Медазепам

Medazepam

М.м.=

7-хлор-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин

Медазепам – это мелкокристаллический порошок от светло-жёлтого до зеленовато-жёлтого цвета, практически нерастворим в воде, легко растворим в спирте, эфире, хлороформе.

Подлинность медазепама устанавливают так же как и других производных этой группы.

ИК- спектр мендазепама должен иметь совпадение полос поглощения с полосами поглощения спектра, прилагаемого к НД.

УФ-спектр медазепама в 0,01 М растворе кислоты хлористоводородной должен иметь две полосы поглощения с максимумами при 254 и 455 нм.

Характер УФ-спектра медазепама позволяет отличить его от других производных бензодиазепина.

Количественное определение медазепама проводят методом титрования

0,1 М раствором кислоты хлорной в среде безводной кислоты уксусной.

Медазепам применяют при неврозах, психопатиях, для снятия чувства страха, при абстинентном синдроме и др.

Его назначают в дозах по 0,01-0,02 г.

Выпускается медазепам в таблетках по 0,01 г и гранулах для приготовления суспензии.

Альпразолам

Alprazolam

М.м.=

8-хлор-1-метил-6-фенил-4Н- триазоло-[4,3-α][1,4]бензодиазепин

Альпразолам – это белый или белый c жёлтоватым оттенком мелкокристаллический порошок, практически нерастворимый в воде, умеренно растворим в спирте, легко растворим в хлороформе.

Анализ альпразолама проводится также как и других производных

бензодиазепина.

ИК- спектр должен иметь совпадение полос поглощения с полосами поглощения прилагаемого к НД спектра.

УФ-спектр спиртового раствора альпразолама должен иметь максимум поглощения при 223 нм и плечо от 240 до 250 нм.

Альпразолам даёт осадки с осадительными реактивами.

Количественное определение альпразолама проводят методом титрования 0,1 М раствором кислоты хлорной в среде уксусного ангидрида. Альпразолам применяется при неврозах, сопровождающихся чувством страха, тревоги, навротических депрессиях.

Назначают альпразолам внутрь по 0,00025-0,0005 г. Он выпускается в таблетках по 0,00025, 0,0005 и 0,001 г.

Производные бензотиазепина

Бензотиазепин структурно близок к бензодиазепину, однако его производные отличаются по фармакологическому действию. К ним относится дилтиазем.

Дилтиазем

Diltiazem

М.м.=

(2S,3S)-2,3-дигидро-2-(4-метоксифенил)-3-ацетокси-5-(2-диметиламиноэтил)-

1,5-бензотиазепин-4она гидрохлорид

Дилтиазем получают следующим образом. При конденсации 4-метоксибензальдегида с этиловым эфиром монохлоруксусной кислоты в присутствии этилата натрия образуется оксирановая структура в виде этилового эфира 4-метоксифенилпропионовой кислоты. При конденсации его с 2-меркаптоанилином замыкается кольцо тиазепина. Заместители в положении N₅ и С₃ вводят в две стадии действуя диметиламиноэтилхлоридом и уксусным ангидридом

Дилтиазем представляет собой белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, мало растворим в спирте.

Для идентификации дилтиазема используют физико-химические методы и химические реакции.

УФ-спектр дилтиазема в водном растворе имеет максимум поглощения при 236 нм, в 0,1 М растворе кислоты хлористоводородной - при 237 нм, в метаноле - при 239 нм.

ИК- спектр дилтиазема должен иметь совпадение полос поглощения с полосами поглощения спектра стандартного образца или со спектром, прилагаемым к НД.

Удельное вращение должно быть в пределах от + 115 до + 120 ⁰ (1% водный раствор).

Препарат должен давать положительную реакцию на хлорид-ионы. Кроме того дилтиазем даёт реакции с осадительными реактивами.

Количественное определение дилтиазема проводят методом титрования 0,1 М раствором кислоты хлорной в смеси кислоты муравьиной и уксусного ангидрида в присутствии ртути ацетата.

Для фиксирования конца титрования рекомендуется потенциометрический метод

Дилтиазем относится к блокаторам кальциевых каналов, по действию близок к верапамилу, но сильнее влияет на гладкие мышцы сосудов. Его применяют при ишемической болезни сердца и артериальной гипертонии.

Назначают дилтиазем внутрь по 0,03г 3-4 раза в день.

Выпускается в таблетках по 0,03, 0,06 и 0,09 г или в виде лиофилизированного порошка во флаконах.