Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
ГЕТЕРОЦ. - Алкалоиды (Автосохраненный).docx
Скачиваний:
4
Добавлен:
30.12.2019
Размер:
1.14 Mб
Скачать

Ломефлоксацин

Lomefloxacin

М.м=387,8

Гидрохлорид 1-этил-6,8-дифтор-7-(3`-метилпиперазинил-1`)4-оксо-1,4-дигидро-3-хинолилкарбоновой кислоты.

Ломефлоксацин – порошок белого цвета с желтоватым оттенком, мало растворим в воде, очень мало растворим в спирте, эфире и кислоте уксусной. Качественный и количественный анализ проводят также как и ципрофлоксацина.

Ломефлоксацин является антибактериальным средством широкого спектра действия. Наличие двух атомов фтора повышает его биодоступность.

Механизм фармакологического действия такой же как и у всех фторхинолонов.

Применяется ломефлоксацин при инфекциях мочеполовой системы, дыхательных путей, ЖКТ.

Выпускается ломефлоксацин в таблетках по 0,4 г.

Офлоксацин

Ofloxacin

М.м=387,8

9-фтор-2,3- дигидро -3-метил-10-(4метилпиперазинил-1)-7-оксо-7Н-пиридо[1,2,3g.e] -1,4-бензоксазин-6-карбоновая кислота

Ломефлоксацин – белый с желтоватым оттенком порошок, малорастворимый в воде и спирте.

Идентификацию и количественный анализ проводят также как и ципрофлоксацина.

Офлоксацин является антибактериальным средством широкого спектра действия. Его применяют при инфекциях мочевыводящих путеё, дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей, половых органов, при коньюктивите и др.

Назначают офлоксацин по 0,2 г 2 раза в день.

Выпускается офлоксацин в таблетках покрытых оболочкой по 0,2г.

Моксифлоксацин

Moxifloxacin

М.м=387,8

Гидрохлорид 1-циклопропил-6-фтор-1, 4- дигидро-8-метокси-7-[(4S,7S)-октагидро-6Н-пирроло[3,4-b]пиридин-6-ил]-4-оксо-3-хинолинкарбоновой кислоты.

Моксифлоксацин – желтый или светло-жёлтый кристаллический порошок, растворим в воде. По структуре отличается от других фторхинолонов тем, что в положении С7 содержит бициклическую структуру пирролидинопиперидина и в положении С8 - метоксигруппу. Это повышает активность и снижает возникновение резистентных мутантных форм бактерий и предупреждает активный выброс моксифлоксацина из клетки.

Подлинность моксифлоксацина устанавливают методом ТСХ в сравнении со стандартом и методом ВЭЖХ.

Количественное определение моксифлоксацина проводится также методом ВЭЖХ.

Применяется моксифлоксацин при инфекциях органов дыхания, острых синуситах, при инфекциях и мягких тканей.

Назначают его внутрь по 0,4 г 1 раз в день.

Выпускается моксифлоксацин в таблетках по 0,4г.

Производные изохинолина

И зохинолин – конденсированная система состоящая из ядра бензола и пиридина

бензо[3,4] пиридин

Изохинолин – бесцветная жидкость, температура кипения 26,5 0С, трудно растворим в холодной воде, растворим в органических растворителях, является более сильным основанием по сравнению с хинолином (рКа=5,4), легко образует соли.

Изохинолин является исходным продуктом для синтеза красителей и лекарственных веществ, входит в состав изохинолиновых алкалоидов. Изохинолиновые алкалоиды обнаружены в 30семействах и насчитывают более 1000 представителей.

Отдельную подгруппу составляют производные фенантренизохинолина или морфинана.

Многие производные изохинолина проявляют высокую фармакологическую активность и нашли медицинское применение в качестве лекарственных средств.