Кофеин-бензоат натрия

Caffein-benzoate Sodium

Кофеин-бензоат натрия представляет собой двойную соль. Однако препарат

применяемый в медицинской практике не соответствует стехиометрическому соотношению двойной соли, а является смесью двойной соли кофеина и бензоата натрия. Поэтому состав его записывают как сумму кофеина и натрия бензоата

Двойные соли представляют большой интерес для фармацевтической технологии.Образование двойных солей может значительно изменять физические свойства веществ, прежде всего растворимость. Во многих случаях растворимость двойных солей выше, чем суммарная растворимость двух компонентов. В случае получения двойных солей образуются истинные растворы, которые можно вводить парентерально, в отличие от коллоидных растворов, получаемых с помощью ВМС.

Получают кофеин-бензоат натрия путём смешивания растворов кофеина и натрия бензоата так, чтобы соотношение компонентов было равно 40:60. Раствор выпаривают досуха, образуется белый порошок, легко растворимый в воде, умеренно растворимый в спирте.

Идентификацию кофеин-бензоата натрия проводят по реакциям, характерным для кофеина и бензоата натрия.

Кофеин экстрагируют из кофеин-бензоата натрия после подщелачивания, а затем проводят реакции с раствором йода, мурексидную пробу, с раствором танина (см. кофеин).

Идентификацию бензоата натрия проводят по реакциям на ионы натрия и на бензоаты (см. натрия бензоат).

Количественное определение кофеина проводят йодометрическим методом. К раствору кофеина-бензоата натрия добавляют избыток титрованного раствора йода и кислоту. Образовавшийся осадок перйодида кофеина отфильтровывают, а в фильтрате определяют избыток йода путём титрования раствором натрия тиосульфата

I₂ + 2Na₂S₂O₃ →2NaI + Na₂S₄O₆

Натрия бензоат определяют в отдельной навеске ацидиметрическим методом в присутствии органического растворителя

Кофеин-бензоат натрия как стимулятор ЦНС и как кардиотоническое средство аналогичен кофеину.

Применяется кофеин-бензоат натрия внутрь по 0,1-0,2 г или подкожно по 1мл 10% или 20% раствора.

Выпускается кофеин-бензоат натрия в таблетках по 0,1 г и 0,2 г и в растворе 10 и 20% в ампулах и шприц-тюбиках по 1 мл.

Аминофиллин

Аminophylline

Эуфиллин

А минофиллин представляет собой двойную соль теофиллина и этилендиамина

Его получают путём смешивания эквимолекулярных растворов теоффиллина и этилендиамина в соотношении 2:1и последующего выпаривания раствора Аминофиллин – это белый порошок, растворим в воде, практически нерастворим в спирте, на воздухе поглощает углекислый газ, при этом его растворимость уменьшается.

Дл испытания на подлинность раствор препарата подкисляют кислотой хлористоводородной, выпавший осадок теофиллина отфильтровывают и проводят все испытания на теофиллин (см. выше).

В фильтрате содержится этилендиамин. Для его идентификации используют реакцию с раствором меди сульфата – образуется фиолетовое окрашивание

Этилендиамин с бензоилхлоридом в щелочной среде образует дибензоилэтилендиамин с температурой плавления 248-252 ⁰С

При количественном определении проводят анализ на содержание теофиллина и этилендиамина.

Для определения теофиллина вначале удаляют этилендиамин путём нагревания при температуре 135 ⁰С до исчезновения запаха аминов, а затем проводят определение теофиллина методом косвенной нейтрализации (см. теофиллин).

Этилендиамин титруют в другой навеске 0,1 М раствором кислоты хлористоводородной по бромкрезоловому пурпурному.

Аминофиллин проявляет бронхолитическое, спазмолитическое и диуретическое действие. Чаще всего его применяют при бронхиальной астме, бронхоспазмах, при гипертензии, для улучшения мозгового кровообращения и уменьшения внутричерепного давления.

Назначают аминофиллин внутрь по 0,15 г 1-3 раза в день, внутримышечно по 1 мл 24% раствора или внутривенно 2,4% раствор 5-10 мл.

Выпускается аминофиллин в таблетках по 0,15г, в ампулах по 1мл 24% раствор или по 10 мл 2,4% раствор.