микстуры, растворы, получаемые путем растворения лекарственных веществ (твердых и жидких) в растворителе, лекарственные формы для инъекций (водные, спиртовые, масляные), суспензии,, новогаленовые – индивидуальные жидкие препараты;

4. галеновые препараты: настойки, экстракты, слизи, сиропы, воды, жидкости, спирты.

Одно и то же лекарственное средство может быть назначено в различных лекарственных формах.

Раствор - Solutio - прозрачная жидкая лекарственная форма, получаемая растворением одного или нескольких лекарственных веществ в каком-либо растворителе или смешиванием жидкостей с растворителем, имеющая во всех частях одинаковый химический состав и одинаковые физические свойства.

В состав растворов входит не менее двух веществ, из которых одни являются растворителями, а другие растворенными веществами.

При этом растворителем называется вещество или определенная жидкая смесь, которая сохраняет свое агрегатное состояние, в то время как растворимое вещество свое агрегатное состояние меняет.

В случае смешивания двух или нескольких жидких веществ растворителем принято считать компонент, находящийся в наибольшем количестве. На практике к растворителям относят только такие вещества, которые отвечают определенным требованиям, а именно обладают хорошей растворимостью, не токсичны, не агрессивны к растворяемому веществу и аппаратуре, отличаются минимальной огнеопасностью.

Растворы классифицируют по ряду признаков.

По составу они подразделяются на:

1. Простые (состоящие из растворителя и растворенного вещества);

2. Сложные (состоящих из трех и более компонентов).

По применению:

1. Для наружного применения;

2. Для внутреннего применения;

3. Для парентерального применения.

Растворы для энтерального применения назначают через рот или через прямую кишку (в клизмах), для наружного употребления применяют в виде обмываний, спринцеваний, примочек, глазных капель, для инъекций - вводят подкожно, внутримышечно, внутривенно, реже другими путями. Растворы для парентерального введения должны быть стерильными, свободными от видимых механических включений, апирогенны, нетоксичны.

В зависимости от характера растворителя растворы бывают:

1. Водные (aquosae);

2. Спиртовые (spirituosae);

3. Масляные (oleosae).

Растворы также бывают изотоническими, гипотоническими и гипертоническими.

Изотонический - это раствор, имеющий осмотическое давление равное таковому в плазме крови, слезной и спиномозговой жидкости. Гипертонические растворы имеют осмотическое давление выше, а гипотонические ниже такового в жидкостях организма. Основными изотоническим растворами являются 0,85% раствор натрия хлорида и 5% раствор глюкозы.

В физико-химическом отношении растворы не являются однородной группой, так как они охватывают жидкие дисперсные системы с разной степенью дисперсных.

Различают:

- истинные растворы низкомолекулярных соединений;

- растворы высокомолекулярных соединений;

- коллоидные растворы.

За всеми этими категориями дисперсных систем издавна закрепилось одно общее наименование растворы (например, раствор натрия хлорида, раствор проторгола, раствор желатина), хотя каждая система имеет свои особенности.

Растворы представляют самую обширную группу среди жидких лекарственных форм. В биофармацевтическом отношении растворы обладают рядом достоинств.

1. Растворы легко и быстро готовятся.

2. В этой форме можно задавать большинство лекарственных веществ.

3. Лекарственные вещества можно точно дозировать.

4. Фармакологическое действие веществ в этой форме проявляется быстро и полно.

Однако растворы, как лекарственные формы, не лишены некоторых недостатков. Так, не все категории растворов отличаются устойчивостью при хранении, в форме раствора более отчетливо ощущается неприятный вкус некоторых лекарственных веществ.

В жидких лекарственных формах дисперсионной средой чаще всего является дистиллированная вода. В растворах для наружного употребления находят применение так же этанол и глицерин, реже жирные масла, вазелиновое масло, эфир медицинский, хлороформ и некоторые другие растворители.

Вода является лучшим растворителем. В ней растворяется большинство лекарственных веществ, растворы легко стерилизуются. Вода индифферентна как в отношении живого организма, так и в отношении растворенных препаратов. Чаще употребляется вода дистиллированная (Aqua destillata) или очищенная (Aqua purificata).

Растворы для инъекций рекомендуется готовить на дважды дистиллированной воде (Aqua bidistillata), для внутреннего употребления можно готовить и на воде кипяченой (Aqua cocta) или водопроводной (Aqua fontana).

Для внутривенных инъекций растворы готовят на изотонических растворителях (0,85% раствор NaCl, 5% раствор глюкозы, раствор Рингера, Рингер-Локка и др.).

Спирт этиловый (Spiritus aethylicus) применяется в качестве растворителя в тех случаях, когда лекарственное вещество не растворяется в воде или когда действие лекарственного препарата сочетается с фармакологической активностью спирта. Крепость этанола и его водных растворов выражается в объемных процентах, показывающих объемное содержание безводного этанола в миллилитрах в 100 мл раствора.

