Кальция фолинат

Применяется кальция фолинат при передозировке метотрексата или для профилактики его токсического действия внутривенно или перрорально от 0,030 до 0,36 г 10-12 доз на курс лечения.

Метотрексат

Metotrexate

М.м.=454,4

4-амино-N¹⁰-метилптероилглутаминовая кислота

Получают метотрексат по схеме подобной схеме получения фолиевой кислоты

2,4,5,6-тетрамино- дибромпропио- n-аминобензоилглютаминовая

пиримидин новый альдегид кислота

метотрексат

Метотрексат - жёлтый или оранжевый кристаллический порошок, практически нерастворим в воде, спирте, эфире, растворим в растворах минеральных кислот и щелочей, и карбонатов щелочных металлов.

Подлинность метотрексата устанавливают по физико-химическим характеристикам.

ИК- спектр поглощения метотрексата должен иметь совпадение полос поглощения с полосами поглощения стандартного образца.

УФ-спектр поглощения метотрексата в 0,1М растворе натрия гидроксида имеет три полосы поглощения с максимумами при 258, 302 и 371нм.

Удельное вращение метотрексата должно быть в пределах от +19,0⁰ до +24,0⁰ (1% раствор в 0,05 М растворе натрия карбоната).

Кроме того, метотрексат после окисления раствором калия перманганата образует продукты, которые дают голубую флюоресценцию в УФ-свете.

Количественное определение метотрексата проводят методом ВЭЖХ. Расчёт содержания метотрексата проводят путём сравнения площадей пика испытуемого и стандартного образцов.

Метотрексат является антагонистом фолиевой кислоты. Он тормозит клеточный митоз, рост злокачественных клеток, угнетает рост костного мозга. Применяется метотрексат при лейкозах, лимфосаркоме, при раке молочной железы, хорионкарциноме матки и др.

В виде натриевой соли метотрексат вводят внутривенно в дозах 0,020-0,025 или внутрь в таблетках по 0,0025 г.

Выпускается в ампулах по 0,005, 0,010 и 0,1 г, в таблетках покрытых оболочкой по 0,0025 г.

Производные гуанина

Гуанин относится к производным пурина и является составной частью нуклеиновых кислот

Производными гуанина являются ацикловир и ганцикловир, которые взаимодействуют с вирусными ферментами и блокируют синтез вирусной ДНК.

Ацикловир

Aciclovirum

М.м.=225,2

6-гидрокси-9-(2-гидроксиэтоксиметил)гуанин

А цикловир получают путём введения оксиалкильного радикала в положение 9. Вначале получают эфир бензойной кислоты по следующей схеме

хлористый этиленгликоль

бензоил

ацикловир кислота бензойная

Ацикловир представляет собой белый кристаллический порошок, мало растворим в воде, очень мало растворим в спирте, легко растворим в диметилсульфоксиде, растворим в разведенных минеральных кислотах и щелочах.

Подлинность ацикловира устанавливают методами ВЭЖХ и ИК-спектроскопии.

ИК- спектр поглощения ацикловира должен иметь полное совпадение полос поглощения со спектром поглощения стандартного образца ацикловира.

Время удерживания основного пика на хроматограмме ВЭЖХ должно соответствовать времени удерживания стандартного образца ацикловира.

Для подтверждения подлинности ацикловира можно использовать УФ-спектроскопию. Максимум поглощения и плечо на спектре поглощения должны совпадать с такими же характеристиками спектра стандартного образца ацикловира (щелочной раствор).

Количественное определение ацикловира проводят методом ВЭЖХ. Вторым методом является метод титрования в безводной кислоте уксусной с помощью 0,1 М раствора кислоты хлорной (индикатор – кристаллический

фиолетовый)

Ацикловир является противовирусным средством. Его назначают при поражениях кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами простого герпеса, опоясывающем лишае, ветряной оспе.

Применяют ацикловир внутрь по 0,2 г 5 раз в день или внутривенно при инфекциях, обусловленных вирусом простого герпеса у больных с нарушениями иммунной системы.

Выпускают ацикловир в таблетках по 0,2 и 0,4 г, в виде 4% суспензии для приёма внутрь, в виде 5% мази, в виде лиофилизированного порошка во флаконах для инъекционных растворов по 0,125, 0,25 и 0,5 г.