Левомепромазин
Levomepromazine
М.м.=
2-метокси-10(3`-диметиламино-2-метилпропил)-фенотиазина гидрохлорид
Левомепромазин - это желтовато-белый кристаллический порошок, легкорастворимый в воде и спирте.
Все испытания на левомепромазин аналогичны таковым для хлорпромазина.
Левомепромазин является нейролептическим противорвотным средством. В психиатрии применяется при психомоторных возбуждениях (при острой и хронической шизофрении), маниакально-депрессивном психозе.
Назначают левомепромазин внутрь по 0,025- 0,050 г в сутки или парэнтерально (внутримышечно) по 0,075-0,100 г в сутки в виде 2,5% раствора.
Трифлуоперазина гидрохлорид
Trifluoperazine hydrochloride
М.м.=
Трифлуоперазин - это белый или с зеленовато-желтым оттенком порошок, легкорастворимый в воде, растворимый в спирте.
Идентификацию трифлуоперазина проводят также как хлорпромазина: по УФ- и ИК-спектрам и с помощью химических реакций.
Количественное определение трифлуоперазина проводят методом титрования в неводной среде.
Трифлуоперазин проявляет антипсихотическое, нейролептическое и психостимулирующее действие.
Показаниями к применению трифлуоперазина являются психозы, шизофрения, галлюцинаторные и бредовые состояния.
Дозы для применения внутрь 1-5 мг в сутки (начальная доза), внутримышечно 1-2 мг 4-6 раз в сутки.
Выпускают трифлуоперазин в таблетках по 0,001; 0,005 и 0,01 г и в растворе для инъекций 0,2% по 1 мл.
Флуфеназин
Flufenazine
М.м.=
Выпускается флуфеназин в виде дигидрохлорида, капроата или деканоата. Флуфеназина дигидрохлорид - это белый кристаллический порошок, растворим в воде, умеренно растворим в спирте.
Испытания на подлинность и количественное определение флуфеназина проводят также как и хлорпромазин.
Флуфеназин проявляет нейролептическое, антипсихотическое и противорвотное действие.
Применяется флуфеназин в психиатрической практике при шизофрении, острых и хронических психозах и др.
Назначают флуфеназин внутрь в дозах 1-5 мг в сутки, внутримышечно 12,5 -25 мг каждые ????.
Выпускают флуфеназин в таблетках по 0,001; 0,0025 и 0,005 г или в драже по 0,00025; 0,0010; 0,0025 и 0,0050 г, в растворе 0,25% по 1 мл.
В
ыпускается
масляный раствор флуфеназина деканоата
Применяется также как флуфеназин по 0,5-2 мл 2,5% раствор один раз в 2-4 недели.
Производные фенотиазина - антиаритмические препараты Этацизин
Ethacizine
М.м.=450,0
10-(з-диэтилиминопропионил)фенотиазина гидрохлорид
Этацизин получают по общей схеме синтеза производных фенотиазина. Учитывая то, что в положении С2 находится остаток карбаминовой кислоты в качестве исходного продукта используют мононитродифениламин. Далее проводят восстановление нитрогруппы и введение этилового эфира монохлормуравьиной кислоты. После замыкания тиазинового цикла при взаимодействии с серой вводят ацильный остаток в положение N10
Этацизин представляет собой белый или почти белый кристаллический порошок, медленно растворим в воде, растворим в спирте и хлороформе.
Подлинность этацизина устанавливают по УФ- и ИК-спектрам и с помощью химических реакций.
ИК- спектр этацизина должен иметь совпадение полос поглощения со спектром, прилагаемому к НД.
УФ-спектр этацизина в 0,01 М растворе кислоты хлористоводородной должен иметь полосу поглощения с максимумом при 267 нм.
При нагревании раствора этацизина в разведённой кислоте хлористоводородной наблюдается помутнение раствора и появление светло-сиреневого окрашивания. При добавлении бромной воды к полученному и охлаждённому раствору появляется фиолетовое окрашивание.
Препарат должен давать положительную реакцию на хлорид-ионы. Реакцию проводят после осаждения основания этацизина.
Количественное определение этацизина проводят методом титрования 0,1 М раствором кислоты хлорной в смеси кислоты муравьиной, уксусного ангидрида и бензола (индикатор - кристаллический фиолетовый).
Применяется этацизин как антиаритмическое средство для купирования угрожающих жизни желудочковых аритмий, при тахикардии.
Этацизин принимается внутрь по 0,05г или внутривенно в дозе 0,3-0,6 мг/кг. Выпускается этацизин в таблетках по 0,05 г или в растворе 2,5% по 2 мл.