Д иазепам

Diazepam

М.м.=

7-хлор-1,3-дигидро-1-метил-5-фенил-2Н-1,4-бензодиазепин-2-ОН

Диазепам синтезируют исходя из хлораминобензофенона и хлорангидрида аминоуксусной кислоты

Диазепам – это белый с желтоватым оттенком мелкокристаллический порошок, практически нерастворимый в воде, мало растворим в спирте.

Идентификацию диазепама проводят подобно хлордиазепоксиду. В отличие от него диазепам не даёт реакции образования азокрасителя, т.к. атом азота метилирован.

УФ-спектр диазепама в смеси метанола и 0,1М раствора кислоты хлористоводородной должен иметь полосы поглощения с максимумами при 240, 248 и 330 нм.

ИК- спектр диазепама должен иметь полос поглощения совпадающие с полосами поглощения, прилагаемого к НД спектра.

Нагревают диазепам с нингидрином в спиртовом растворе, охлаждают и добавляют спирт – появляется синее окрашивание, переходящее в оранжевое при добавлении нескольких капель раствора меди сульфата.

Количественное определение диазепама проводят методом титрования

0,1 М раствором кислоты хлорной в среде уксусного ангидрида (индикатор - кристаллический фиолетовый)

Диазепам проявляет анксиолитическое, противосудорожное, миорелаксантное, седативное и снотворное действие. Он применяется главным образом в неврологии и психиатрии при неврозах и психопатиях. Назначают диазепам также при эпилепсии, при различных спастических состояниях, для лечения синдрома алкогольной абстиненции, иногда в дерматологии при кожном зуде.

Обычно диазепам назначают в начальных дозах 0,0025-0,005г 1-2 раза в день, дозу постепенно увеличивают до 0,010 г. Внутривенно или внутримышечно вводят по 0,01 (0,5% раствор 2мл).

Выпускают диазепам в таблетках по 0,005 г и в растворе 0,5% по 1 и 2 мл.

Нитразепам

Nitrazepam

М.м.=

7-нитро-1,3-дигидро-5-фенил-1,4-бензодиазепин-2-ОН

Нитразепам - это светло-жёлтый порошок, практически нерастворимый в воде, мало растворим в спирте.

Идентификацию нитразепама проводят с помощью УФ- и ИК-спектроскопии, по реакции образования азокрасителя после гидролиза, по реакции с раствором натрия гидроксида, в результате которой появляется красное окрашивание.

Количественное определение нитразепама проводят методом титрования

0,1 М раствором кислоты хлорной в среде уксусного ангидрида. В лекарственных формах нитразепам определяют фотометрическим методом по реакции образования азокрасителя.

Фармакологическое действие нитразепама такое же как и у других производных бензодиазепина, но у него более выражено снотворное действие. Применяют нитразепам при бессоннице, неврозах, психопатиях. Назначают нитразепам внутрь по 0,005-0,010 г перед сном или как транквилизатор при неврозах и психопатиях в таких же дозах 2-3 раза в день.

Выпускают нитразепам в таблетках по 0,005 г.

Феназепам

Phenazepam

М.м.=

2,3-дигидро-5-(1-хлорфенил)-7-бром-1Н-1,4-бензодиазепин-2-ОН

Феназепам – это белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок, практически нерастворимый в воде, умеренно растворимый в спирте и хлороформе.

Идентифицируют феназепам проводят по УФ- и ИК-спектрам и с помощью химических реакций.

УФ-спектр феназепама в спиртовом растворе имеет полосы поглощения с максимумами при 231 и 320 нм.

ИК- спектр феназепама должен иметь полосы поглощения, совпадающие с полосами поглощения спектра стандартного образца

Для обнаружения связанного брома препарат кипятят с раствором натрия гидроксида в течение 10 минут, при этом выделяется аммиак, который обнаруживают по посинению лакмусовой бумаги. Раствор охлаждают и фильтруют. В фильтрате определяют наличие бромидов

2NaBr + Cl₂ → 2NaCl + Br₂

После гидролиза в присутствии кислоты хлористоводородной образуется ароматический амин, который определяют по реакции получения азокрасителя (см. хлордиазепоксид).

Количественное определение феназепама проводят с помощью титрования 0,1 М раствором кислоты хлорной в смеси уксусного ангидрида и кислоты муравьиной (индикатор – кристаллический фиолетовый).

По силе фармакологического действия феназепама как транквилизатор превосходит другие транквилизаторы, оказывает выраженное противосудорожное, миореллаксантное, седативное и снотворное действие. Его назначают при психопатиях, психоподобных состояниях, сопровождающихся тревогой, страхом, а также используют как противосудорожное и снотворное средство.

Внутрь применяют по 0,00025-0,0005 г, внутримышечно и внутривенно в дозах 0,0005-0,001 г.

Выпускают феназепам в таблетках по 0,0005, 0,001 и 0,0025 г; в растворах для инъекций 0,1% и 0,3% по 1 мл.