Концентрация спирта в растворе при внутривенном введении не должна превышать 33% (оптимальная концентрация 20-25%); при наружном применении 50 - 70%, при назначении внутрь 20%. Подкожные инъекции спирта и спиртовых растворов лекарственных веществ не рекомендуются.

Эфир медицинский (Aether medicinalis). Эфир растворяет многие лекарственные препараты. Он растворим в 12 частях воды, смешивается во всех отношениях с этанолом, хлороформом, жирными и эфирными маслами, которые применяют в основном для наружного применения.

Хлороформ (Chloroformium). Смешивается во всех отношениях с этанолом, эфиром, бензином, эфирными и жирными маслами. Трудно растворим в воде (1:200), не смешивается с глицерином. Используется в лекарственных формах для наружного применения.

Глицерин (Glycerinum). Это вязкая жидкость сладковатого вкуса. В глицерине хорошо растворим калия йодид, цинка сульфат, натрия гидрокарбонат, ацетилсалициловая кислота, анестезин, танин, атропина сульфат. Применяется чаще для введения в свищевые ходы для вытеснения некротизированных тканей.

Растительные масла употребляются в качестве растворителя в тех случаях, когда лекарственное вещество не растворяется в воде, а также для смягчения и удлинения его действия.

Масляные растворы применяются наружно, внутрь, для инъекций -подкожных и внутримышечных. Растворы для инъекций готовят на масле оливковом (Oleum Olivarum) или персиковом (Oleum Persicorum), а для наружного и внутреннего применения на подсолнечном (Oleum Helianthi), льняном (Oleum Lini) и других. Внутривенно масляные растворы не вводят из-за развития жировой эмболии.

Масло вазелиновое (Oleum Vaselini, seu Paraffinum liguidum). В вазелиновом масле растворимы тимол, камфора, иодоформ, бензойная кислота и ряд других препаратов. Смешивается с растительными маслами кроме касторового. Нерастворимо в воде и этаноле, растворимо в эфире, хлороформе, бензине. Используется для приготовления растворов, применяемых наружно.

Полиэтиленгликоль (ПЭГ) (Polyaethylenglycolum) - продукты полимеризации окиси этилена. Наиболее широкое применение находит ПЭГ 400. Он хорошо смешивается с водой, спиртом, ацетоном, хлороформом. В нем растворяются такие вещества, как анестезин, атропина сульфат, бензойная и салициловая кислоты, сульфадимезин, стрептоцид, синтомицин (10-30%), новокаин и другие вещества. Используют для приготовления растворов для внутреннего и наружного применения.

Растворы для внутреннего применения мелким животным могут отмеряться градуированными стаканчиками, чайными, десертными и столовыми ложками. Одна чайная ложка содержит водного раствора 5 мл, десертная - 7,5 - 10 мл, столовая 15 - 20 мл.

Количество растворителя должно быть достаточным для того, чтобы полностью растворить лекарственное вещество. Для веществ легко растворимых количество растворителя берут с учетом практического применения лекарства.

Выписывание растворов:

Растворы простые можно выписывать по развернутой и сокращенной прописям. При выписывании развернутым способом в рецепте указывают лекарственное вещество и растворитель, их количество в весовых единицах, а затем делают предписание об изготовлении раствора.

В сокращенном варианте рецепт начинается с названия лекарственной формы, затем дается название лекарственного вещества, а далее - концентрация и общее количество раствора.

Порошок -Pulvis – твердая лекарственная форма, получаемая путем измельчения лекарственных веществ и высушенного сырья любого происхождения.

По степени измельчения различают порошки: мельчайшие (диаметр частиц 0,12 мм), мелкие (0,15 мм), средне-мелкие (0,19 мм), средне-крупные (0,33 мм), крупные (0,6 мм), очень крупные (3 мм).

Мельчайшие порошки (P. subtilissimi) применяют для присыпки ран, слизистой оболочки глаза (где они удерживаются достаточно длительное время); мелкие (P. subtiles)- для припудривания кожи, т.е. всегда наружно; мелкие и средне-мелкие- внутрь; средне-крупные, крупные (P. grossi), очень крупные- для приготовления растворов.

Структуру мельчайших порошков видна только под микроскопом. Мелкие порошки наиболее часто применяемая степень измельчения, её можно различить под лупой.

Структура крупных порошков видна невооруженным глазом.

Если в рецепте не указана степень измельчения порошка, из аптеки отпускают мелкие порошки.

