Морацизин (Этмозин)

Moracizine

М.м.=450,0

2-карбэтоксиамино-10-(3`-N-морфолинопропионил)фенотиазина гидрохлорид

Морацизин получают по т ой же схеме, что и этацизин. На последней стадии вместо диэтиламина используют морфолин.

Морацизин представляет собой белый с желтоватым оттенком порошок, растворимый в воде, умеренно раствори в спирте.

Подлинность и количественное определение морацизина проводят так же как и этацизина.

Морацизин проявляет антиаритмическое, коронарорасширяющее и спазмолитическое действие.

Применяют морацизин при экстрасистолиях, пароксизмальной и мерцательной аритмиях. Назначают его внутрь начиная с дозы по 0,025-0,050г 3-4 раза в день, в стационаре дозы увеличивают до 0,15 г, внутримышечно по 2-4 мл 2,5% раствора, внутривенно 2 мл 2,5% раствора в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида.

Выпускают морацизин в таблетках по 0,025 и 0,1 г, в виде 2,5% раствора по 2 мл.

К ацильным производным фенотиазина относятся также фтороцизин и нонахлозин. Однако они не проявляют заметного антиаритмического эффекта.

Фтороцизин Флюацизин

Фтороцизин оказывает антидепрессивное действие, сочетающееся с седативным эффектом. Его назначают при маниакально-депрессивных состояниях, шизофрении в дозах 0,05-0,07 г

Н онахлозин

Нонахлозин не оказывает нейролептического и антидепрессивного действия,но значительно улучшает кровоснабжение сердца.

Применяют его при ишемической болезни сердца, при стенокардии по 0,03 г 3-4 раза в день.

Следует отметить, что некоторые производные фенотиазина проявляют выраженный противогистаминный эффект. К таким производным относится

дипразин или прометазин

Дипразин Прометазин

Дипразин назначают для лечения аллергических заболеваний по 0,05-0,1 г 2-3 раза в день.

Производные бензодиазепина

В начале 60-х годов прошлого столетия в медицинскую практику введены препараты содержащие ядро 1,4-бензодиазепина

1,4-бензодиазепин

В свободном виде 1,4-бензодиазепин не выделен. Наиболее изучены производные 1,4-бензодиазепина, содержащие ароматический заместитель в положении С₅. Они являютмя основой большой группы современных транквилизаторов. В зависимости от химического строения производные бензодиазепина проявляют анксиолитическое, снотворное, седативное, миорелаксантное действие.

Хлордиазепоксид

Chlordiazepoxide

М.м.=

7-хлор-2-метиламино-5-фенил-3Н-1,4-бензодиазепина-4-оксид

Хлордиазепоксид был получен при изучении реакции аминирования хлорметильного производного хинозалина. В процессе реакции произошла перегруппировка с образованием производного бензодиазепина

В настоящее время хлордиазепоксид получают также через стадию образования хинозамина, а затем при действии метиламина образуется хлордиазепоксид

хлорангидрид

монохлоруксусной

кислоты СН₃СООН

хлораминобензофенон (2-амино-5-хлор)

фенил-бензилиденоксим

2-хлорметил-5-хлор-4-фенил хлордиазепоксид

хиназолина -N-4-оксид

Хлордиазепоксид представляет собой белый или светло-жёлтый мелкокристаллический порошок, практически нерастворимый в воде, умеренно растворимый в спирте.

Подлинность хлордиазепоксида устанавливают по ИК-и УФ- спектрам и по реакции образования азокрасителя.

ИК- спектр хлордиазепоксида должен иметь полное совпадение полос поглощения с полосами поглощения спектра, прилагаемого к НД.

УФ-спектр хлордиазепоксида в 0,1 М растворе кислоты хлористоводород-ной имеет полосы поглощения с максимумами при 246 и 308 нм. Хлордиазепоксид нагревают до кипения с разведённой кислотой хлористоводородной. После охлаждения к раствору добавляют раствор натрия нитрита. С раствором β-нафтола образуется оранжево-красный осадок, а с раствором α-нафтилэтилендиамина появляется красно-фиолетовое окрашивание

К роме того, хлордиазепоксид может давать осадки с осадительными реактивами (реактив Драгендорфа). Определение связанного хлора можно провести с помощью пробы Бейльштейна.

Количественное определение хлордиазепоксида проводят методом титрования 0,1 М раствором кислоты хлорной в среде безводной кислоты уксусной (индикатор - кристаллический фиолетовый)

Хлордиазепоксид проявляет анксиолитическое, седативное, снотворное и миорелаксантное действие. Его назначают в дозах по0,005-0,010 г при невротических состояниях, возбуждении, повышенной раздражительности, бессоннице.

Выпускают хлордиазепоксид в таблетках покрытых оболочкой по 0,005 г.