Хлорпромазин

Chlorpromazine

М.м.=

2-хлор-10-(-3^/- диметиламинопропил)-фенотиазина гидрохлорид

В нашей стране хлорпромазин длительное время был известен под названием аминазин. Несмотря на внедрение в медицинскую практику новых нейролептиков хлорпромазин и в настоящее время является одним из широко применяемых в психиатрической практике нейролептиков.

Хлорпромазин получают путём синтеза. Общая схема синтеза производных

фенотиазина может быть показана на этом примере. Исходным продуктом для синтеза хлорпромазина является 1,4-дихлорбензойная кислота, которая при взаимодействии с анилином образует хлордифениламинокарбоновую кислоту. После её декарбоксилирования и сплавления с серой происходит замыкание тиазолинового цикла. На последних стадиях вводят радикал в положение N₁₀ и получают хлорпромазин

Хлорпромазина гидрохлорид – это белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок, легкорастворимый в воде (1:1), легко растворимый в спирте и хлороформе, нерастворимый в эфире.

Способы идентификации хлорпромазина можно разделить на несколько групп.

Реакции окисления характерны для всех производных фенотиазина. В качестве окислителей можно использовать бромную воду, водорода пероксид, железа(III) хлорид, концентрированные серную и азотную кислоты, соли церия и др. В результате реакций окисления хлорпромазин даёт красное окрашивание с различными оттенками (вишнёво-красное, розово-фиолетовое, красно-оранжевое и др.). В результате реакций окисления образуются катион-радикалы различного строения

Хлорпромазин образует осадки с реактивом Драгендорфа, кремневольфра-мовой кислотой и др. осадительными реактивами.

УФ-спектр поглощения хлорпромазина в 0,1 М растворе хлористоводород-ной кислоты имеет две полосы поглощения с максимумами при 254 и 306 нм.

ИК- спектр хлорпромазина должен соответствовать ИК-спектру поглощения стандартного образца или спектру, прилагаемому к НД.

Хлорпромазин должен давать положительную реакцию на хлорид-ионы.

Количественное определение хлорпромазина проводят по остатку хлрида потенциометрическим методом.

Для количественного определения хлорпромазина можно использовать метод титрования в безводной уксусной кислоте 0,1 М раствора кислоты хлорной (индикатор – кристаллический фиолетовый)

Кроме того для количественного определения хлорпромазина разработаны методики спектрофотометрического, гравиметрического анализа определение по содержанию азота (метод Къельдаля) и др.

Применяется хлорпромазин как нейролептическое, антипсихотическое, противорвотное,седативное средство.

В психиатрии назначают хлорпромазин при острых и хронических параноидальных и галлюцинаторных состояниях, при психомоторных возбуждениях при шизофрении.

Вводят хлорпромазин внутрь по 0,025-0,6 г в сутки, внутримышечно по 0,15 или внутривенно по 0,1 г. Растворы для инъекций готовят со стабилизаторами, т.к. хлорпромазин быстро окисляется.

Выпускают хлорпромазин в драже по 0, и в ампулах 2,5% раствор.