В порошках нельзя выписывать гигроскопические лекарственные вещества ( кальция хлорид, натрия бромид, кальция ацетат и т.д. ); вещества, которые при смешивании в результате понижения точки плавления образуют влажные смеси или жидкости ( камфару и хлоралгидрат, камфару и фенилсалицилат- салол); легко разлагающиеся при смешивании вещества ( серебра нитрат с органическими веществами) или вещества, которые при смешивании дают взрывы (калия хлорид с активированными углём, серой, сахаром и другими веществами).

Порошки могут быть простыми (P.simplices), сложными (P. compositi), разделёнными на отдельные дозы (P. divisi) и неразделёнными (P. indivisi).

Простые порошки с составе имеют только одно лекарственное вещество, сложные- имеют два и более лекарственных веществ.

Простые порошки для наружного применения выписываются в рецепте не дозировано и сокращённо, сложные – не дозировано и развёрнуто.

Внутрь порошки выписываются, не дозировано и дозировано. В дозированных порошках назначаются ядовитые и сильнодействующие лекарственные средства, в не дозированных - вещества невысокой токсичности.

Масса дозированного порошка для мелких животных составляет обычно 0,5 (колебание от 0,2 до 2,0); для крупных животных 5,0 (колебания от 1,0 до 20,0). В случае, если доза лекарственного вещества меньше минимальной массы дозированного порошка, то для увеличения общего объёма порошка добавляют индифферентное или улучшающее вкус вещество- сахар, крахмал, а если масса порошка слишком большая для одного приёма, для удобства дачи можно назначить на один приём 2-3 порошка. Учитывая, что животное добровольно, как правило, не заглатывают лекарственное средства, их дают, предварительно растворив в бутылке с водой, или примешивают к корму, или закатывают в кусочек хлеба. Можно дать порошок принудительно, всыпав его на корень оттянутого языка, предварительно зафиксировав животное или засыпают в открытую ротовую полость( мелким животным ).

Нельзя выписывать животным и давать в порошках лекарственные средства, раздражающие слизистые оболочки, с резким запахом или обладающие неприятным вкусом.

Изготовление порошков включает следующие пункты:

1)измельчение повышает лечебный эффект и улучшает смешивание и дозирование лекарств. Измельчают при помощи ступок;

2)просеивают порошки чаще всего, изготовленные из растительного сырья, большинство же неорганических и органических веществ прямо в ступке доводят до нужной тонкости. Просеивают при помощи различных сит;

3)смешивают в ступке;

4)дозируют порошки, развешивая на ручных весах. В массе дозированных порошков допускают отклонения: при массе порошка от 0,3 до 1,0г. ± 5 %, свыше 1,0г. ±3%;

5)упаковывают дозированные порошки в бумажные капсулы, изготовленные из бумаги размером 7,5 ×10 см., не дозированные - в пакеты, коробки или банки. Заполненные капсулы складывают по 3 шт. и помещают в пакет или коробку. Для гигроскопичных и летучих веществ капсулы готовят из парафинированной или вощёной бумаги. Чтобы крыть неприятный вкус или предохранить от красящих веществ, дозированные порошки помещают в желатиновые оперкурованные капсулы.

В зависимости от состава порошок имеет особенности в изготовлении. Простые порошки готовят в соответствии общими правилами; сложные, включающие вещества с разным физико-химическим составом и в разных количествах,- с учётом определённых правил.

Паста – Pasta – мягкая лекарственная форма. Является разновидностью мази, содержащей от 25 до 50% порошкообразных веществ.

Лекарственную форму, содержащую порошкообразных веществ мене 25%, называют мазью, но при добавлении к последней крахмала, белой глины, талька, цинка окиси свыше указанной концентрации, она приобретает свойства и качества пасты.

Преимуществом пасты является способность длительнеее, чем мазь, удерживаться на поверхности пораженного участка, проявлять более выраженное адсорбирующее и противовоспалительное действие.

В пастах используют лекарственные вещества, обладающие противовоспалительным, противомикробным, раздражающим, прижигающим, подсушивающим, противопаразитарным действием.

Пасты, как правило, назначают для поверхностного действия и поэтому их готовят на вазелине. В составе сложных паст содержится несколько порошкообразных лекарств или одно лекарство с индифферентным порошком.

Кроме простых и сложных (официнальных и магистральных) паст, различают, кожные и едкие. В состав кожных паст входят вещества, обладающие раздражающим или прижигающим действием, например: натрия гидроксид и др.

Пасты выписывают, не дозировано, то есть общим количеством на весь курс лечения; официнальные – сокращенно с названиями лекарственной формы в родительном падеже единственного числа, лекарственного вещества и количества пасты; магистральные – только развернуто с указанием об изготовлении лекарственной формы (m.f.pasta).

При концентрации сухих веществ 40-50% в сигнатуре пасты вместо указания «намазывать» правильнее следует писать «накладывать».